一種姜黃素環(huán)糊精包合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥及保健食品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種姜黃素環(huán)糊精包合物，本發(fā) 明還公開了一種姜黃素環(huán)糊精包合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 姜黃素是從姜科、天南星科中的一些植物的根莖中提取的一種化學(xué)成分，是植物 界很稀少的具有二酮的色素，為二酮類化合物。姜黃素為橙黃色結(jié)晶粉末，味稍苦。不溶于 水。醫(yī)學(xué)研宄表明，姜黃素具有降血脂、降血糖、抗腫瘤、抗炎、利膽、抗氧化等作用。
[0003] 姜黃素對光敏感，光照易降解，姜黃素不溶于水，易溶于堿性溶液中，但在堿性溶 液中對溫度敏感，高溫易降解。由于姜黃素不溶于水，其結(jié)晶粉末不易分散成單分子，人體 吸收率和生物利用度極低，影響了其功效的發(fā)揮。
[0004] 為增強(qiáng)性功效，人們通過劑型改造方法以促進(jìn)其吸收，如采用固體分散體技術(shù)、月旨 質(zhì)體制劑技術(shù)等，這些技術(shù)的目的是使姜黃素結(jié)晶分散成單分子體，以利于其吸收，但這些 制劑工藝較為復(fù)雜，同時所用一些增溶劑本身存在毒副作用，如吐溫類具有溶血作用。
[0005] 也有人研宄用環(huán)糊精對姜黃素進(jìn)行包合的研宄，方法為用有機(jī)溶劑先溶解姜黃 素，再行包合，包合溫度較高，缺點是存在有機(jī)溶劑殘留及降解問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種姜黃素環(huán)糊精包合物，解決了現(xiàn)有技術(shù)中存在的有機(jī)溶 劑殘留及降解產(chǎn)物比例較高的問題。
[0007] 本發(fā)明的另一目的是提供一種姜黃素環(huán)糊精包合物的制備方法。
[0008] 本發(fā)明所采用的第一技術(shù)方案是，一種姜黃素環(huán)糊精包合物，按照質(zhì)量份稱量以 下組分：姜黃素1份，環(huán)糊精1-100份。
[0009] 進(jìn)一步地，按照質(zhì)量份稱量以下組分：姜黃素1份，環(huán)糊精20-100份。
[0010] 環(huán)糊精采用β-環(huán)糊精及其衍生物、羥丙基-β-環(huán)糊精及其衍生物、羥乙 基-β-環(huán)糊精或γ-環(huán)糊精中的一種或幾種。
[0011] β-環(huán)糊精及其衍生物為β-環(huán)糊精、2,6_二甲基-β-環(huán)糊精、葡萄糖基-β-環(huán) 糊精、磺丁醚β -環(huán)糊精或甲基-β -環(huán)糊精中的一種或幾種。
[0012] 羥丙基-β -環(huán)糊精及其衍生物為2-羥丙基-β -環(huán)糊精、3-羥丙基-β -環(huán)糊精、 2, 3-羥丙基-β -環(huán)糊精或2, 3,6,-羥丙基-β -環(huán)糊精中的一種或幾種。
[0013] 該包合物的所制成產(chǎn)品的劑型為片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸、□服溶液劑或顆粒劑。
[0014] 本發(fā)明所采用的第二技術(shù)方案是，一種姜黃素環(huán)糊精包合物的制備方法，包括以 下步驟：
[0015] 步驟1、稱量：按照質(zhì)量份稱量以下組分：姜黃素1份，環(huán)糊精1-100份；
[0016] 步驟2、將水加入包合鍋中，以大于200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌，在攪拌狀態(tài)下，用NaOH 調(diào)節(jié)溶液PH = 8-14,加入環(huán)糊精至分散均勻，通過包合鍋夾層通水的方法將溶液體系溫度 控制在5°C -37°C，在攪拌條件下將姜黃素緩慢加入液體中，加完后計時繼續(xù)攪拌1-10小 時，反應(yīng)完后立即用HCl中和，調(diào)PH值6. 8-7. 0,中和完后攪勻立即噴霧干燥，全程避光處 理。本制備方法采用避光環(huán)境、堿性溶液直接溶解姜黃素、包合過程采用低溫工藝，避免了 姜黃素的降解，避免使用有機(jī)溶劑，環(huán)糊精具有筒狀分子結(jié)構(gòu)，脂溶性成分姜黃素經(jīng)過環(huán)糊 精包合，形成分子膠囊，增強(qiáng)了水溶性和生物相容性，本發(fā)明利用環(huán)糊精包合作用，將姜黃 素包合，同時提高其穩(wěn)定性和生物利用度。
[0017] 進(jìn)一步地，所述溶液體系溫度控制在15-25°C。
[0018] 進(jìn)一步地，所述在攪拌狀態(tài)下，用NaOH調(diào)節(jié)溶液pH為11-13。
[0019] 本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明采用避光環(huán)境、堿性溶液直接溶解姜黃素、包合過程 采用低溫工藝，避免了姜黃素的降解，避免使用有機(jī)溶劑，環(huán)糊精具有筒狀分子結(jié)構(gòu)，脂溶 性成分姜黃素經(jīng)過環(huán)糊精包合，形成分子膠囊，增強(qiáng)了水溶性和生物相容性，本發(fā)明利用環(huán) 糊精包合作用，將姜黃素包合，同時提高其穩(wěn)定性和生物利用度。
【具體實施方式】
[0020] 下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。
[0021] 實施例1姜黃素的環(huán)糊精包合物的制備
[0022] 100mL水中，以大于200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌，在攪拌狀態(tài)下，用NaOH調(diào)節(jié)溶液pH = 12,加入β -環(huán)糊精25g至分散均勻，通過包合鍋夾層通水的方法將溶液體系溫度控制在 25-30°C，在攪拌條件下將姜黃素 Ig緩慢加入液體中，加完后計時繼續(xù)攪拌6小時，反應(yīng)完 后立即用HCl中和，調(diào)PH值6. 8-7. 0,中和完后攪勻立即噴霧干燥，得橙黃色疏松粉末，即為 姜黃素的環(huán)糊精包合物，經(jīng)HPLC檢測，該包合物中含姜黃素0. 87g，包合率87%。
[0023] 實施例2姜黃素的環(huán)糊精包合物的制備
[0024] 100mL水中，以大于200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌，在攪拌狀態(tài)下，用NaOH調(diào)節(jié)溶液pH = 12,加入2-羥丙基-β -環(huán)糊精30g至分散均勻，通過包合鍋夾層通水的方法將溶液體系溫 度控制在20-25?，在攪拌條件下將姜黃素 Ig緩慢加入液體中，加完后計時繼續(xù)攪拌5小 時，反應(yīng)完后立即用HCl中和，調(diào)PH值6. 8-7. 0,中和完后攪勻立即噴霧干燥，得橙黃色疏松 粉末，即為姜黃素的環(huán)糊精包合物，經(jīng)HPLC檢測，該包合物中含姜黃素0. 93g，包合率93%。
[0025] 實施例3姜黃素的環(huán)糊精包合物的制備
[0026] 100mL水中，以大于200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌，在攪拌狀態(tài)下，用NaOH調(diào)節(jié)溶液pH = 12,加入羥乙基-β -環(huán)糊精35g至分散均勻，通過包合鍋夾層通水的方法將溶液體系溫度 控制在30-35?，在攪拌條件下將姜黃素 Ig緩慢加入液體中，加完后計時繼續(xù)攪拌8小時， 反應(yīng)完后立即用HCl中和，調(diào)PH值6. 8-7. 0,中和完后攪勻立即噴霧干燥，得橙黃色疏松粉 末，即為姜黃素的環(huán)糊精包合物，經(jīng)HPLC檢測，該包合物中含姜黃素0. 84g，包合率84%。
[0027] 實施例4姜黃素的環(huán)糊精包合物的制備
[0028] 100mL水中，以大于200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌，在攪拌狀態(tài)下，用NaOH調(diào)節(jié)溶液pH = 12,加入γ -環(huán)糊精45g至分散均勻，通過包合鍋夾層通水的方法將溶液體系溫度控制在 20-25°C，在攪拌條件下將姜黃素 Ig緩慢加入液體中，加完后計時繼續(xù)攪拌10小時，反應(yīng)完 后立即用HCl中和，調(diào)PH值6. 8-7. 0,中和完后攪勻立即噴霧干燥，得橙黃色疏松粉末，即為 姜黃素的環(huán)糊精包合物，經(jīng)HPLC檢測，該包合物中含姜黃素0. 96g，包合率96%。
[0029] 實施例5姜黃素的環(huán)糊精包合物的制備
[0030] 100