專利名稱：制備磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法
制備磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法本發(fā)明大體上涉及制備磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法。更具體地，本發(fā)明涉及制備具有以下通式的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法
權(quán)利要求
1.制備具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法， 所述具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物為
2.權(quán)利要求I的方法，其特征在于KR1或R2表示直鏈或支鏈的C1-C8烷基或取代或未取代的苯基。
3.權(quán)利要求I或2中的方法，其特征在于R、R1或R2表示直鏈或支鏈的C1-C4烷基。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其特征在于R表示甲基，R1表示正丁基，及R2表示氫。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述鈀化合物為二(二亞芐基丙酮)鈀(O)。
6.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述鈀化合物為三(二亞芐基丙酮)二鈀(O)。
7.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述配體為2-(二叔丁基膦基)-2’，4’ ,6，- 二異丙基 _1，I’ -聯(lián)苯。
8.權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的方法,其特征在于所述堿性試劑為堿金屬磷酸鹽或堿金屬碳酸鹽。
9.權(quán)利要求8的方法，其特征在于所述堿性試劑為磷酸鉀、碳酸鉀或碳酸銫。
10.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述偶聯(lián)在60°C_120°C的溫度進(jìn)行。
11.權(quán)利要求ι- ο中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述偶聯(lián)在選自醇、醚和芳族烴的溶劑中進(jìn)行。
12.權(quán)利要求11的方法，其特征在于所述溶劑為二噁烷。
13.具有通式XV的苯并呋喃衍生物
14.權(quán)利要求13的苯并呋喃衍生物，其中R’3表示三氟甲基。
15.權(quán)利要求13的苯并呋喃衍生物，其中R’3表示咪唑基。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備具有通式(I)的5-磺酰氨基-苯并呋喃衍生物的方法，其中R表示烷基或芳基，及R1和R2表示氫或烷基或芳基。根據(jù)本發(fā)明，式I化合物如下制備在堿性試劑和由在鈀化合物和配體之間的絡(luò)合物形成的催化劑體系存在下，使其中X表示氯、溴、碘或磺酸酯基的通式II苯并呋喃衍生物與式R-SO2-NH2磺酰胺衍生物偶聯(lián)。
文檔編號C07D307/79GK102933568SQ201180026858
公開日2013年2月13日 申請日期2011年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月30日
發(fā)明者T.普里姆, P.P.韋龍 申請人:賽諾菲