一種凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法
【專利說明】一種凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法
[0001]本申請要求于2013年11月21日提交中國專利局、申請?zhí)枮?01310587285.9、發(fā)明名稱為“一種含有粘結(jié)劑的凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法”的中國專利申請的優(yōu)先權(quán)，其全部內(nèi)容通過引用結(jié)合在本申請中。
技術(shù)領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明涉及一種凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法，特別是一種凍干賦型制劑的保護裝置，以及其相應(yīng)的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0003]凍干賦型技術(shù)是指在可流動的液體、半固體或固體的活性成分中加入骨架支持劑以及粘結(jié)劑，或所述可流動的液體、半固體或固體中本身含有粘結(jié)劑及骨架支持劑，然后將其灌注到成型模具中，通過冷凍干燥工藝得以成型的技術(shù)，通過凍干賦型技術(shù)制備的制劑稱作凍干賦型制劑。
[0004]由于該類制劑采用冷凍干燥工藝，可以保護熱敏感成分不被破壞，同時通過水分升華產(chǎn)生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了廣泛應(yīng)用，可以應(yīng)用于口腔崩解片、速釋片、咀嚼片、特殊化妝品等多個領(lǐng)域。
[0005]傳統(tǒng)的凍干賦型制劑包括骨架支持劑和粘結(jié)劑，骨架支持劑含量較大，大多選自糖、糖醇和2-12個碳原子的氨基酸以及無機鹽(如磷酸鈉、硅酸鋁等)等(參見中國專利CN200580013010.8)，存在生產(chǎn)工藝復(fù)雜、成本高、易吸濕、韌性強但硬度低等缺點。
[0006]此外，由于原位凍干會將腔體堵住，液體流過時能溶但是比較慢。吸液體很難吸上來，因此，提供一種凍干賦型制劑的保護裝置具有現(xiàn)實意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]有鑒于此，本發(fā)明提供一種凍干賦型制劑以及凍干賦型制劑的保護裝置，從本質(zhì)上解決上述傳統(tǒng)凍干賦型制劑硬度低、易破碎、需人手取出造成二次污染等制劑缺陷，既可以降低制劑成本，提高成品率，還可以降低包裝成本，實現(xiàn)自動化生產(chǎn)。
[0008]本發(fā)明提供一種凍干賦型制劑的保護裝置及制備方法。為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案:
[0009]本發(fā)明提供了一種凍干賦型制劑保護裝置，所述凍干賦型制劑的保護裝置為一個兩端開口的腔體，包括進料端(I)、凍干賦型制劑(2)、出料端(3)三部分。
[0010]所述凍干賦型制劑保護裝置的進料端(I)，可與各種適配器的端口相連接，連接方式包括但不限于插入式、螺紋式、卡箍式等各種可在使用后拆卸的固定方式，形狀及大小尺寸與適配器的端口相適應(yīng)；
[0011]所述凍干賦型制劑保護裝置的出料端(3)，可以是任意形態(tài)的出料口，包括但不限于直管式、吸管狀、滴管狀、滾珠狀、噴霧頭等。
[0012]在本發(fā)明的一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置的所述保護裝置或所述凍干賦型制劑設(shè)置有透氣裝置。
[0013]作為優(yōu)選，所述保護裝置或所述凍干賦型制劑的透氣裝置可以單獨使用，也可以聯(lián)合使用，形成透氣孔道。
[0014]所述凍干賦型制劑(2)可以是任意形狀與尺寸與保護裝置腔體相適應(yīng)的凍干賦型制劑，保護裝置腔體可進一步在內(nèi)表面⑶設(shè)置凸起(10)、螺紋、旁路(4)或篩板(6)等裝置，以保證凍干賦型制劑在制劑及正常操作過程中不會從保護裝置中脫落或滑出或者提高溶解速度、保證使用時溶解均一。
[0015]凍干賦型制劑保護裝置(5)或凍干賦型制劑(2)具有透氣裝置，其方式包括且不限于:
[0016]在本發(fā)明的一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)設(shè)置有透氣孔(9)。
[0017]在本發(fā)明的一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置的所述保護裝置的腔體內(nèi)表面設(shè)置有凸起(10)、旁路(4)或篩板(6)。
[0018]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述篩板(6)上還設(shè)置有篩孔(7)。
[0019]凍干賦型制劑保護裝置(5)或凍干賦型制劑(2)的透氣裝置聯(lián)合使用形成透氣孔道的方式包括但不限于:
[0020]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑⑵設(shè)置有透氣孔(9)，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面⑶的所述凸起(10)之間具有孔道，所述透氣孔(9)與所述孔道貫穿連接形成透氣孔道。
[0021]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑(2)設(shè)置有透氣孔(2)，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面(8)的所述篩板(6)設(shè)置有篩孔(7)，所述透氣孔(9)與所述篩孔(7)貫穿連接形成透氣孔道。
[0022]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑(2)設(shè)置有透氣孔(2)，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)還設(shè)置有旁路(4)，所述透氣孔
(2)與所述旁路(4)貫穿連接形成透氣孔道。
[0023]在本發(fā)明的一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑
(2)設(shè)置有透氣孔(9)，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面(8)的所述凸起(10)之間具有孔道，所述透氣孔(9)與所述孔道貫穿連接形成透氣孔道；同時，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面⑶的所述篩板(6)設(shè)置有篩孔(7)，所述透氣孔(9)與所述篩孔
(7)貫穿連接形成透氣孔道。
[0024]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑⑵設(shè)置有透氣孔(9)，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面⑶的所述凸起(10)之間具有孔道，所述透氣孔(9)與所述孔道貫穿連接形成透氣孔道；同時，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)還設(shè)置有旁路(4)，所述透氣孔(2)與所述旁路(4)貫穿連接形成透氣孔道。
[0025]在本發(fā)明的另一些實施例中，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)的所述凍干賦型制劑⑵設(shè)置有透氣孔(9)，所述凍干賦型制劑保護裝置的腔體內(nèi)表面⑶的所述凸起(10)之間具有孔道，所述透氣孔(9)與所述孔道貫穿連接形成透氣孔道；同時，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)還設(shè)置有旁路(4)，所述透氣孔(2)與所述旁路(4)貫穿連接形成透氣孔道；同時，所述凍干賦型制劑保護裝置(5)還設(shè)置有旁路(4)，所述透氣孔(2)與所述旁路(4)貫穿連接形成透氣孔道。
[0026]由于原位凍干會將腔體堵住，液體流過時能溶但是比較慢。吸液體很難吸上來，因此，通過上述手段，可以有效避免上述問題。
[0027]所述保護裝置中的凍干賦型制劑(2)，主要由活性成分和粘結(jié)劑組成。
[0028]所述粘結(jié)劑在該凍干賦型制劑凍干后的粘結(jié)劑含量與凍干賦型制劑的體積比為0.lmg/ml至600mg/ml (重量/體積比)；其中進一步優(yōu)選為lmg/ml至200mg/ml。
[0029]所述粘結(jié)劑是可食用或者可藥用的一種水溶性高分子材料，可以是多糖、多肽、蛋白質(zhì)、也可能是人工聚合高分子，或者是經(jīng)過改型的天然高分子材料或其混合物。常用的粘結(jié)劑包括但不限于膠類(膠原、明膠、水解明膠、阿拉伯膠、黃原膠、卡拉膠、果膠、魔芋膠、角叉菜膠、刺槐豆膠、樹膠、槐豆膠等)、纖維素醚類(羧甲基纖維素，羧乙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等)、改性淀粉類(普魯蘭糖、羥丙基淀粉等，參見R.P.Scherer US4305502A)、PVP、PVA、透明質(zhì)酸類、白蛋白、殼聚糖、右旋糖酐、瓊脂、聚氨基酸、葡聚糖及其它們的組合等、聚氨基酸(聚谷氨酸、聚丙氨酸、聚賴氨酸等)、聚糖(巖藻多糖、菊糖、葡聚糖)等。
[0030]所述活性成分可以是溶于水也可以是不溶于水的物質(zhì)，所述的活性成分可以選自化學(xué)藥物成分、中藥成分、天然提取物、生物活性成分、皮膚護理有益成分中的一種或一種以上的組合。
[0031]本發(fā)明所涉及的活性成分沒有特別的限定，可以選自但不限于下列一種或幾種成分的組合物。
[0032]化學(xué)藥物(藥物活性成分):
[0033]解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，例如阿司匹林、二氟尼柳、雙水楊酯、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡洛芬、舒洛芬、氟比洛芬、吡羅昔康、美洛昔康、尼美舒利、苯溴馬隆等；
[0034]中樞興奮藥，例如匹莫林、阿屈非尼、吡拉西坦等；
[0035]治療偏頭痛藥，例如琥珀酸舒馬普坦；
[0036]鎮(zhèn)痛藥，例如羅通定、丁丙諾啡、噴他佐辛、納洛酮等；
[0037]抗帕金森病和治療老年癡呆藥，例如左旋多巴、復(fù)方卡比多巴、復(fù)方芐絲肼、