專(zhuān)利名稱(chēng)：一種可以預(yù)防和根治血栓栓塞性疾病的組合藥物組合亞麻酸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物，尤其涉及一種藥物組合。
背景技術(shù)：
血栓栓塞性疾病是人類(lèi)健康的大敵，目前的治療方法一般采用中西藥口服或注 射，只能對(duì)病情起緩解作用，還沒(méi)有找到根治這類(lèi)疾病的有效方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種可以預(yù)防和根治血栓栓塞性疾病的組合藥物組合亞 麻酸。本發(fā)明解決問(wèn)題的技術(shù)方案是采用a_亞麻酸、r-亞麻酸，皮諾斂酸和花生四烯酸 混合制成，按重量份數(shù)比計(jì)算a-亞麻酸為10-39 ；r_亞麻酸為1. 0—3. 0 ；皮諾斂酸為0. 8-2. 5，花生四烯酸為 0. 2-2. O0本發(fā)明藥物各種原料藥的優(yōu)選重量份數(shù)比為a-亞麻酸為35-39 ；r_亞麻酸為1. 2-2. 2 ；皮諾斂酸為0. 8-2. 0，花生四烯酸為 0. 2-2. O0本發(fā)明藥物各種原料藥的最佳重量份數(shù)比為a-亞麻酸為35 ；r_亞麻酸為1. 5 ；皮諾斂酸為1. 0 ；花生四烯酸為0. 8。本藥物的a-亞麻酸來(lái)源于蘇子油或亞麻籽油，r-亞麻酸來(lái)源于月見(jiàn)草油，皮 諾斂酸來(lái)源于松子油，花生四烯酸來(lái)源于生物發(fā)酵制劑。經(jīng)過(guò)測(cè)試，蘇子油含亞麻酸 60-65 %，亞麻籽油含a-亞麻酸45-50 %，月見(jiàn)草油含r_亞麻酸9_11 %，松子油含皮諾斂酸 15-27%,目前市場(chǎng)上出售的花生四烯酸商品中花生四烯酸的最高含量為40%。本發(fā)明藥物可以由蘇子油、月見(jiàn)草油、松子油和花生四烯酸商品混合制成，蘇子油 可以由亞麻籽油替代。劑型可以是口服液或膠囊。原料藥的主要功能和作用一、a-亞麻酸的功能和作用天然的a_亞麻酸存在于蘇子油，亞麻籽油中。1、α -亞麻酸對(duì)高血壓的作用α-亞麻酸在人體內(nèi)經(jīng)去飽和作用，形成前列腺素PGI3，具有抑制血管緊張素合 成及其它物質(zhì)轉(zhuǎn)化成血管緊張素的作用，而直接降低血管張力和疏通血管。能加速膽固醇 和甘油三酯的運(yùn)轉(zhuǎn)排泄，防止它們沉積在體內(nèi)和血管壁，化解和清除血管壁上的致密堅(jiān)硬 的物質(zhì)，修復(fù)血管壁的疤痕，防止沉積物再次形成，使血管光滑有彈性和通透性，減少血管 阻力，舒張血管，并抑制血小板凝聚，稀釋血液粘度，從根本上降低血壓，調(diào)節(jié)血壓平衡。2、a-亞麻酸對(duì)血栓疾病的作用
血栓疾病與高血脂，高血壓，高血糖三者密切相關(guān)。膽固醇、甘油三酯形成的脂肪 斑沉積在動(dòng)脈血管壁內(nèi)產(chǎn)生粥樣硬化斑塊，使血管管腔逐漸變窄甚至阻塞，引起所供血的 組織或器官缺血或梗塞硬化。α -亞麻酸通過(guò)肝臟代謝生成抗凝血酶素，抑制血小板凝聚并 疏散已聚集的血小板，化解凝血塊，疏通血流，平衡血壓，防止血管栓塞或破裂。α “亞麻酸 還可以促進(jìn)高密度脂蛋白的合成，清除動(dòng)脈血管中的脂肪斑，消除隱患，補(bǔ)充血管營(yíng)養(yǎng)，恢 復(fù)血管彈性，修復(fù)血管壁上的疤痕，恢復(fù)血管壁光滑，防止血中的膽固醇再次附著形成血栓 等來(lái)預(yù)防血栓性疾病的發(fā)生，降低心室纖顫，減少心臟驟停和心性猝死的危險(xiǎn)性。3、α-亞麻酸對(duì)抑制出血性腦中風(fēng)作用α -亞麻酸在人體內(nèi)能參與前列腺素的合成，并提高前列腺素的活性，改善血小板 代謝并減弱血小板凝集力，從而有效的預(yù)防高血脂、高血壓的發(fā)生，α-亞麻酸能清除血管 及其周?chē)M織中過(guò)剩的膽固醇，使之轉(zhuǎn)移到肝臟中隨膽汁中排出，達(dá)到抗血栓、防治動(dòng)脈粥 樣硬化及保持血流暢通的重要作用。二、r_亞麻酸和花生四烯酸的作用天然的r-亞麻酸存在于月見(jiàn)草和紫草科植物的種子。
r-亞麻酸和花生四烯酸是一類(lèi)物質(zhì)，r-亞麻酸是花生四烯酸的前體。共同被世 界衛(wèi)生組織命名為維生素F，維生素F參與體內(nèi)重要的生理代謝過(guò)程，是前列腺素的前體物 質(zhì)，體內(nèi)前列腺素缺乏或不足，可引起多種疾病。最初前列腺素是從前列腺組織中發(fā)現(xiàn)的 一種內(nèi)分泌激素，故命名為前列腺素，后來(lái)發(fā)現(xiàn)許多器官如肺、腎、肝、腸等都能合成和分泌 前列腺素，而且其生理活性較廣泛，可涉及到心腦血管、消化和生殖系統(tǒng)，有擴(kuò)張外周小動(dòng) 脈、降低血管阻力，使血壓下降的作用。并認(rèn)為腎性高血壓與體內(nèi)缺乏內(nèi)源性擴(kuò)張血管物 質(zhì)——前列腺素有關(guān)。其次是抑制血小板聚集。1986年，我國(guó)首先將月見(jiàn)草油用于治療動(dòng)脈硬化、高血脂癥和肥胖癥。據(jù)測(cè)定， r-亞麻酸降膽固醇的作用是亞油酸的163倍，是現(xiàn)今已知天然藥物中降低膽固醇最為有效 的藥物。三、皮諾斂酸(Pinolenicacid)它是一種最新發(fā)現(xiàn)的亞麻酸1997年挪威科學(xué)家首次公布了松籽中有一種不飽和脂肪酸，它與地球上所有植 物當(dāng)中的不飽和脂肪酸不同，它只存在于松籽油中，不僅能夠降低膽固醇(Tc)、甘油三酯 (TG)，升高高密度脂蛋白(HDL)，同時(shí)皮諾斂酸還有明顯的飽腹作用，而且還能抑制、消除其 他不飽和脂肪酸對(duì)機(jī)體的不利影響。同時(shí)，目前最新研究表明，它還具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛， 對(duì)抗各種真菌、病毒感染，促進(jìn)中老年人排泄功能等作用。它被專(zhuān)家譽(yù)為洗血因子，并僅存 在于松籽油中，它的英文全名為pinolenicacid，分子式為18 :3 (5，9，12)，是剛剛引起醫(yī)學(xué) 界重視的新功能亞麻酸。本發(fā)明的總體思路和原理一、利用甘油三酯互溶的原理，用熔點(diǎn)低的甘油三酯和人體內(nèi)熔點(diǎn)高的甘油三酯 互溶，降低人體內(nèi)含飽和脂肪酸的甘油三酯的熔點(diǎn)。使之便于流動(dòng)和消化。如lmol熔 點(diǎn)-49. 5度的花生四烯酸和2mol熔點(diǎn)+69. 6度的硬脂酸與Imol甘油結(jié)合可生成Imol熔 點(diǎn)30度左右的甘油三酯。二、血管內(nèi)形成的血栓栓塞物質(zhì)主要是高熔點(diǎn)的脂肪酸，磷脂，和膽固醇結(jié)合成的 膽固醇脂，它只能溶解在低熔點(diǎn)的脂肪酸或低熔點(diǎn)的甘油三脂中。
人體內(nèi)和食用油中主要脂肪酸有以下幾種。飽和脂肪酸1，棕櫚酸，熔點(diǎn)62.9度。2，硬脂酸，熔點(diǎn)69. 6度。不飽和脂肪酸1，油酸，熔點(diǎn)14. 14度。2，亞油酸，熔點(diǎn)-5度。3， a-亞麻酸，熔點(diǎn)-11. 3度。4，花生四烯酸，熔點(diǎn)-49. 5度。人體內(nèi)飽和脂肪酸，棕櫚酸加硬脂酸的含量將近40-50%，和動(dòng)物脂肪接近。人的 體溫37度，要使人體內(nèi)熔點(diǎn)高于60度的含量近50%的飽和脂肪酸在體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)，就必須大量 服用低熔點(diǎn)的不飽和脂肪酸，使之與體內(nèi)高熔點(diǎn)的飽和脂肪酸脂肪互溶，互溶形成的甘油 三酯的熔點(diǎn)只有低于人的體溫才能在人體內(nèi)流動(dòng)，運(yùn)轉(zhuǎn)和消化吸收。三、本組合亞麻酸組成的藥物，就是選用熔點(diǎn)最低的幾種脂肪酸。如a-亞麻酸， 熔點(diǎn)-11. 3度?；ㄉ南┧?，熔點(diǎn)-49. 5度。而r-亞麻酸可以在人體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化成熔 點(diǎn)-49. 5度的花生四烯酸。本發(fā)明配成的藥物，放到冰柜中冷凍，零下20度不凝固?；颊呤秤煤罂捎行У厝?解血管內(nèi)的栓塞物質(zhì)“高熔點(diǎn)的膽固醇脂”。并且能有效降低人體內(nèi)飽和脂肪酸的熔點(diǎn)，使 之便于流動(dòng)和消化吸收。四、研究中發(fā)現(xiàn)，人體必須脂肪酸a_亞麻酸，r-亞麻酸和花生四烯酸都是熔點(diǎn)低 的不飽和脂肪酸。人體必須脂肪酸，必須的原因就是它們的熔點(diǎn)低。它們和熔點(diǎn)高的飽和 脂肪酸互溶降低了飽和脂肪酸的熔點(diǎn)，使之便于流動(dòng)，消化，吸收。五、本發(fā)明又一特點(diǎn)是患者在溶栓過(guò)程中是通過(guò)升高高密度脂蛋白，升高血液粘 稠度和升高血脂來(lái)實(shí)現(xiàn)的。而不是降低血稠和血中甘油三脂。諾貝爾獎(jiǎng)金獲得者、美國(guó)醫(yī)學(xué)家古斯坦因和布朗博士研究發(fā)現(xiàn)，有一種叫高密度 脂蛋白(HDL)的物質(zhì)，可有效將血液中的多余脂質(zhì)排出體外，并可以將沉積在血管壁上已 久的血垢清洗通暢，以消除由動(dòng)脈硬化造成的各種癥狀。因此，只要使人體內(nèi)的高密度脂 蛋白(HDL)大幅提升，就可以起到清洗血管的作用，遠(yuǎn)比單純降血脂，降血黏稠度的辦法要 好。1、本組合亞麻酸可有效的升高高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白。脂蛋白也叫載脂蛋白，是由蛋白質(zhì)，磷脂和膽固醇組成。磷脂也是一種脂肪，它是 甘油三酯中的一個(gè)脂肪酸鏈被磷酸化而形成的。由高熔點(diǎn)的飽和脂肪酸為主的磷脂和蛋白 質(zhì)，膽固醇結(jié)合成的脂蛋白叫低密度脂蛋白。由低熔點(diǎn)的不飽和脂肪酸為主的磷脂和蛋白 質(zhì)，膽固醇結(jié)合成的脂蛋白叫高密度脂蛋白。因?yàn)楸景l(fā)明的藥物，采用的幾種亞麻酸是自然界中熔點(diǎn)最低的幾種不飽和脂肪 酸，幾種亞麻酸組合物放在冰柜中冷凍，零下20度不凝固，可見(jiàn)本亞麻酸組合物熔點(diǎn)低于 零下20度。由于本亞麻酸組合物熔點(diǎn)極低，血栓栓塞類(lèi)疾病患者服用后可在體內(nèi)大量生成熔 點(diǎn)低的磷脂。它們和人體內(nèi)的蛋白質(zhì)，膽固醇重新組合后生成高密度脂蛋白。通過(guò)近100例血栓患者的康復(fù)治療，在病人每天服用本發(fā)明藥物30-40毫升，連續(xù) 服用45天，患者的高密度脂蛋白可升高30-50 %，低密度脂蛋白同時(shí)降低20-30 %。如80 % 以上的患者服用前高密度脂蛋白在0. 8mml/L以下，服用后病人的高密度脂蛋白普遍升高 至1. lmml/L以上。升高的幅度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于目前普遍應(yīng)用的煙酸類(lèi)，貝特類(lèi)，他汀類(lèi)藥物。2、和血液中熔點(diǎn)高的甘油三酯互溶，降低血液中熔點(diǎn)高的甘油三酯熔點(diǎn)。甘油三酯是一個(gè)甘油分子和三個(gè)脂肪酸分子結(jié)合成的中性油。因?yàn)槿梭w內(nèi)主要脂肪酸就有十幾種，它可能組合成幾百種互溶的甘油三脂。這么多的甘油三酯我們不可能 一一去研究。我們只要研究血中的甘油三酯主要是熔點(diǎn)高的甘油三酯還是熔點(diǎn)低的甘油三 酯就可以了。
熔點(diǎn)低的甘油三酯是好的甘油三酯，越多越好。而熔點(diǎn)高的甘油三酯是壞的甘油 三酯應(yīng)該越少越好。目前血脂高的患者體內(nèi)的甘油三酯普遍是熔點(diǎn)高的的甘油三酯，是壞 的甘油三酯。本亞麻酸組合物熔點(diǎn)低于零下20度。本藥物食用后和血液中壞的甘油三酯互溶 降低了血液中甘油三酯的熔點(diǎn)，使之變?yōu)楹玫母视腿?。為有效溶解血栓和粥狀?dòng)脈硬化班就必須保證血液中低熔點(diǎn)甘油三酯(好的甘 油三酯)的量。治療期間，血中甘油三酯一般控制在3-4mmol/L，是正常人的一倍。3、提高血液粘稠度。本人研制的組合亞麻酸患者食用后血液粘度迅速增加，粘稠 度增加的原因是血管內(nèi)的栓塞物質(zhì)被部分溶解。一般在60天內(nèi)根據(jù)患者的病情，通過(guò)藥物 使用量，控制患者全血粘度的高中低切超過(guò)正常范圍的上限30%以?xún)?nèi)，以保證有力的沖刷。只有保證血液較粘稠和血液中高濃度低熔點(diǎn)的甘油三酯的情況下，才能使血管內(nèi) 的栓塞物質(zhì)得到有效的溶解和沖刷。患者服用本藥物后，由于血液中的甘油三酯主要是熔 點(diǎn)低的甘油三酯，很容易被人體消化吸收。因此，大多數(shù)病人在服藥期間感到精力充沛，渾 身有力。六、本發(fā)明的另一特點(diǎn)是通過(guò)大量補(bǔ)充人體必須脂肪酸來(lái)實(shí)現(xiàn)的?！氨景l(fā)明所采用 的藥物都是人體必須營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)“必須脂肪酸”。而且找到了治療血栓栓塞性疾病藥物的食用 量。目前臨床單獨(dú)使用a-亞麻酸或r-亞麻酸治療心腦血管疾病，每天一般1-3毫升，雖然 有一定療效但不能快速溶解和清除血管內(nèi)已形成的栓塞。目前我們對(duì)心腦血管疾病重患的用量是上述藥物組合‘根據(jù)病情每日20-60毫 升，優(yōu)選為每日30-40毫升，是目前使用量的10-20倍。只有這樣連續(xù)不斷的大劑量給藥才 能在短時(shí)間內(nèi)有效的清除血管不同部位的栓塞。幾年來(lái)通過(guò)147例血栓栓塞性病人的康復(fù) 治療，在45-60天時(shí)間內(nèi)每天用藥30-40毫升，血栓完全清除的123例，另24例病情也有好 轉(zhuǎn)。七、根治血栓栓塞性疾病，需本藥物連續(xù)服用4-6個(gè)月時(shí)間。藥物用量4-5公斤。 具體實(shí)施分為三步。第一步，溶栓。它是在保持較高的血液粘稠度和較高的低熔點(diǎn)的甘油三酯的情況 下實(shí)現(xiàn)的。每天服用本“組合亞麻酸” 30-40毫升可達(dá)到上述要求。連續(xù)服用45-60天，大 多數(shù)病人栓塞都可以清除干凈。第二步，改變細(xì)胞膜的磷脂成分，引人低熔點(diǎn)的磷脂，使細(xì)胞膜變軟容易變形。有 利于在人體內(nèi)流動(dòng)和進(jìn)行物質(zhì)交換。人是由細(xì)胞構(gòu)成的，人體內(nèi)大約有60-75萬(wàn)億個(gè)不同功能的細(xì)胞。每個(gè)細(xì)胞都有 細(xì)胞膜。所有的細(xì)胞膜都是雙磷脂膜，磷脂是一個(gè)脂肪酸被磷酸化了的甘油三酯。由熔點(diǎn) 高的飽和脂肪酸組成的細(xì)胞磷脂膜是硬膜，不易變形和交換。而熔點(diǎn)低的不飽和脂肪酸組 成的細(xì)胞膜是軟膜易于變形和交換。這里主要改變的是血液中的紅細(xì)胞膜的磷脂成分，引人低熔點(diǎn)的磷脂，使紅細(xì)胞 膜變軟容易變形，有利于營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的運(yùn)輸和交換。
營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，氧氣的運(yùn)輸，交換都是靠血液中的紅細(xì)胞來(lái)完成。因?yàn)榧t細(xì)胞的壽命是 120天，去除溶栓過(guò)程中的60天服用的藥物，還要繼續(xù)補(bǔ)充60天熔點(diǎn)低的“組合亞麻酸”。 這一階段每天服用20毫升就可以了，這一階段血脂，血液粘稠度都恢復(fù)正常。當(dāng)這一階段 結(jié)束后由于紅細(xì)胞膜重新組裝了大量熔點(diǎn)低的磷脂，使血液中的紅細(xì)胞易于變形和流動(dòng)， 在改變紅細(xì)胞膜的同時(shí)，人體組織中部分受體細(xì)胞膜也同時(shí)受到改造，使之易于變形和交 換。這期間結(jié)束后高血壓基本得到了根治。第三步，改變?nèi)梭w細(xì)胞組織內(nèi)和脂肪細(xì)胞中的脂肪酸和甘 油三酯成分。由于本亞 麻酸組合物熔點(diǎn)極低，輸送到人體脂肪細(xì)胞中，與脂肪細(xì)胞內(nèi)熔點(diǎn)高的脂肪互溶后，一部分 帶出脂肪細(xì)胞參與人體內(nèi)脂肪燃燒而消化。另一部分與細(xì)胞內(nèi)熔點(diǎn)高的脂肪互溶，降低了人體內(nèi)甘油三酯的熔點(diǎn)使之易于流 動(dòng)，消化和吸收。這一過(guò)程大約需要2個(gè)月時(shí)間，每日服用“組合亞麻酸” 10-20毫升。全部療程6個(gè)月，食用“組合亞麻酸” 4-5公斤。療程結(jié)束后患者皮膚變得柔軟光 滑，脂肪組織柔軟而富有彈性。體重一般可減10-15公斤。此期間90%以上血栓栓塞性疾 病都能得到根治。本藥物組合對(duì)冠心病，腦血栓，高血壓，肺心病，脂肪肝，頭痛，腎小球腎炎等血栓 栓塞性疾病有極高的治愈率。由于本藥物組合的甘油三酯熔點(diǎn)極低，可有效的降低體內(nèi)高 熔點(diǎn)的甘油三酯的熔點(diǎn)，使之有利于消化吸收，在治病的同時(shí)也減了肥。此藥物組合對(duì)人體 沒(méi)有任何副作用。用法和用量1、冠心病，肺心病，腦血栓重患每日服用組合亞麻酸30-40毫升，早晚各服用一 次，15日一個(gè)療程，連續(xù)服用6-8個(gè)療程，根治率可達(dá)85%以上。2、高血壓，脂肪肝患者每日服用組合亞麻酸10-20毫升早晚各服用一次，15日一 個(gè)療程，連續(xù)服用8-12個(gè)療程，根治率90%以上。3、減肥，每日服用組合亞麻酸20毫升，早晚服用一次，15日一個(gè)療程。一個(gè)療程可 減肥3-5公斤。4、清洗煙肺，每日服用組合亞麻酸20毫升，早晚服用一次，15日一個(gè)療程，4_6個(gè) 療程可將煙肺上的焦油清洗干凈。5、健康人每年補(bǔ)充組合亞麻酸500-1000毫升，可有效地預(yù)防血栓栓塞性疾病的 發(fā)生?？梢约醒a(bǔ)充。如集中服用，每年補(bǔ)充1000毫升，每天20毫升分2次服用連服50 天，也可以分散補(bǔ)充每天2-3毫升。本發(fā)明的藥物是目前國(guó)內(nèi)預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病最有效的藥物，且愈后不復(fù) 發(fā)。能夠有效地延長(zhǎng)人的生命年限。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1、蘇子油63克、月見(jiàn)草油20克，松子油15克，花生四烯酸商品2克充分混
口 O實(shí)施例2、蘇子油60克、月見(jiàn)草油23克、松子油15克，花生四烯酸商品2克充分混
Π O實(shí)施例3、蘇子油65克、月見(jiàn)草油25克、松子油6克，花生四烯酸商品4克充分混
實(shí)施例4、蘇子油65克、月見(jiàn)草油15克、松子油16克，花生四烯酸商品4克充分混合。實(shí)施例5、亞麻籽油74克、月見(jiàn)草油15克、松子油6克，花生四烯酸商品5克充分
混合ο實(shí)施例6、亞麻籽油74克、月見(jiàn)草油13克、松子油10克，花生四烯酸商品3克充分
混合ο
權(quán)利要求
一種可以預(yù)防和根治血栓栓塞性疾病的藥物組合亞麻酸，其特征在于采用a-亞麻酸、r-亞麻酸，皮諾斂酸和花生四烯酸混合制成，按重量份數(shù)比計(jì)算，a-亞麻酸為10-39；r-亞麻酸為1.0--3.0；皮諾斂酸為0.8-2.5，花生四烯酸為0.2-2.0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合亞麻酸，其特征在于原料藥的重量份數(shù)比為亞 麻酸為35-39 ；r-亞麻酸為1. 2-2. 2 ；皮諾斂酸為0. 8-2. 0，花生四烯酸為0. 2-2. 0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合亞麻酸，其特征在于原料藥的重量份數(shù)比為 a-亞麻酸為35 ；r-亞麻酸為1. 5 ；皮諾斂酸為1. 0 ；花生四烯酸為0. 8。
全文摘要
一種可以預(yù)防和根治血栓栓塞性疾病的組合藥物組合亞麻酸，涉及一種藥物組合。采用a-亞麻酸、r-亞麻酸，皮諾斂酸和花生四烯酸混合制成，按重量份數(shù)比計(jì)算，a-亞麻酸為10-39；r-亞麻酸為1.0--3.0；皮諾斂酸為0.8-2.5，花生四烯酸為0.2-2.0。劑型可以是口服液或膠囊。本發(fā)明的藥物是目前國(guó)內(nèi)預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病最有效的藥物，且愈后不復(fù)發(fā)，能夠有效地延長(zhǎng)人的生命年限。
文檔編號(hào)A61P1/16GK101862318SQ20101020896
公開(kāi)日2010年10月20日 申請(qǐng)日期2010年6月25日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月25日
發(fā)明者高英林 申請(qǐng)人:高英林