專利名稱：一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于化學制藥技術領域，涉及一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法。
背景技術：
利巴韋林(化學名I-P-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4，-三氮唑-3-羧酰胺)又名三氮唑核苷，病毒唑，為一種強的單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶抑制劑，抑制IPM，從而阻礙病毒核酸的合成，具有廣譜抗病毒性能，對多種病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、單純皰疹病毒等有抑制作用，對流感(由流感病毒A和B引起)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用。 利巴韋林泡騰顆粒(Ribavirin Effervescent Granules)主要成分為利巴韋林，適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染等。泡騰顆粒具有溶解速度快、服用方便、口感良好、便于攜帶等優(yōu)點，是一種改進的新劑型。目前，利巴韋林泡騰顆粒多采用傳統(tǒng)的濕法制粒，生產(chǎn)工序較多，需要經(jīng)原輔料混合、制備軟材、制粒、干燥、整粒、分裝等多個工序。在制備軟材工序，潤濕劑采用5%PVPK30無水乙醇溶液，特別是在顆粒干燥期間，干燥時間較長，對生產(chǎn)設備要求高，危險系數(shù)大，損耗大，生產(chǎn)工序多，成品收率降低，工序相對繁瑣。對現(xiàn)有利巴韋林泡騰顆粒制備工藝進行優(yōu)化已成為現(xiàn)階段研究的熱點。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術中存在的不足，提供一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法。該制備方法構思巧妙、流程簡單，能減少批生產(chǎn)周期，提高生產(chǎn)效率，解決了成品收率低，危險系數(shù)大的問題，大大降低了生產(chǎn)成本。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明解決其技術問題所采用的技術方案是
一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法，包括以下步驟
A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩后，混合均勻；
B、將步驟A所得混合物干法制粒；
C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。作為優(yōu)選方式，所述步驟B中，干法制粒的送料頻率為14 18Hz，壓片頻率為23 27Hz，制粒頻率為15 19Hz，壓力為4 6MPa。進一步優(yōu)選，所述步驟B中，干法制粒的送料頻率為16Hz，壓片頻率為24Hz，制粒頻率為19Hz，壓力為4 6MPa。本發(fā)明利巴韋林泡騰顆粒的制備過程中沒有使用5%PVPK30無水乙醇溶液有效降低了生產(chǎn)的危險性；不需要經(jīng)過顆粒干燥過程，減少批生產(chǎn)周期，提高生產(chǎn)效率；降低了對生產(chǎn)設備的要求，降低了生產(chǎn)成本。同時根據(jù)干法制粒的技術特點，特別是對輔料的要求上，輔料選擇蔗糖具有良好的成型性和可壓性，采用干法制粒還可以減少吸濕性較強的枸櫞酸在空氣中的暴露時間，所以采用干法制粒是符合技術要求的。
發(fā)明人對利巴韋林泡騰顆粒干法制粒的輔料選擇和工藝參數(shù)優(yōu)化進行了大量的研究。通過無數(shù)次的實驗，我們驚訝的發(fā)現(xiàn)，當采用本發(fā)明所記載的利巴韋林泡騰顆粒輔料配合制備方法時，該制備方法從整體上達到了超乎預期的技術效果，原料損耗小，成品收率高，有效降低了生產(chǎn)成本。本發(fā)明的有益效果在于本發(fā)明制備構思巧妙、流程簡單，能減少批生產(chǎn)周期，提高生產(chǎn)效率,解決了成品收率低,危險系數(shù)大的問題,大大降低了生產(chǎn)成本。
具體實施例方式本說明書中公開的所有特征，或公開的所有方法或過程中的步驟，除了互相排斥的特征和/或步驟以外，均可以以任何方式組合。對比例利巴韋林泡騰顆粒濕法制粒，其處方如下
權利要求
1.1、一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法，其特征在于包括以下步驟 A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩后，混合均勻； B、將步驟A所得混合物干法制粒； C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。
2.2、根據(jù)權利要求I所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法，其特征在于所述步驟B中，干法制粒的送料頻率為14 18Hz，壓片頻率為23 27Hz，制粒頻率為15 19Hz，壓力為4 6MPa。
3.3、根據(jù)權利要求2所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法，其特征在于所述步驟B中，干法制粒的送料頻率為18Hz，壓片頻率為27Hz，制粒頻率為16Hz，壓力為4 6MPa0
全文摘要
本發(fā)明公開了一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法，包括以下步驟A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩后，混合均勻；B、將步驟A所得混合物干法制粒；C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。本發(fā)明構思巧妙、流程簡單，能減少批生產(chǎn)周期，提高生產(chǎn)效率，解決了成品收率低，危險系數(shù)大的問題，大大降低了生產(chǎn)成本。
文檔編號A61K9/16GK102764238SQ20121027492
公開日2012年11月7日 申請日期2012年8月3日 優(yōu)先權日2012年8月3日
發(fā)明者廖彬, 杜書良, 王一茜 申請人:四川百利藥業(yè)有限責任公司