專利名稱：一種格列齊特片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥固體口服制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種格列齊特片及其制備方法。
背景技術(shù)：
格列齊特(Gliclazide)為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，其機(jī)理是選擇性地作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分泌，并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制，適用于非胰島素依賴性糖尿病(II型)，對(duì)成年型糖尿病人有降低血糖作用，能降低血小板黏附力，降低血糖黏度，用于成年型糖尿病或伴有血管病變者，口服后2 6h血藥濃度達(dá)高峰，t1/2約為10 12h，主要由腎臟排出。格列齊特為白色或類白色結(jié)晶性粉末，在氯仿中溶解，在甲醇中略溶，在水中難溶。格列齊特的化學(xué)名稱為1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3_對(duì)甲苯磺酰脲，其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種格列齊特片，其特征在于:由格列齊特固體分散體顆粒與藥學(xué)上可接受的輔料直接壓片而成；所述的格列齊特固體分散體顆粒按如下方法制備而成:將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機(jī)中加熱熔融，然后加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的格列齊特片，其特征在于:格列齊特與枸櫞酸的重量比為1: 0.5~2 ο
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的格列齊特片，其特征在于:格列齊特與枸櫞酸的重量比為1:0.8-1.2。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的格列齊特片，其特征在于:格列齊特與聚醋酸乙烯酯的重量比為1:1-5。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的格列齊特片，其特征在于:格列齊特與聚醋酸乙烯酯的重量比為1:2-4。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的格列齊特片，其特征在于:所述的藥學(xué)上可接受的輔料包括填充劑和潤(rùn)滑劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的格列齊特片 ，其特征在于:所述的填充劑選自乳糖、淀粉、微晶纖維素、甘露醇、糊精、預(yù)膠化淀粉、硫酸鈣、磷酸氫鈣和碳酸鈣中的一種或多種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的格列齊特片，其特征在于:所述的填充劑是磷酸氫鈣。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的格列齊特片，其特征在于:所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸、滑石粉、山崳酸甘油酯中的一種或多種。
10.一種根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的格列齊特片的制備方法，其特征在于包括如下步驟:將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機(jī)中加熱熔融，然后加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒，與藥學(xué)上可接受的輔料直接壓片而成。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種格列齊特片，由格列齊特固體分散體顆粒與藥學(xué)上可接受的輔料直接壓片而成；所述的格列齊特固體分散體顆粒按如下方法制備而成將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機(jī)中加熱熔融，然后加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒。本發(fā)明制劑生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，同時(shí)患者每天只需服用1次，患者服藥后活性成分在體內(nèi)緩慢釋放，血藥濃度平穩(wěn)，更具長(zhǎng)效性，從而減少了用藥的次數(shù)，降低了毒副作用，而且治療成本也大幅下降。
文檔編號(hào)A61P3/10GK103191077SQ201310136470
公開日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2013年4月18日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月18日
發(fā)明者楊新明, 司徒衛(wèi)彤, 朱富根, 趙明馨 申請(qǐng)人:廣東彼迪藥業(yè)有限公司