本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種降血壓片劑及制備方法。

背景技術(shù)：

高血壓(hypertension)是指以體循環(huán)動脈血壓(收縮壓和/或舒張壓)增高為主要特征(收縮壓≥140毫米汞柱，舒張壓≥90毫米汞柱)，可伴有心、腦、腎等器官的功能或器質(zhì)性損害的臨床綜合征。高血壓是最常見的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險因素。正常人的血壓隨內(nèi)外環(huán)境變化在一定范圍內(nèi)波動。在整體人群，血壓水平隨年齡逐漸升高，以收縮壓更為明顯，但50歲后舒張壓呈現(xiàn)下降趨勢，脈壓也隨之加大。

高血壓是持續(xù)血壓過高的疾病，會引起中風(fēng)、心臟病、血管瘤、腎衰竭等疾病，它有原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓之分。高血壓發(fā)病的原因很多，可分為遺傳和環(huán)境兩個方面。在未用抗高血壓藥情況下，收縮壓≥139mmhg和/或舒張壓≥89mmhg，按血壓水平將高血壓分為1、2、3級。收縮壓≥140mmhg和舒張壓<90mmhg單列為單純性收縮期高血壓?；颊呒韧懈哐獕菏?，仍在用抗高血壓藥，血壓雖然低于140/90mmhg，亦應(yīng)該診斷為高血壓。

為便于應(yīng)急及攜帶方便，現(xiàn)大多數(shù)將降血壓的中藥制備成片劑，但卻降低了該片劑的溶出度，且在制片過程中容易出現(xiàn)粘沖問題，因此，現(xiàn)亟需一種能夠有效提高其溶出性能，同時在制備時緩解粘沖問題的降血壓片劑及制備方法。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

發(fā)明目的：本發(fā)明的目的是提供一種降血壓效果佳、無毒副作用，且穩(wěn)定性強(qiáng)、溶出度佳，制備時能夠有效降低粘沖問題的片劑；

本發(fā)明的第二目的是提供該片劑的制備方法。

技術(shù)方案：本發(fā)明的降血壓片劑，按重量份數(shù)計包括如下原料：龍葵8-17份、回春草3-9份、平車前11-24份、白雪茶5-16份、桑寄生12-21份、葛根6-19份、川芎8-14份、野菊花17-26份、夏枯草5-11份、羅布麻葉7-14份、鉤藤12-17份、天麻1-6份、淀粉90-120份、卡拉膠23-34份、粘結(jié)劑250-340份、崩解劑31-45份、硬脂酸鎂4-12份、滑石粉6-17份、白油9-16份、磷酸氫鎂15-24份及甘油9-19份。

本發(fā)明采用桑寄生，祛風(fēng)濕，補(bǔ)肝腎，養(yǎng)血安胎；葛根，解肌退熱，透疹，生津止渴，升陽止瀉；川芎，性味辛溫，能夠祛風(fēng)活血止痛；野菊花，清熱解毒，具有降低血壓功效，治療高血壓病；夏枯草，清肝火，散郁結(jié)，治療高血壓病具有頭痛、目眩、耳鳴、煩熱、失眠等肝熱癥；羅布麻葉，平肝熄風(fēng)清熱，對消除頭痛頭暈、頭脹、失眠等癥狀有良好作用；鉤藤，平肝熄風(fēng)清熱，能夠用于肝陽上亢所致的眩暈、頭痛、目赤等癥；天麻，平肝熄風(fēng)，適用于肝陽上亢所致的頭痛、眩暈等癥。此外，本發(fā)明還添加龍葵、回春草、平車前及白雪茶，其中，龍葵能有有效降低血壓，回春草具有滋陰補(bǔ)腎、強(qiáng)健筋骨、增強(qiáng)免疫力等保健功效，平車前具有清熱、明目、祛痰的功效，其與回春草相結(jié)合，能夠有效降低血壓，白雪茶具有消暑、降脂、降壓、消炎等功效，在該四種原料與其他原料之間相結(jié)合，從而制備的降血壓片劑降血壓效果佳、無毒副作用，且穩(wěn)定性強(qiáng)。

優(yōu)選的，龍葵可為12-15份；回春草可為5-7份；平車前可為15-20份；白雪茶可為10-15份；磷酸氫鎂可為18-22份；甘油可為12-16份。

進(jìn)一步說，本發(fā)明采用的粘結(jié)劑可包括淀粉漿、乙醇、羥丙基纖維素或羥丙甲纖維素。崩解劑可為重量份數(shù)比31～35:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

本發(fā)明制備降血壓片劑的方法，包括如下步驟：

(1)將龍葵、回春草、平車前、白雪茶、桑寄生、葛根、川芎、野菊花、夏枯草、羅布麻葉、鉤藤、天麻混合后，先加15-18倍的水，煎煮1.5-2h，隨后加入8-10倍的水，煎煮1-1.5h后，減壓濃縮，噴霧干燥制得浸膏粉；

(2)將上述浸膏粉與粘結(jié)劑混合后，加入甘油，蒸干后過80目篩，加入淀粉、卡拉膠、崩解劑、硬脂酸鎂、滑石粉、磷酸氫鎂和白油，混勻后壓片即可。

有益效果：與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的顯著優(yōu)點(diǎn)為：該降血壓片劑不僅降血壓效果佳、療效明確，且無毒副作用，安全；同時，在制備時能有效降低粘沖問題，使其表面光潔、平整、無缺陷；此外，其制備方法簡單，可操作性強(qiáng)，安全環(huán)保。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明的技術(shù)方案作進(jìn)一步詳細(xì)說明。

實(shí)施例1

原料：龍葵12份、回春草5份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、淀粉漿300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比33:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

制備方法：(1)將龍葵、回春草、平車前、白雪茶、桑寄生、葛根、川芎、野菊花、夏枯草、羅布麻葉、鉤藤、天麻混合后，先加15倍的水，煎煮2h，隨后加入8倍的水，煎煮1.5h后，減壓濃縮，噴霧干燥制得浸膏粉；

(2)將上述浸膏粉與淀粉漿混合后，加入甘油，蒸干后過80目篩，加入淀粉、卡拉膠、崩解劑、硬脂酸鎂、滑石粉、磷酸氫鎂和白油，混勻后壓片即可。

實(shí)施例2

原料：龍葵15份、回春草7份、平車前20份、白雪茶15份、桑寄生19份、葛根15份、川芎9份、野菊花23份、夏枯草7份、羅布麻葉12份、鉤藤16份、天麻4份、淀粉110份、卡拉膠30份、乙醇310份、崩解劑38份、硬脂酸鎂10份、滑石粉10份、白油14份、磷酸氫鎂22份及甘油16份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比34:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

制備方法：(1)將龍葵、回春草、平車前、白雪茶、桑寄生、葛根、川芎、野菊花、夏枯草、羅布麻葉、鉤藤、天麻混合后，先加18倍的水，煎煮1.5h，隨后加入10倍的水，煎煮1h后，減壓濃縮，噴霧干燥制得浸膏粉；

(2)將上述浸膏粉與乙醇混合后，加入甘油，蒸干后過80目篩，加入淀粉、卡拉膠、崩解劑、硬脂酸鎂、滑石粉、磷酸氫鎂和白油，混勻后壓片即可。

實(shí)施例3

原料：龍葵8份、回春草9份、平車前11份、白雪茶16份、桑寄生12份、葛根19份、川芎8份、野菊花26份、夏枯草5份、羅布麻葉14份、鉤藤12份、天麻6份、淀粉90份、卡拉膠34份、羥丙基纖維素250份、崩解劑45份、硬脂酸鎂4份、滑石粉17份、白油9份、磷酸氫鎂24份及甘油9份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比31:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

制備方法與實(shí)施例1基本相同。

實(shí)施例4

龍葵17份、回春草3份、平車前24份、白雪茶5份、桑寄生21份、葛根6份、川芎14份、野菊花17份、夏枯草11份、羅布麻葉7份、鉤藤17份、天麻1份、淀粉120份、卡拉膠23份、羥丙甲纖維素340份、崩解劑31份、硬脂酸鎂12份、滑石粉6份、白油16份、磷酸氫鎂15份及甘油19份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比35:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

制備方法與實(shí)施例1基本相同。

臨床試驗(yàn)

將本產(chǎn)品作為實(shí)驗(yàn)樣品，對80名高血壓患者進(jìn)行治療。

治療方法：臨床試驗(yàn)時，停服其他藥物和保健營養(yǎng)品，服用本發(fā)明的降血壓片劑，觀察6個月，為一個療程，每日2次，每次2片。臨床試驗(yàn)的80人中，有78人治愈且停藥1個月后血壓未反彈，2人在停藥半個月后恢復(fù)到用藥前病狀，成功率達(dá)97.5％。

對比例1

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加龍葵，具體為：回春草5份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、粘結(jié)劑300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。

對比例2

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加回春草，具體為：龍葵12份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、粘結(jié)劑300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。

對比例3

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加平車前，具體為：龍葵12份、回春草5份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、粘結(jié)劑300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。

對比例4

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加白雪茶，具體為：龍葵12份、回春草5份、平車前15份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、粘結(jié)劑300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。

將上述對比例制備的降血壓片劑進(jìn)行與上述相同的臨床試驗(yàn)，獲得的試驗(yàn)結(jié)果如表1所示。

表1：

通過表1可知，當(dāng)在原料中同時添加龍葵、回春草、平車前及白雪茶，該四種原料與其他原料之間相結(jié)合，從而制備的降血壓片劑降血壓效果佳、無毒副作用，且穩(wěn)定性強(qiáng)；而在原料中未添加任何一種，其成功率均明顯降低。

對比例5

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加卡拉膠，具體為：龍葵12份、回春草5份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、淀粉漿300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比33:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

在制備片劑時，發(fā)現(xiàn)容易發(fā)生粘沖現(xiàn)象，究其原因在于：添加卡拉膠，其能夠與粘結(jié)劑相結(jié)合，增強(qiáng)了粒子間的粘結(jié)力，而未添加卡拉膠時，粒子間的粘結(jié)力較弱，不易粘結(jié)，細(xì)粉較多，從而導(dǎo)致壓片時粘沖。

對比例6

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加白油，具體為：龍葵12份、回春草5份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、淀粉漿300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、磷酸氫鎂18份及甘油12份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比33:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

在制備片劑時，發(fā)現(xiàn)容易發(fā)生粘沖現(xiàn)象，究其原因在于：硬脂酸鎂和滑石粉分別作為潤滑劑及助流劑，但兩者在同時使用時，硬脂酸鎂不具有助流作用，而滑石粉的潤滑作用也較差，且滑石粉對硬脂酸鎂的潤滑作用有干擾，使其潤滑效果降低，此時加入白油，能夠有效提高硬脂酸鎂的潤滑作用，且使得分布均勻，同時，也增強(qiáng)了滑石粉的助流作用，三者協(xié)同，降低沖頭與片劑之間的粘結(jié)力，緩解粘沖問題。

對比例7

基本步驟與實(shí)施例1基本相同，不同之處在于原料中不添加甘油，具體為：龍葵12份、回春草5份、平車前15份、白雪茶10份、桑寄生15份、葛根12份、川芎11份、野菊花20份、夏枯草8份、羅布麻葉10份、鉤藤15份、天麻3份、淀粉100份、卡拉膠26份、淀粉漿300份、崩解劑40份、硬脂酸鎂8份、滑石粉12份、白油12份、磷酸氫鎂18份。其中，崩解劑為重量份數(shù)比33:1的羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

在制備片劑時，發(fā)現(xiàn)容易發(fā)生粘沖現(xiàn)象，究其原因在于：顆粒中水分含量偏高，則會使得片劑因松軟引起粘沖，而在原料中添加甘油，能夠有效吸收顆粒間多余的水分，并使其干濕均勻，從而能夠使粒子間增加可塑性，減少彈性，使粒子間互相接近，產(chǎn)生足夠的內(nèi)聚力，減少粘沖的發(fā)生。