專利名稱:一種7-位取代喹諾酮類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及ー種7-位取代喹諾酮類化合物,及其在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
(ニ)
背景技術(shù):
喹諾酮類化合物常見的藥理活性為抗菌,尤啟冬等報道了喹諾酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代的化合物[CN 1473827A]和7-哌嗪基_6_氟-3-苯并五元雜環(huán)-4-喹諾酮類化合物[J Med Chem, 2009, 52 (18) =5649-5661]具有抗腫瘤活性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供新的具有抗腫瘤活性的喹諾酮7-位被取代的化合物,同時提供其在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明用各種取代苯磺酰氯為起始原料,與單氰胺反應(yīng)生成N-氰基芳基磺酰胺化合物,再與7-哌嗪基取代的喹諾酮類化合物反應(yīng)制備了一系列新的喹諾酮7-位取代的化合物,這些化合物具有抗腫瘤活性。為解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明提供如下技術(shù)方案一種如式(I)所示的7-位取代喹諾酮類化合物
權(quán)利要求
1.一種如式(I)所示的7-位取代喹諾酮類化合物
2.如權(quán)利要求I所述的7-位取代喹諾酮類化合物,其特征在于所述R為環(huán)丙基、Ar為2-氣苯基。
3.如權(quán)利要求I或2所述的7-位取代喹諾酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于所述7-位取代喹諾酮類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用,所述7-位取代喹諾酮類化合物的R為環(huán)丙基、Ar為2-氯苯基。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于所述7-位取代喹諾酮類化合物在制備抗白血病藥物中的應(yīng)用,所述7-位取代喹諾酮類化合物的R為環(huán)丙基、Ar為2-氯苯基。
6.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于所述7-位取代喹諾酮類化合物在制備抗宮頸癌藥物中的應(yīng)用,所述7-位取代喹諾酮類化合物的R為環(huán)丙基、Ar為2-氯苯基。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的7-位取代喹諾酮類化合物,對人肺癌細(xì)胞系A(chǔ)549,人白血病細(xì)胞系HL-60和人子宮頸癌細(xì)胞系Hela表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性,可用于制備抗肺癌、抗白血病、抗宮頸癌藥物。
文檔編號A61P35/02GK102643230SQ20121009312
公開日2012年8月22日 申請日期2012年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月31日
發(fā)明者呂延文, 吾國強(qiáng), 蘇國棟, 鄭土才, 金國山 申請人:衢州學(xué)院