一種含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉及其制備方法和應(yīng)用，屬于食品技術(shù)領(lǐng) 域。
【背景技術(shù)】
[0002] 萬壽菊(Tagetes erecta)為菊科萬壽菊，屬觀賞植物，也是一種常用中藥，以花入 藥，可內(nèi)服外敷，性涼，味苦微辛，具有平肝清熱，祛風，化痰;治頭暈?zāi)垦?，風火眼痛，小兒驚 風，感冒咳嗽，百日咳，乳癰，痄腮之功效。萬壽菊橙黃色的鮮花中含有豐富的天然色素，具 有抗氧化、無毒害、安全性高等特點，被廣泛用于食品、化妝品、煙草、醫(yī)藥及禽類飼料中。萬 壽菊花還是一種可食用花卉，萬壽菊鮮花用來制成色拉或甜點，經(jīng)常食用萬壽菊可使人長 壽（中國食品學報;2004,2(4): 100-104)。
[0003] 現(xiàn)代研究表明萬壽菊含有多種活性成分，已知的活性成分主要有:葉黃素（酯）等 類胡蘿卜素，三連噻吩等噻吩類成分，以醇、酮和萜類形式存在的精油組分(揮發(fā)油），黃酮 及其黃酮苷類成分，菊酯類化合物，還含有多糖、氨基酸、高級脂肪酸、生物堿等多種成分。 現(xiàn)代藥理學已證明，這些成分具有良好的抗衰老、抗腫瘤、治療心血管疾病等多種活性功能 (中國醫(yī)藥導報，2012,2,（9): 10-11)。其中人們研究/應(yīng)用最多的是葉黃素為一種類a-胡蘿 卜素，含有二個羥基，相對分子量:568.85,萬壽菊已經(jīng)成為葉黃素(酯)最重要的天然來源。
[0004] 萬壽菊花中葉黃素主要以酯形式存在，主要含有：葉黃素和多種脂肪酸的葉黃素 二酯，如月桂酸-肉豆蔻酸酯、二肉豆蔻酸酯、肉豆蔻酸-棕櫚酸酯、二棕櫚酸酯、棕櫚酸-硬 脂酸酯及二硬脂酸酯，另外尚有少量游離葉黃素。萬壽菊花中葉黃素(酯）的含量差別較大， 將萬壽菊鮮花制成萬壽菊顆?？商岣呱睾?，質(zhì)優(yōu)者色素可達10 %以上，萬壽菊顆粒顏 色越深色素含量越高，其中的葉黃素酯含量也越高，目前我國種植的萬壽菊花色素含量可 達到22%~24%。葉黃素酯可在小腸水解生成葉黃素，被小腸黏膜吸收，發(fā)揮葉黃素相同的 功效。大量研究表明，葉黃素可通過物理或化學淬滅作用滅活單線態(tài)氧，從而保護機體免受 傷害，增強機體的免疫能力。葉黃素對眼睛的主要生理功能是作為抗氧化劑和光保護作用， 并且可有效降低白內(nèi)障的發(fā)生率和防治視網(wǎng)膜病變，葉黃素已被開發(fā)成為藥品或保健食 品，葉黃素酯已被國家衛(wèi)生部批準為新資源食品（每日用量< 12mg)。萬壽菊顆粒是目前萬 壽菊產(chǎn)品的主要原料形式，但顆粒中色素穩(wěn)定性差含量差異大，制作工藝、顆粒粒度、存放 方式及存放時間都直接影響萬壽菊顆粒質(zhì)量，同產(chǎn)地不同批次顆粒的色素含量相差可達10 多倍。
[0005] 萬壽菊黃酮及其苷類成分的研究也有較多報道，黃酮類化合物是一大類以苯色酮 環(huán)為基礎(chǔ)的酚類化合物，也是一種很強的天然抗氧劑，可有效清除體內(nèi)的氧自由基，其阻止 氧化的能力是維生素E的十倍以上，這種抗氧化作用可以阻止細胞的退化、衰老，也可阻止 癌癥的發(fā)生，并且具有改善血液循環(huán)，降低膽固醇的作用，降低心腦血管疾病的發(fā)病率和改 善心腦血管疾病的癥狀。萬壽菊黃酮類成分活性強、難溶出、不穩(wěn)定、易分解，也是導致萬壽 菊顆粒質(zhì)量降低的重要原因。
[0006] 目前萬壽菊的產(chǎn)品研究及應(yīng)用主要集中于從萬壽菊中以有機溶劑提取葉黃素、葉 黃素酯或黃酮類化合物，這些純度較高的單體成分/同結(jié)構(gòu)類組分的光熱穩(wěn)定性差，極易被 氧化而不易儲存，另外，葉黃素、葉黃素酯或黃酮類化合物幾乎不溶于水，口服生物利用度 低，影響吸收利用。目前技術(shù)制備的葉黃素（酯）制劑產(chǎn)品一般采用加入增溶劑、表面活性 劑、賦形劑(乳糖、植物油、甘油、羥丙甲纖維素、纖維素等）和抗氧劑(維C、維E、類胡蘿卜素 等）制成各種劑型，以提高葉黃素（酯)溶解性和溶出度，保持葉黃素(酯)含量的穩(wěn)定?，F(xiàn)有 技術(shù)產(chǎn)品的特點是:成分提取工藝復雜、純化收率低、產(chǎn)品易殘留溶劑、藥渣浪費多藥材利 用率低、制備成本高;單一成分/組分的組成形式打破了萬壽菊有效成分的天然配比，不僅 影響活性的綜合功效，而且存在難以克服的有機溶劑殘留問題，易致服用者過敏而不利于 產(chǎn)品安全。應(yīng)用超微粉技術(shù)僅能解決成分的溶出而無法保障其穩(wěn)定性。現(xiàn)有技術(shù)不能最大 程度利用萬壽菊多組分功效的作用，也制約了產(chǎn)業(yè)的深入發(fā)展。萬壽菊花直接作為即食產(chǎn) 品還未見報道，其鮮花全組分的藥用/食品經(jīng)濟價值未能得到很好的開發(fā)和利用。
[0007] 環(huán)糊精應(yīng)用于難溶活性化合物是目前發(fā)展應(yīng)用較快的的重要技術(shù)方法之一，難溶 化合物可與環(huán)糊精形成多種分子配比的主體包合客體的超分子(也稱包合物），超分子體系 中客體以分子的狀態(tài)進入(包合于)主體中，客體高度分散的超分子體系不僅使客體分子的 外在形態(tài)發(fā)生改變，重要的是能夠提高客體的溶解度和溶出度、增強穩(wěn)定性及改善客體分 子理化性質(zhì)，改進其藥劑學特性，便于制備客體的多種制劑產(chǎn)品。環(huán)糊精包合技術(shù)應(yīng)用于葉 黃素(酯）已有報道，目前市場提供的萬壽菊提取浸膏的固體產(chǎn)品即是萬壽菊浸膏的環(huán)糊 精包合物，然而其產(chǎn)品穩(wěn)定性差、溶解性改進不大，投入實際應(yīng)用的制劑產(chǎn)品少見。利用環(huán) 糊精制備萬壽菊微粉、改進萬壽菊功效提升產(chǎn)品性能，開發(fā)萬壽菊花全組分制劑的產(chǎn)品目 前還未見報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 發(fā)明目的：針對現(xiàn)有萬壽菊制劑技術(shù)的不足和產(chǎn)品的缺乏，本發(fā)明提供了一種全 面改進的技術(shù)方案，提供了一種含有環(huán)糊精的萬壽菊超微粉(簡稱:微粉)組合物及其制備 方法和應(yīng)用，本發(fā)明組合物能夠有效地克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷。
[0009] 技術(shù)方案:為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供了一種含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉， 其主要是由環(huán)糊精和萬壽菊所制成。
[0010] 作為優(yōu)選，所述萬壽菊:環(huán)糊精的質(zhì)量比例5: (1~15)。
[0011] 作為另一種優(yōu)選，所述萬壽菊選自萬壽菊鮮花，或萬壽菊干顆粒，本發(fā)明優(yōu)選萬壽 菊鮮花。
[0012] 進一步優(yōu)選，所述萬壽菊干顆粒是以萬壽菊鮮花按照常規(guī)方法制成的顆粒狀固體 物。
[0013] 進一步優(yōu)選：
[0014] 所述萬壽菊為萬壽菊鮮花時，萬壽菊鮮花:環(huán)糊精的質(zhì)量比5: (1~5)，最佳質(zhì)量比 5:1.5；
[0015] 所述萬壽菊為萬壽菊干顆粒時，萬壽菊干顆粒:環(huán)糊精的質(zhì)量比5: (3~15)，優(yōu)選 比例:5:5~10;最佳質(zhì)量比5:9。
[0016] 作為另一種優(yōu)選，所述環(huán)糊精為環(huán)糊精或a-環(huán)糊精。
[0017] 本發(fā)明還提供了所述含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉的制備方法，包括以下步驟：
[0018] 取萬壽菊與環(huán)糊精混合，再加入固體總質(zhì)量1~8倍的水混合，調(diào)制成糊狀;將糊狀 物進行研磨，然后減壓除水，減壓干燥，過篩，即得所述微粉。
[0019] 具體地，包括以下步驟：
[0020] 取萬壽菊(鮮花或干顆粒)與比例的環(huán)糊精混合，再加入固體總質(zhì)量1~8倍的水混 合，骨泥磨調(diào)制成糊狀;糊狀物然后投入膠體磨研磨，控制物料研磨溫度<50°C，逐步調(diào)細膠 體磨頭齒比至15wii以下即可出料，糊狀料60°C減壓除水，40°C下減壓干燥5小時，過100目 篩，得萬壽菊微粉。
[0021] 本發(fā)明最后還提供了所述含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉在制備口服制劑中的應(yīng)用。
[0022] 作為優(yōu)選，所述□服制劑包括:普通片劑、分散片、阻嚼片、膠囊劑、顆粒劑和散劑。
[0023] 作為另一種優(yōu)選，以所述含有環(huán)糊精的萬壽菊微粉為主要成分，添加常規(guī)輔料，按 常規(guī)制劑方法制成口服制劑。
[0024] 本發(fā)明微粉產(chǎn)物與少量常用輔料混合，按照常規(guī)固體