專利名稱:一種新鹽角草皂苷及其制備方法和用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及天然藥物領域,具體涉及從藥用植物鹽角草中提取分離得到的一種新皂苷,其制備方法,以及該皂苷抑制磷脂酶A2 (PLA2)活性和在制備抗炎藥物中的用途。
二、技術背景胃(Salicornia europaea Linn. ) ^J(Chenopodiaceae) 胃Μ ·, 主要分布在鹽堿地、鹽湖旁及海邊,《中華本草》記載平肝、利尿、降壓的作用,民間常用來主治高血壓和頭痛。鹽角草屬植物中富含皂苷類成分,其苷元主要為齊墩果酸苷元。江蘇省中國科學院藥用植物研究開發(fā)中心在對鹽角草中皂苷類成分的分離中,得到一個新皂苷化合物,明確了該化合物的結構,藥理活性和用途。磷脂酶A2(PLA2)存在于各種生物體中.其生理功能是專一性水解磷脂Sn-2 脂鍵,使之分解為脂肪酸和溶血磷脂。若脂肪酸為花生四烯酸(arachidonic acid), 則被環(huán)氧合酶(cyclooxygenase)和5_脂氧合酶(lipoxygenase)分別分解為前列腺素(prostaglandins)和白三烯(leukotrienes),前列腺素是炎癥的前體,而白三烯在引發(fā)哮喘的發(fā)病機理中起著重要的作用;溶血磷脂代謝成的血小板活化因子 (platelet-activating factor)也是導致炎癥的重要介質。PLA2處于炎癥調節(jié)因子生物合成的關鍵位置.如果能夠有效地抑制PLA2的活性,與炎癥過程密切相關的三個調節(jié)因子的生物合成都將被抑制。高效專一的PLA2抑制劑有可能發(fā)展成為新型的非留體抗炎藥。
發(fā)明內容
技術問題本發(fā)明的目的之一是提供一種新皂苷化合物(鹽角草皂苷甲)及其制備方法以及該新化合物在制備PLA2抑制劑和抗炎藥物的新用途。按照本發(fā)明,可把該新化合物制備成藥物,用于制備PLA2抑制劑和炎癥等相關疾病的治療。技術方案本發(fā)明提供了一種新皂苷化合物及具制備方法。自鹽角草中提取、分離、純化得到的這種新皂苷化合物,命名為鹽角草皂苷甲。鹽角草皂苷甲,化學名稱為3 β,29_ 二羥基齊墩果烷-12-烯-28-羧酸觀-0_ β-D-葡萄糖酯,化學結構式為
權利要求
1. 一種齊墩果酸皂苷類化合物鹽角草皂苷甲,其特征在于化學名為3β, 29-dihydroxy-olean-12-en-28-oic acid 28-0-β -D-glucopyranosyl ester,化學結構式為
2.制備權利要求1所述化合物的方法,其特征在于以鹽角草為原料,經水、甲醇、乙醇或者甲醇-水、乙醇-水的混合溶液提??;水提取液直接過大孔樹脂吸附,甲醇、乙醇或者甲醇-水、乙醇-水的混合溶液的提取液濃縮后加水溶解過大孔樹脂吸附;大孔樹脂吸附物經柱層析分離而得。
3.根據(jù)權利要求2所述的制備方法,其特征在于所述的大孔樹脂為D101、AB-8、HP-20 中的一種;柱層析用擔體選自硅膠、凝膠、氧化鋁、聚酰胺、ODS和MCI中的一種或幾種。
4.權利要求1所述的化合物與醫(yī)學上可接受的藥用輔料組成藥物制劑。
5.根據(jù)權利要求4所述的制劑劑型是片劑、膠囊劑和注射劑。
6.權利要求1所述的化合物在抑制磷脂酶A2(PLA2)活性和在制備抗炎藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物化學領域,公開了從鹽角草中提取分離的一種新齊墩果酸皂苷類化合物的化學結構。以及該化合物的制備方法和在醫(yī)藥領域中的用途,尤其在抑制磷脂酶A2(PLA2)活性和在制備抗炎藥物中的用途。
文檔編號A61P29/00GK102408466SQ20111043405
公開日2012年4月11日 申請日期2011年12月22日 優(yōu)先權日2011年12月22日
發(fā)明者馮煦, 王相云, 王鳴, 趙友誼, 陳雨 申請人:江蘇省中國科學院植物研究所