專利名稱：油酸作為親癌靶向物質(zhì)的應(yīng)用及一種抗癌靶向藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及油酸作為親癌靶向物 質(zhì)的應(yīng)用，和一種含有油酸這種親癌耙向物質(zhì)的抗癌靶向藥物及其制備方 法。
背景技術(shù)：
目前，抗癌藥物很多，有不少的抗癌藥物的殺傷力很強，其缺點是敵我 不分，不論是癌細(xì)胞還是正常組織一樣對待，臨床應(yīng)用受到很大限制。因此， 抗腫瘤耙向藥物研究迫在眉梢?？鼓[瘤靶向藥物的研究，尋求親癌靶向物質(zhì) 是關(guān)鍵，尋求親癌靶向物質(zhì)與抗癌物質(zhì)結(jié)合方式是腫瘤靶向藥物研究關(guān)鍵的 關(guān)鍵，就是將親癌靶向物質(zhì)與抗癌物質(zhì)結(jié)合在一起，在親癌靶向物質(zhì)的帶領(lǐng) 下抗癌物質(zhì)只會到達(dá)癌細(xì)胞，從而達(dá)到殺死癌細(xì)胞同時又保護了正常組織。 近些年來，在親癌耙向物質(zhì)的研究方面進展十分緩慢，所發(fā)現(xiàn)的都是些效果 不明顯的親癌靶向物質(zhì)，而且如何將親癌靶向物質(zhì)和抗癌物質(zhì)有效結(jié)合一直 以來也是困饒研究人員的難題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為解決背景技術(shù)中存在的上述技術(shù)問題，而提供了一種油酸作為 親癌耙向物質(zhì)的應(yīng)用，和一種含有油酸這種親癌靶向物質(zhì)的抗癌靶向藥物及 其制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是本發(fā)明為一種油酸作為親癌靶向物質(zhì)的應(yīng)用。
一種抗癌耙向藥物，其特殊之處在于所述抗癌靶向藥物由油酸、戊 二酸和抗癌物質(zhì)制備而成。
上述油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30—40%、抗癌物質(zhì)的含 量為30—40%。
上述油酸、戊二酸和抗癌物質(zhì)的最佳配比為摩爾比含量l: 1: 1。上述抗癌物質(zhì)選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種或 幾種。
上述方法包括以下步驟
1) 控料將油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)按配比進行控料；
2) 聚合將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)在2X106HZ頻率，250C+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
發(fā)明人經(jīng)過了理論分析和大量的試驗確認(rèn)，在動物與人體中油酸具有親 癌靶向作用。因此發(fā)明人利用油酸此種特性，將油酸做為親癌靶向物質(zhì)進行 應(yīng)用，同時將油酸和抗癌物質(zhì)結(jié)合制備成抗癌靶向藥物，通過間隔基團"戊 二酸"以架橋作用的方式將油酸與抗癌物質(zhì)相互結(jié)合，制備出了不僅具有明 顯的抗癌耙向性，且有著良好抗癌效果的抗癌靶向藥物。同時本發(fā)明還根據(jù) 該抗癌靶向藥物的特性探索出特殊的生產(chǎn)該抗癌靶向藥物的工藝方法，該方 法不需加入引發(fā)劑，以產(chǎn)生的沖擊波和微射流，就可引發(fā)各成分相互聚合， 并可得到高純質(zhì)的產(chǎn)物。
具體實施例方式
本發(fā)明提供了一種油酸作為親癌靶向物質(zhì)的應(yīng)用。 試驗數(shù)據(jù)說明-
(1) 油酸對艾氏腹水癌細(xì)胞的欒和性 用氣相色譜法分別測定含有小鼠腹水癌細(xì)胞和小鼠正常組織，油酸含量
的方法，研究油酸對艾氏腹水癌細(xì)胞的欒和性。取接種艾氏腹水癌細(xì)胞第七 天的小鼠，由小白鼠尾靜脈注射80mg/kg的油酸溶液，l小時后抽取癌細(xì)胞 離心、勻漿加正已烷萃取，取小鼠正常組織勻漿，加正已垸萃取，分別測定 油酸含量。結(jié)果，油酸含量癌細(xì)胞1.12kg/ml，正常組織為0.219kg/ml，兩者 有明顯的差異，P 〈0.001，結(jié)果說明，油酸對癌細(xì)胞有特異欒和靶向性。
(2) 油酸對艾氏腹水癌細(xì)胞的親和定位 用顯微鏡放射自顯影方法，研究H—油酸在艾氏腹水癌細(xì)胞的欒和定
位。取接種艾氏腹水癌細(xì)胞七天后的小鼠，將H—油酸以100mg/kg的量由 小鼠尾靜脈注入， 一小時后的顯微鏡放射自顯影表明H—油酸欒和定位在腹水癌細(xì)胞，可以看到大量的H—油酸的放射性鋁顆粒定位在癌細(xì)胞上，尤其 是在癌細(xì)胞核及分裂相細(xì)胞的紡錘體中分布。結(jié)果說明，油酸對癌細(xì)胞具有 特異欒和靶向性。
本發(fā)明還提供了一種抗癌耙向藥物，其包含油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)。 其中，油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30—40%、抗癌物質(zhì)的含量 為30—40%。
該抗癌靶向藥物含量的配比實施例為-
實施例一油酸的含量為33%、戊二酸的含量為34%、抗癌物質(zhì)的含量 為33%。
實施例二油酸的含量為32%、戊二酸的含量為37%、抗癌物質(zhì)的含量 為31%。
實施例三油酸的含量為35%、戊二酸的含量為31%、抗癌物質(zhì)的含量 為34%。
最佳配比實施例為油酸、戊二酸與抗癌物質(zhì)的含量比為1: 1: 1。 其中，抗癌物質(zhì)選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種 或幾種，即抗癌物質(zhì)可選自上述的任一種物質(zhì)，也可將其中幾種物質(zhì)組合成 抗癌物質(zhì)，間隔基團"戊二酸"以架橋作用使油酸與抗癌物質(zhì)相互結(jié)合。 試驗數(shù)據(jù)說明
以油酸、戊二酸與消瘤芥(摩爾比=1: h 1)構(gòu)成的抗癌靶向藥物，對 艾氏腹水癌，肉瘤S180小鼠的延命率比單純的消瘤芥高2-3倍，P 〈0.001。 本發(fā)明還提供了一種制備上述抗癌藥物的方法
1) 控料將油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)按配比進行控料；
2) 聚合:將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)在2X106HZ頻率，25OC+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
權(quán)利要求
1、一種油酸作為親癌靶向物質(zhì)的應(yīng)用。
2、 一種抗癌靶向藥物，其特征在于所述抗癌靶向藥物由油酸、戊 二酸和抗癌物質(zhì)制備而成。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗癌靶向藥物，其特征在于所述油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30~40%、抗癌物質(zhì)的含量為30—40%。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述的抗癌靶向藥物，其特征在于所述油酸、戊二酸和抗癌物質(zhì)摩爾比含量為1: 1: 1。
5、 根據(jù)權(quán)利要求2或3或4所述的癌靶向藥物，其特征在于所述抗癌物質(zhì)選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種或幾種。
6、 一種制備權(quán)利要求2所述的抗癌藥物的方法，其特征在于該方法 包括以下步驟1)控料將油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)按配比進行控料；`2 )聚合:將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質(zhì)在2X106HZ頻率，250C+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
全文摘要
本發(fā)明涉及油酸作為親癌靶向物質(zhì)的應(yīng)用及一種抗癌靶向藥物，利用油酸此種特性，將油酸做為親癌靶向物質(zhì)進行應(yīng)用，同時將油酸和抗癌物質(zhì)結(jié)合制備成抗癌靶向藥物，通過間隔基團“戊二酸”以架橋作用的方式將油酸與抗癌物質(zhì)相互結(jié)合，制備出了不僅具有明顯的抗癌靶向性，且有著良好抗癌效果的抗癌靶向藥物。
文檔編號A61K47/12GK101648020SQ20091002387
公開日2010年2月17日 申請日期2009年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月10日
發(fā)明者王永清 申請人:王永清