專利名稱：格列齊特分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，更具體地說，涉及一種格列齊特分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
糖尿病是僅次于心血管疾病的第二號疾病，WHO調(diào)查結(jié)果顯示，目前全世界有數(shù)億 糖尿病患者，其中90%以上是II型糖尿病患者。我國流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示， 一般人群中， II型糖尿病患者所占比例為1 2%，50歲以上人群中所占比例高達(dá)10%，經(jīng)確診為II型 糖尿病的患者在我國超過3000萬人。隨著人們生活水平的提高，糖尿病患病率近年來呈快 速增長勢頭，尤其是肥胖型II型糖尿病患者明顯增多，該類患者對胰島素敏感性差，一直 成為臨床實踐中的難題。 糖尿病除本身疾病外，更為嚴(yán)重危害還在于它的各種并發(fā)癥，較為嚴(yán)重的是心血 管、腎臟、神經(jīng)系統(tǒng)、眼部并發(fā)癥，每一種并發(fā)癥均嚴(yán)重?fù)p害患者的生活質(zhì)量。
II型糖尿病目前的治療分為飲食與運動治療、口服降糖藥治療及胰島素治療。飲 食與運動治療是各種治療的基礎(chǔ)，適用于所有II型糖尿病患者，但絕大數(shù)患者僅靠飲食和 運動治療難以達(dá)到預(yù)期的效果。胰島素治療一般不主張用于II型糖尿病的一線治療，而主 要是用于其它藥物難以控制的高血糖或嚴(yán)重感染或酮癥酸中毒急性期的治療。目前已上市 的臨床使用較多的口服降糖藥物為磺脲類、雙胍類和a-葡萄糖苷酶抑制劑。由于a-葡 萄糖苷酶抑制劑特殊的作用機制以及昂貴的價格，因此一般不單獨作為糖尿病的一線治療 藥物，臨床使用最多的仍然是磺脲類和雙胍類藥物。 第一代磺脲類口服降糖藥物于20世紀(jì)50年代開始應(yīng)用于臨床，如甲磺丁脲和氯 磺丙脲，但是由于它們的副作用較大和質(zhì)量不穩(wěn)定，目前臨床已極少使用。第二代磺脲類口 服降糖藥物品種較多，且近年來也不斷有新品種上市。 格列齊特是第二代磺酰脲類降血糖藥，作用較強，其作用機理是選擇性地作用于 胰島P細(xì)胞，促進胰島素分泌，并提高進食葡萄糖后的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受 到抑制。動物實驗和臨床使用還證明格列齊特能降低血小板的聚集和粘附力，防止纖維蛋 白沉積在微血管壁上，對糖尿病微血管病變有防治作用。動物實驗結(jié)果表明，長期使用格列 齊特能明顯降低膽固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明，它可抑制由高膽固醇食 物引起的動脈、尤其是冠狀動脈損傷，對減少心血管并發(fā)癥和改善視網(wǎng)膜病變有利。
藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明，格列齊特口服給藥，在胃腸道迅速吸收，3-4小時可達(dá) 血漿峰值，血漿蛋白結(jié)合率為92%，半衰期為10-12小時，口服后主要在肝臟代謝，經(jīng)尿排 泄。 格列齊特適用于II型糖尿病，特別適用于肥胖型糖尿病、老年性糖尿病及伴有心 血管并發(fā)癥的糖尿病的血糖控制。也可以試用于胰島素依賴性糖尿病，與胰島素聯(lián)合治療。
格列齊特為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶； 其英文名稱為Gliclazide，化學(xué)名稱為1_(3-氮雜雙環(huán)[3. 3. 0]辛基)_3_對甲苯磺酰脲， 分子式為(:151121&035，分子量為323. 41，結(jié)構(gòu)式為
盡管在現(xiàn)有技術(shù)中公開了格列齊特口服制劑，如格列齊特片、分散片、緩釋片等，
但是現(xiàn)有片劑生產(chǎn)由于受到工藝、技術(shù)、設(shè)備等條件的限制，使分散片的可壓性、脆碎度、片重差異、含量均勻度、溶出度不易控制，穩(wěn)定性較差，尚未見文獻(xiàn)公開的通過改進工藝技術(shù)
和設(shè)備生產(chǎn)的格列齊特分散片，特別是可壓性好，脆碎度、片重差異、含量均勻度、溶出度可控，崩解溶散快，溶出性能優(yōu)異，質(zhì)量穩(wěn)定、吸收分布快的格列齊特分散片。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明人通過對格列齊特分散片的研究，令人驚奇地發(fā)現(xiàn)了一種可壓性好，脆碎度、片重差異、含量均勻度、溶出度可控，崩解溶散快，溶出性能優(yōu)異，質(zhì)量穩(wěn)定、吸收分布快的格列齊特分散片，成功的克服了現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足。 本發(fā)明的目的是提供一種可壓性好，脆碎度、片重差異、含量均勻度、溶出度可控，崩解溶散快，溶出性能優(yōu)異，質(zhì)量穩(wěn)定、吸收分布快的格列齊特分散片。
本發(fā)明的另一個目的是提供上述格列齊特分散片的制備方法。
具體地說，本發(fā)明格列齊特分散片中含有活性成分格列齊特20 150重量份，優(yōu)選地為40 100重量份，特別優(yōu)選地為40、80重量份；含有填充劑50 200重量份，優(yōu)選地為80 150重量份，特別優(yōu)選地為100、80重量份；含有崩解劑10 100重量份，優(yōu)選地為20 60重量份，特別優(yōu)選地為25、 30重量份；含有表面活性劑0. 2 0. 4重量份，優(yōu)選地為0. 3重量份；含有潤滑劑5 20重量份，優(yōu)選地為10重量份。 本發(fā)明格列齊特的英文名稱為Gliclazide，化學(xué)名稱為1_(3-氮雜雙環(huán)[3. 3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲，分子式為C15H21N303S，分子量為323.41，結(jié)構(gòu)式為
<formula>formula see original document page 4</formula> 可用于本發(fā)明格列齊特分散片生理上可接受的填充劑包括但不限于乳糖、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、木糖醇、微晶纖維素或其混合物，優(yōu)選地為乳糖、甘露醇、木糖醇、微晶纖維素或其混合物，特別優(yōu)選地為乳糖、微晶纖維素混合物。 可用于本發(fā)明格列齊特分散片生理上可接受的崩解劑包括但不限于羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、淀粉衍生物或其混合物，優(yōu)選地為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉或其混合物，特別優(yōu)選地為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合物。 可用于本發(fā)明格列齊特分散片生理上可接受的表面活性劑包括但不限于十二烷基硫酸鈉、吐溫-80 、溴化十六烷基三甲銨、硬脂醇磺酸酯或其混合物，優(yōu)選地為十二烷基硫 酸鈉、吐溫-80或其混合物，特別優(yōu)選地為十二烷基硫酸鈉。 可用于本發(fā)明格列齊特分散片生理上可接受的潤滑劑包括但不限于硬脂酸鎂、滑 石粉或其混合物，優(yōu)選地為硬脂酸鎂、滑石粉混合物。 本發(fā)明格列齊特分散片的制備方法是按重量份數(shù)配比分別稱取格列齊特、填充 劑、崩解劑、表面活性劑、潤滑劑混勻，粉碎，過80 120目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼 料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性， 包裝，即得。 本發(fā)明格列齊特分散片制備方法中使用的新型壓片機用粉末飼料器包括料桶1、 電機2、萬向節(jié)3、轉(zhuǎn)軸4和攪拌葉漿5，電機2通過電機支架6固定在料桶1上端開口處，萬 向節(jié)3通過轉(zhuǎn)軸4與電機2連接，攪拌葉漿5置于料桶1中、連接在轉(zhuǎn)軸4上并通過轉(zhuǎn)軸4 與萬向節(jié)3連接，料桶嘴7與料桶1相連并相通，裝在料桶1中的粉末在攪拌葉漿5的攪拌 作用下通過料桶嘴7流入壓片機?？字?。 本發(fā)明格列齊特分散片制備方法中使用的檢測制備片劑崩解溶散性的口服片劑 崩解溶散性檢測器包括呈圓柱形的崩解杯筒1和介質(zhì)杯筒2，崩解杯筒1上部開口、底部裝 有篩網(wǎng)3，介質(zhì)杯筒2上部敞口、底部密封、外側(cè)標(biāo)有介質(zhì)體積刻度，介質(zhì)杯筒2的直徑略大 于崩解杯筒1的直徑，崩解杯筒1的高度大于介質(zhì)杯筒2的高度。
本發(fā)明有益的效果 1、本發(fā)明提供了一種可壓性好，脆碎度、片重差異、含量均勻度、溶出度可控，崩解
溶散快，溶出性能優(yōu)異，質(zhì)量穩(wěn)定、吸收分布快的格列齊特分散片。 2、與格列齊特片比較，本發(fā)明格列齊特分散片溶出更快、溶出度更高。 照溶出度測定法(中國藥典2005年版二部附錄X C第二法)。以磷酸鹽緩沖液
(pH 7. 4) 900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10、30分鐘時，取溶液濾過，精密
量取續(xù)濾液5ml，置25ml量瓶中，用磷酸鹽緩沖液稀釋至刻度，搖勻。另取格列齊特對照品
適量，用磷酸鹽緩沖液制成每ml中約含8 ii g的溶液，照分光光度法(中國藥典2005年版
二部附錄IV A)在226nm波長處分別測定吸收度，計算出溶出量。結(jié)果，10分鐘時本發(fā)明格
列齊特分散片的溶出度為93. 8%，而格列齊特片溶出度僅為28. 9% ;30分鐘時本發(fā)明格列
齊特分散片的溶出度為99. 1%，格列齊特片溶出度為80. 2% 。 3、與現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)比較，本發(fā)明制備的格列齊特分散片的可壓性、脆碎度、片 重差異和含量均勻度好，崩解溶散快。 (1)本發(fā)明制備的格列齊特分散片的可壓性、脆碎度、片重差異好。 用本發(fā)明生產(chǎn)技術(shù)制備格列齊特分散片，粉末流動性好，制備的片劑表面光滑平
整，片劑硬度達(dá)到7. 5kg/ci^，片重差異小于±5%。 現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)制備格列齊特分散片，粉末流動性差，制備的片劑表面不光滑 平整，片劑硬度小于5kg/cm2，片重差異大于±13%。 用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性，本發(fā)明制備的格列齊 特分散片崩解溶散時間小于1分鐘，現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)制備格列齊特分散片崩解溶散時間 大于2分鐘。
(2)本發(fā)明制備的格列齊特分散片含量均勻。
5
照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄V D)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈水三氟乙酸三乙胺(45 : 55 : 0. 1 : 0. 1)為流動相，檢測波長235nm，理論板數(shù)按格列齊特峰計算應(yīng)不低于2000。 測定法取樣品，精密稱定，研細(xì)，精密稱取細(xì)粉適量(約相當(dāng)于格列齊特0.2g)，置50ml量瓶中，加入適量乙腈，充分超聲溶解，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液2ml，置50ml量瓶中，用乙腈水(45 : 55)溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另精密稱取格列齊特對照品約40mg，置25ml量瓶中，加入10ml乙腈使溶解，用乙腈水(45 : 55)溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液5ml，置50ml量瓶中，用乙腈水(45 : 55)溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液20iU注入液相色譜儀中，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計算含量。結(jié)果，本發(fā)明制備的格列齊特分散片含量均勻，而現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)制備格列齊特分散片含量均勻度較差。
4、與現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)比較，本發(fā)明制備的格列齊特分散片質(zhì)量穩(wěn)定。
本發(fā)明生產(chǎn)技術(shù)藥物和輔料不需經(jīng)過熱和濕處理，生產(chǎn)工藝簡單、工藝過程短，影響產(chǎn)品質(zhì)量的因素少，質(zhì)量可控性強。在高溫(6(TC，4(TC )、高濕(RH75%，92. 5% )、光照(4500LX)條件下試驗10天，在40。C、朋75%條件下試驗6個月，在25°C 、朋60%條件下試驗36個月。結(jié)果，本發(fā)明制備的格列齊特分散片質(zhì)量穩(wěn)定，而現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)格列齊特分散片有關(guān)物質(zhì)明顯增加、含量明顯下降。 有關(guān)物質(zhì)檢查方法照含量測定項下色譜條件進行測定。精密稱取樣品細(xì)粉適量(約相當(dāng)于格列齊特0. 2g)，置50ml量瓶中，加入適量乙腈，充分超聲溶解，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，濾過，量取續(xù)濾液10ml，置50ml量瓶中，用乙腈水(45 : 55)溶液稀釋至刻度，搖勻，作供試品溶液；精密量取供試品溶液lml，置100ml量瓶中，用乙腈水(45 : 55)溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。取對照溶液20 iU，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20X，再取供試品溶液20ia，注入液相色譜儀中，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，記錄色譜圖中的雜質(zhì)峰。 5、與格列齊特片比較，本發(fā)明制備的格列齊特分散片吸收分布快。
20名健康男性志愿者單劑量口服本發(fā)明制備的格列齊特分散片或格列齊特片各80mg。結(jié)果，本發(fā)明制備的格列齊特分散片血藥濃度達(dá)峰時間為3. 8h，而格列齊特片血藥濃度達(dá)峰時間為4， 9h。


圖l所示的圖是粉末飼料器正視剖面圖，其中l(wèi)是裝粉末的料桶，2是電機，3是萬向節(jié)，4是轉(zhuǎn)軸，5是攪拌漿葉，6是電機支架，7是料桶嘴。 圖2所示的圖是口服片劑崩解溶散性檢測器正視剖面圖，其中1是崩解杯筒，2是介質(zhì)杯筒，3是篩網(wǎng)。
具體實施例方式
下面以實施例來進一步描述本發(fā)明，對于本領(lǐng)域的技術(shù)人員而言，應(yīng)當(dāng)理解為下列實施例不構(gòu)成對本發(fā)明保護范圍的限制，在本發(fā)明的教導(dǎo)下，根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)而做出的修改或替換都屬于本發(fā)明保護的范圍內(nèi)
實施例1
格列齊特乳糖
微晶纖維素交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮羧甲基淀粉鈉十二烷基硫酸鈉滑石粉
硬脂酸f6
:大
40g60g40g15g10g0. 3g6g4g
1000片
制成
制備方法
按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微粉鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片溶散性，包裝，即得。 實施例2
格列齊特乳糖
微晶纖維素交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮羧甲基淀粉鈉十二烷基硫酸鈉滑石粉
晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀，粉碎，過IOO目篩，混勻，置新型壓片機用
劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解
硬脂酸f6
:大
80g50g30g20g10g0. 3g6g4g
1000片
制成
制備方法
按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微粉鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片溶散性，包裝，即得。 實施例3格列齊特乳糖甘露醇
交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮羧甲基淀粉鈉
晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀，粉碎，過ioo目篩，混勻，置新型壓片機用
劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解
40g60g40g15g10g
76/8頁 十二烷基硫酸鈉 0. 3g 滑石粉 6g 硬脂酸鎂 4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、甘露醇、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、 十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼 料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性， 包裝，即得。實施例4格列齊特80g乳糖50g甘露醇30g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g羧甲基淀粉鈉10g十二烷基硫酸鈉0. 3g滑石粉6g硬脂酸鎂4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、甘露醇、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、 十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼 料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性， 包裝，即得。實施例5格列齊特40g乳糖60g微晶纖維素40g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g交聯(lián)羧甲基淀粉鈉10g十二烷基硫酸鈉0. 3g滑石粉6g硬脂酸鎂4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲
8基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性，包裝，即得。實施例6格列齊特80g乳糖50g微晶纖維素30g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g交聯(lián)羧甲基淀粉鈉10g十二烷基硫酸鈉0. 3g滑石粉6g硬脂酸鎂4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性，包裝，即得。實施例7格列齊特40g乳糖60g微晶纖維素40g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10g十二烷基硫酸鈉0. 3g滑石粉6g硬脂酸鎂4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性，包裝，即得。 實施例8 格列齊特 80g 乳糖 50g 微晶纖維素 30g
交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 20g
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 10g
十二烷基硫酸鈉 0.3g
滑石粉 6g
硬脂酸鎂 4g - 制成 1000片 制備方法 按處方量分別稱取格列齊特、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂，混勻，粉碎，過100目篩，混勻，置新型壓 片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑 的崩解溶散性，包裝，即得。
權(quán)利要求
格列齊特分散片，其特征在于它是分別稱取20～150重量份格列齊特、50～200重量份填充劑、10～100重量份崩解劑、0.2～0.4重量份表面活性劑和5～20重量份潤滑劑，混勻，粉碎，過80～120目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性的方法制成；所述的格列齊特的英文名稱為Gliclazide，化學(xué)名稱為1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲，分子式為C15H21N3O3S，分子量為323.41，結(jié)構(gòu)式為所述的填充劑為乳糖、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、木糖醇、微晶纖維素或其混合物；所述的崩解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、淀粉衍生物或其混合物；所述的表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、溴化十六烷基三甲銨、硬脂醇磺酸酯或其混合物；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉或其混合物；所述的新型壓片機用粉末飼料器包括料桶(1)、電機(2)、萬向節(jié)(3)、轉(zhuǎn)軸(4)、攪拌葉漿(5)和料桶嘴(7)，電機(2)通過電機支架(6)固定在料桶(1)上端開口處，萬向節(jié)(3)通過轉(zhuǎn)軸(4)與電機(2)連接，攪拌葉漿(5)置于料桶(1)中、連接在轉(zhuǎn)軸(4)上并通過轉(zhuǎn)軸(4)與萬向節(jié)(3)連接，料桶嘴(7)與料桶(1)相連并相通，裝在料桶(1)中的粉末在攪拌葉漿(5)的攪拌作用下通過料桶嘴(7)流入壓片機模孔中；所述的口服片劑崩解溶散性檢測器包括呈圓柱形的崩解杯筒(1)和介質(zhì)杯筒(2)，崩解杯筒(1)上部開口、底部裝有篩網(wǎng)(3)，介質(zhì)杯筒(2)上部敞口、底部密封、外側(cè)標(biāo)有介質(zhì)體積刻度，介質(zhì)杯筒(2)的直徑略大于崩解杯筒(1)的直徑，崩解杯筒(1)的高度大于介質(zhì)杯筒(2)的高度。F2009101868398C00011.tif
全文摘要
本發(fā)明公開了用20～150重量份格列齊特、50～200重量份填充劑、10～100重量份崩解劑、0.2～0.4重量份表面活性劑和5～20重量份潤滑劑，混勻，粉碎，過80～120目篩，混勻，置新型壓片機用粉末飼料器中，干粉直接壓片法壓片，用口服片劑崩解溶散性檢測器檢測制備片劑的崩解溶散性的方法制成的格列齊特分散片，與格列齊特片比較，本發(fā)明制備的格列齊特分散片體外溶出快、溶出度高，體內(nèi)吸收分布迅速。與現(xiàn)有片劑生產(chǎn)技術(shù)比較，本發(fā)明制備的格列齊特分散片可壓性、脆碎度、片重差異好，含量均勻，崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號A61J3/10GK101744781SQ200910186839
公開日2010年6月23日 申請日期2009年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月30日
發(fā)明者劉孝樂, 廖新華, 熊水根, 王曉霞, 穆正義, 錢進, 陶琳 申請人:南昌弘益科技有限公司