技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種阿普斯特中間體及其制備方法。所述阿普斯特中間體為(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺?；?乙氨(式IV)，其制備方法是：以二甲亞砜和3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈為原料，利用有機(jī)錫在合成過程中與Lewis堿原料形成配位鍵，從而達(dá)到空間誘導(dǎo)、手性合成的目的，制得(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺?；?乙氨(式IV)。本發(fā)明收率較理想，所用試劑便宜易得，環(huán)境污染較小，能進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：付彪;鄒愛芳;羅利
受保護(hù)的技術(shù)使用者：北大方正集團(tuán)有限公司;重慶西南合成制藥有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團(tuán)有限公司
文檔號(hào)碼：201510919298
技術(shù)研發(fā)日：2015.12.11
技術(shù)公布日：2017.06.20