2_6條基、_S02-〇H、氛基、氛基、N02、= 0、-C〇-NH-(CH2) 2)-〇Me、-NH-C3_8 環(huán)烷基、-CO-雜環(huán)基、-CO-雜芳基、-coo-(CH2)2-雜環(huán)基、-OCH2-芳基、-OCH2-雜芳 基、-CH2-O-CO-芳基、-0-芳基、-NH-CO-雜芳基、-NH-CO-CH2-芳基、芳基或雜芳基基團，其 中所述的R4b的芳基、雜環(huán)基或雜芳基基團可任選地被一個或多個鹵素、CH烷基、CH烷氧 基、=S或羥基基團取代，并且其中所述的1^的CH烷基或C2_6烯基基團可任選地被一個 或多個羥基、氨基、氰基、Cp6烷氧基、CONH2或-COO-CH烷基基團取代；
[0046] m代表0至3的整數(shù)；
[0047] 儼代表鹵素、鹵代C^烷基、C^烷基、羥基、C^烷氧基、-S-CK烷基、-CH2-S-(V6 烷基、_S-C2_6 炔基、氛基、氛基、N02、= 0、=ScSO^Cn烷基、-CONHp-CO-Ck烷基、-COO-CK 烷基、-NH-Cn烷基、-NH-CO-Ci_6烷基、-NH-CO-CH=CH-CH2-N(Me)2、(^_6烷基、-CO-NH-Ci_6 烷基、-CO-NH-CH(Me) -COOH、-S-CH2-CO-N(Et)2、-NH- (CH2) 2-0H、-NH- (CH2) 3-0H、-NH-CH(Et) -CH2-〇H、-C〇-NH-(CH2)3-〇H、_〇1(〇12011)2或-S-CH^CO-NH-CO-NH-Cv6 烷基，其中所述的R2b 的Cp6烷基基團可任選地被一個或多個羥基基團取代。
[0048] 在式（IB)化合物的一種實施方案中，
[0049] "HetB"代表包含1至3個選自0、N或S的雜原子的5元雜環(huán)環(huán)系，其中所述的 環(huán)系稠合到6元環(huán)上形成二環(huán)雜環(huán)環(huán)系；
[0050] Z代表鍵、-C(R7b) (R8b)-、-O-、-S-、-CH2-O-、-N(R6b)-C(R7b) (R8b)-、-N(R6b) - (CH2)2 -、-N(R6b) - (CH2)3_、-N(R6b) -CO-、-N(R6b) -CO-CH2-、-N(R7b)-CH=、=CH-、-N=CH-、-C(R6b) =CH-、-C( =C(R7b) (R8b))-、S02、-CH2-NH-SO2-'CO、-〇-CH2-C〇-、-SO2-N(R6b)-C(R7b) (R8b )-C0NH-、-SO2-N(R6b)-OK-CH2-芳基）-C0NH-CH2-、-CH(-S-CV6烷基）-C(Me) (OH)-、-C(H) (R6b) -CO-N(R5b) -CH2-、-〇-CH2-C〇-NH-、-N(R6b) -C〇-CH2-〇-、-C(H) (-CH2-芳基）-、-C(NH-芳 基）=N-N=CH_、_NH_C0_CH2_N(R6b)_、_NH_N=C(_ 芳基）_、_NH_C( =N-CO-Ck燒 基）-NH- (CH2)2_、-C( =CH-芳基）-CONH-CH2-或-CH(-CH2-芳基）-NH-CO-，其中所述的Z 的芳基或雜芳基基團可任選地被一個或多個鹵素、CV6烷基、CH烷氧基、NO2或羥基基團取 代；
[0051] 儼代表氫；
[0052] R6b代表氫、甲基、C卜6烷氧基、-C00H、-CO-芳基、-0-C0-雜芳基或-CO-雜芳基，其 中所述的R6b的芳基基團可任選地被一個或多個鹵素或CH烷氧基基團取代；
[0053] RlPR813獨立地代表氫或C烷基；
[0054] Rlb代表單環(huán)芳基或雜芳基環(huán)系，其中R1M被一個或多個（例如1、2或3個）R4b 基團取代；
[0055] R4Mf表鹵素、羥基、-〇-Ci_6條基、-C00-Ci_6烷基、-NH-Ci_6烷基、-SO2_NH2、氛基、氛 基、=0、-CH2-C〇-NH-C3_8 環(huán)烷基、-CH2-芳基、-OCH2-雜芳基、-0-芳基、-NH-CO-芳基、-NH-芳 基或雜芳基基團，其中所述的R4b的芳基、雜環(huán)基或雜芳基基團可任選地被一個或多個鹵 素、CV6烷基、CH烷氧基、=S或羥基基團取代，并且其中所述的R4b的CH烷基或C2_6烯基基 團可任選地被一個或多個羥基、氨基、氰基、Cp6烷氧基、CONH2或-C00-CH烷基基團取代；
[0056] m代表0至2的整數(shù)；并且
[0057] R2b代表鹵素、鹵代CK烷基、CK烷基、C3_8環(huán)烷基、羥基、CK烷氧基、KK燒 基、氛基、氛基、NO2、=0、-CONH2、-CCH^6烷基、-C00-CK烷基、CK烷基、-CO-NH-CK烷基 或-CO-NH-CH(Me) -C00H，其中所述的R2b的CH烷基基團可任選地被一個或多個氰基或羥基 基團取代。
[0058] 在一個實施方案中，HetB代表包含1至3個選自0、N或S的雜原子的5元雜環(huán) 環(huán)系，其中所述的環(huán)系稠合到6元環(huán)上形成二環(huán)雜環(huán)環(huán)系。在另一個實施方案中，HetB代 表苯并噯唑基、吲哚基或中氮茚基。
[0059] 在一個實施方案中，R5Mf表氫。
[0060] 在一個實施方案中，R6bR表氫、C卜6烷基、C卜6烷氧基、-C00H、-CO-芳基、-0-C0-雜 芳基、-CO-雜芳基或-C(R7b) (R8b)-雜芳基，其中所述的1^的芳基基團可任選地被一個或 多個鹵素或Cp6烷氧基基團取代。
[0061] 在一個實施方案中，Rlb代表單環(huán)芳基或雜芳基環(huán)系，其中R113可被一個或多個（例 如1、2或3個）R4bS團取代。在另一個實施方案中，Rlb代表單環(huán)芳基，例如任選地被一個 或多個（例如1個）R4bS團取代的苯基。在另一個實施方案中，RlbR表單環(huán)雜芳基，例如 任選地被一個或多個（例如1或2個）R4b基團取代的噻吩基、嘧啶基或吡唑啉基。
[0062] 在一個實施方案中，R4bR表鹵素、羥基、-O-C^烯基、-COO-C^烷基、-NH-C^烷 基、-302-順2、氛基、氛基、=0、 -012-〇}-順-(]3_ 8環(huán)烷基、-012-芳基、-001 2-雜芳基、-0-芳 基、-NH-CO-芳基、-NH-芳基或雜芳基基團，其中所述的R4b的芳基、雜環(huán)基或雜芳基基團 可任選地被一個或多個鹵素、Cp6烷基、CH烷氧基、=S或羥基基團取代，并且其中所述的 儼的CH烷基或C2_6烯基基團可任選地被一個或多個羥基、氨基、氰基、CH烷氧基、CONH2 或-COO-Ch烷基基團取代。
[0063] 在另一個實施方案中，R4Mf表鹵素（例如氟）、氨基或雜芳基（例如吡啶基）。
[0064] 在一個實施方案中，Z代表鍵、-C(R7b) (R8b)-、-0_、-S-、-CH2-〇-、-N( R6b)-C(R7b) (R8b)-, -N(R6b)-(CH2)2-,-N(R6b) - (CH2) 3-> -N(R6b)-CO-, -N(R6b)-CO-CH2-, -N(R7b)-CH=, =CH-、-N=CH-、-C(R6b) =CH_、-C( =C(R7b) (R8b))-、 S02、-CH2-NH-SO2-'C0、-O-CH2-CO-' -SO2-N(R6b)-C(R7b) (R8b)-CONH-' -SO2-N(R6b)-CH(-CH2-芳基）-C0NH-CH2-、-CH(-S-CV6烷基）-C(Me) (0H)-、-C(H)(R6b)-C0-N(R5 b) _CH2_、_0_CH2_C0_NH_、_N(R6b) _C0_CH2_0_、_C(H) (_CH2_ 芳基）_、_C(NH_ 芳基） =N-N=CH-、-NH-CO-CH2-N(R6b)-、-NH-N=C(-芳基）-、-NH-C( =N-CO-C1-J5烷 基）-NH- (CH2)2_、-C( =CH-芳基）-CONH-CH2-或-CH(-CH2-芳基）-NH-C0-，其中所述的Z 的芳基或雜芳基基團可任選地被一個或多個鹵素、CV6烷基、CH烷氧基、NO2或羥基基團取 代。
[0065] 在另一個實施方案中，Z代表鍵或C0。
[0066] 在一個實施方案中，m代表0至2的整數(shù)。在一個實施方案中，m代表0。在另一 個實施方案中，m代表2。
[0067] 在一個實施方案中，R2bR表鹵素、鹵代CH烷基、CH烷基、C3_8環(huán)烷基、羥基、CH 烷氧基、-S-Cnj^基、氛基、氛基、NO2、= 0、_C0NH2、-CO-Cnj^基、-COO-Cnj^基、Ci_6燒 基、-CO-NH-CV6烷基或-CO-NH-CH(Me) -C00H，其中所述的R213的CH烷基基團可任選地被一 個或多個氰基或羥基基團取代。
[0068] 在另一個實施方案中，R2b代表氨基或-CONH2。
[0069] 在一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述的化合物2-3、26-28、30-33、35、 47-48、51、57-60、63-64、78、84、113、123、127-129、145、155-157、171-173、204、206-207、 210、225、227、233、235-236、241-242、244、249、269、285、288、303、307-312、314-316、320、 324-325、333、336、351、357-360、374-375、384-391、396、399-402、404-405、407-411、414、 424-425、427-428、437、448、456-457、482、484-485、489-491、495、497-498、505、507、516、 519、524、526、553、559-560、568、570、575、609、615-616、618、626-627、638、653、669、 692-694、705、709、712、716、719、725、734、738、740、746、749、753-754、756、758-759、767、 770、777、784-785、790、792、796、800-801、804-805、808、819、821、827-828、831、833、838、 844、847、857-858、869、872、875、933、952、955、969、987、990 或 999 中的任何一種或其可藥 用鹽或溶劑化物。
[0070] 在另一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述化合物2-3、26_28、30、 32-33、47-48、51、59-60、84、113、123、127、129、145、155、157、172-173、204、206-207、210、 225、233、235-236、241、244、269、285、288、307-311、315-316、320、324-325、333、336、351、 357-360、374-375、385-386、388-391、396、399-402、404-405、407-410、414、424、427-428、 437、457、482、490、495、497-498、505、516、519、553、559-560 或 568 中的任何一種或其可藥 用鹽或溶劑化物。
[0071] 在另一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述化合物30、314、324-325、391、 405、626、705、753-754、759、770、784、808、833或847中的任何一種或其可藥用鹽或溶劑化 物。
[0072] 在另一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述化合物324_325、405、754或 847中的任何一種或其可藥用鹽或溶劑化物。
[0073] 在一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述化合物30、288、314、324_325、 336、374、391、405、615-616、626、705、740、753-754、756、759、770、784、808、819、833、844、 847、869、872、875、933、952、955、969、987、990和999中的任何一種或其可藥用鹽或溶劑化 物。該實施方案的化合物在本文所述的CKlS抑制試驗中進行了測試并且表現(xiàn)出抑制活性 大于5%。
[0074] 在另一個實施方案中，式（IB)化合物選自本文所述化合物324_325、405、754、 847、952、987、990和999中的任何一種或其可藥用鹽或溶劑化物。該實施方案的化合物在 本文所述的CKlS抑制試驗中進行了測試并且表現(xiàn)出抑制活性大于50%。
[0075] 在另一個實施方案中，式（IB)化合物選自以