一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其制備方法，它包括速釋層和緩釋層，緩釋層外設(shè)有一層包衣；以重量份計，速釋層的組成為：鹽酸考來維侖、速釋層填充劑、崩解劑，緩釋層的組成為：格列齊特、緩釋層填充劑、硬脂酸鎂、羥丙基纖維素、聚維酮；該口服片劑的制備方法為：A.制備速釋層，將速釋層各成分過篩，混合均勻，采用粉末直接壓片，預(yù)壓或一次壓縮成型；B.制備緩釋層；C.片劑成型，在緩釋層外面包裹一層包衣，再與速釋層壓縮成型；與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明能夠發(fā)揮藥物的協(xié)同作用，達(dá)到1+1＞2的效果，用于糾正糖尿病患者的代謝綜合征，有利于降低糖尿病患者的高血脂遠(yuǎn)期危險性。
【專利說明】一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 格列齊特雙胍類降糖藥能夠通過刺激胰β細(xì)胞增加胰島素的濃度，從而達(dá)到 降糖目的。鹽酸考來維侖作為一種非吸收性聚合物類降脂藥物，它可以與腸道中的膽酸 結(jié)合并顯著減少后者的再吸收，而由于膽酸的耗竭會提高膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸的平衡，因 此鹽酸考來維侖能夠用來降低膽固醇濃度，它可以降低低密度膽固醇（LDL - C)的濃度 15%-18%，提高高密度脂蛋白（HDL-C)的濃度3%。
[0003] 目前醫(yī)學(xué)界尚沒有使用鹽酸考來維侖與格列齊特進(jìn)行組合制備藥物，而藥物組合 的目的是讓其發(fā)揮協(xié)同作用，達(dá)到1+1>2的效果，是藥物制劑發(fā)展的方向，也是醫(yī)藥界的共 同目的。分別服用含有格列齊特與鹽酸考來維侖的藥物，雖然可以分別達(dá)到降糖和降血脂 的目的，但是卻發(fā)揮不了兩種藥物的協(xié)同作用，達(dá)不到1+1>2的效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的旨在克服上述現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種服用方便、能夠更好發(fā) 揮藥物的協(xié)同作用的含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其制備方法。
[0005] 為解決上述的技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：
[0006] 一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑，它包括速釋層和緩釋層，所述緩釋 層外設(shè)有一層包衣；
[0007] 以重量份計，所述的速釋層的組成成分為：
[0008] 鹽酸考來維侖 500-1000份，
[0009] 速釋層填充劑 100-150份，
[0010] 崩解劑 20-40份；
[0011] 所述的緩釋層的組成成分為：
[0012]
[0013]

【權(quán)利要求】
1. 一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑，其特征在于它包括速釋層和緩釋層， 所述緩釋層外設(shè)有一層包衣； 以重量份計，所述的速釋層的組成成分為： 鹽酸考來維侖500-1000份， 速釋層填充劑100-150份， 崩解劑 20-40份； 所述的緩釋層的組成成分為：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服片劑，其特征在于所述的速釋層填充劑為一種或多種選 自乳糖、微晶纖維素、處理瓊脂、甘露醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂的藥用輔料。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服片劑，其特征在于所述的崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 或羧甲基淀粉鈉及它們的組合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服片劑，其特征在于所述的緩釋層填充劑為一種或多種選 自乳糖、微晶纖維素、處理瓊脂、甘露醇、微粉硅膠的藥用輔料。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服片劑，其特征在于所述的羥丙基纖維素為K系列羥丙基 甲基纖維素。
6. -種如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的口服片劑的制備方法，其特征在于它的步驟如 下： A、 制備速釋層 先分別將鹽酸考來維侖、速釋層填充劑和崩解劑過篩，然后將得到的粉末混合均勻，再 采用粉末直接壓片，預(yù)壓或一次壓縮成型，即得到速釋層； B、 制備緩釋層 先將聚維酮配制成聚維酮水溶液，然后分別將格列齊特、緩釋層填充劑和羥丙基纖維 素過篩，并將得到的粉末混合均勻，再加入作為粘合劑的聚維酮水溶液，混合至干濕均勻， 然后制粒，干燥，再外加硬脂酸鎂混合均勻，然后預(yù)壓，即得到緩釋層； C、 片劑成型 在步驟B得到的緩釋層外面包裹一層包衣，然后與步驟A得到的速釋層壓縮成型，即得 到所述的口服片劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于在步驟A中，將鹽酸考來維侖過100目 篩，將速釋層填充劑和崩解劑過80目篩。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于在步驟B中，將聚維酮配制成質(zhì)量分 數(shù)為5%的聚維酮水溶液，將格列齊特過100目篩，將緩釋層填充劑和羥丙基纖維素過80目 篩。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于在步驟B中，用16-24目篩制粒。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于在步驟B中，干燥至水分含量低于 5%，所述百分?jǐn)?shù)為質(zhì)量分?jǐn)?shù)。
【文檔編號】A61P3/10GK104490922SQ201410848512
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月29日
【發(fā)明者】朱德其, 沈樺 申請人:成都恒瑞制藥有限公司