技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種具有生物活性新型吡唑并[3,4?d]嘧啶類試劑的合成工藝,包括如下步驟:步驟一,先將化合物(1)與溴化劑反應(yīng),形成化合物(2),然后在催化劑存在的條件下再與R?SnMe3反應(yīng),獲得化合物(3);步驟二,將化合物(3)與化合物(4)在甲苯溶劑中加熱進(jìn)行反應(yīng),獲得化合物(5);步驟三,將化合物(5)溶解在DMF中,溫,再加入碳酸鉀、異叔丁基溴和有機(jī)酸鹽進(jìn)行反應(yīng),即可。本發(fā)明提供的合成工藝的最后一步在引入分支烷烴時(shí)的收率在82%以上,提高了4?氨基存在取代基的吡唑并(3,4?d)嘧啶引入分支烷烴的效率,適合應(yīng)用于新型吡唑并(3,4?d)嘧啶衍生物的大規(guī)模合成。
技術(shù)研發(fā)人員:謝應(yīng)波;張慶;張華;徐肖冰;羅桂云
受保護(hù)的技術(shù)使用者:上海泰坦科技股份有限公司
文檔號(hào)碼:201510613086
技術(shù)研發(fā)日:2015.09.23
技術(shù)公布日:2017.07.28