專利名稱：作為hedgehog途徑調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供了調(diào)節(jié)hedgehog信號傳導(dǎo)途徑的活性的方法。特別是，本發(fā)明提供了抑制異常生長狀態(tài)的方法，所述的異常生長狀態(tài)是由表型例如Ptc失功能、hedgehog獲功 能、smoothened獲功能或Gli獲功能引起的，該方法包括將細(xì)胞與足夠量的式I化合物接觸。
背景技術(shù)：
在胚胎發(fā)育期間，hedgehog信號傳導(dǎo)途徑對許多過程都是必須的，所述的過程例如細(xì)胞增殖、分化和組織圖式形成的控制。但是，hedgehog信號傳導(dǎo)途徑的異?；钚?例如由于活化作用增加)可能具有病理結(jié)果。因此，成人組織中hedgehog途徑的活化作用可以導(dǎo)致特殊類型的癌癥，包括但不限于腦、肌肉和皮膚癌、虛脫、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、胰腺癌、腺癌和小細(xì)胞肺癌。hedgehog信號傳導(dǎo)途徑活化作用的加強(qiáng)引起了許多疾病的病理學(xué)和/或癥狀學(xué)。因此，調(diào)節(jié)hedgehog信號傳導(dǎo)途徑活性的分子在此類疾病的治療中用作治療藥物。

發(fā)明內(nèi)容
一方面，本發(fā)明提供了式I化合物及其N-氧化衍生物、前藥衍生物、保護(hù)衍生物、單一異構(gòu)體和異構(gòu)體混合物以及這些化合物的可藥用鹽和溶劑化物(例如水合物)
權(quán)利要求
1.下式化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體
2.下式化合物或其可藥用鹽
3.下式化合物
4.藥物組合物，該藥物組合物包含下式化合物或其可藥用鹽以及至少一種可藥用載體或稀釋劑
5.藥物組合，該藥物組合包含治療有效量的下式化合物或其可藥用鹽，以及另外的一種或多種治療劑
6.權(quán)利要求5的藥物組合，其中另外的治療劑選自免疫調(diào)節(jié)劑、抗炎物質(zhì)或其它抗腫瘤治療劑。
7.下式化合物或其可藥用鹽在制備用于治療胰腺癌、前列腺癌、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、基底細(xì)胞癌和小細(xì)胞肺癌的藥物中的用途F F+°\F M
全文摘要
本發(fā)明涉及作為HEDGEHOG途徑調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物。本發(fā)明提供了調(diào)節(jié)hedgehog信號傳導(dǎo)途徑的活性的方法。特別是，本發(fā)明提供了抑制異常生長狀態(tài)的方法，所述的異常生長狀態(tài)是由表型例如Ptc失功能、hedgehog獲功能、smoothened獲功能或Gli獲功能引起的，該方法包括將細(xì)胞與足夠量的式I化合物接觸。
文檔編號A61K31/5377GK102746285SQ20121024432
公開日2012年10月24日 申請日期2007年5月4日 優(yōu)先權(quán)日2006年5月5日
發(fā)明者萬詠勤, 吳旭, 姜紀(jì)清, 成岱, 潘士峰, 韓東, 高文奇 申請人:Irm責(zé)任有限公司