專利名稱：一種用于鎮(zhèn)咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于鎮(zhèn)咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法，具體涉及 咳寧顆粒及其制備方法。
背景技術(shù)：
根據(jù)國家衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)，我國每年咳嗽患者多達(dá)五千多萬，我國城鄉(xiāng)居民咳
嗽患病率為15. 36%。咳嗽通常按時(shí)間分為3類急性咳p軟(〈3周)、亞急性咳， (3-8周)和慢性咳嗽(>8周)。慢性咳嗽的常見原因?yàn)榭人宰儺愋拖?鼻后滴流綜合征、嗜酸粒細(xì)胞性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣 管內(nèi)膜結(jié)核、變應(yīng)性咳嗽(AC)、心理性咳嗽等。
咳寧顆粒正是用于治療反復(fù)咳嗽、咳喘胸滿，慢性支氣管炎，受涼引起感 冒咳嗽的中藥。其處方與標(biāo)準(zhǔn)收載于《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成 方制劑》第8冊第116頁，名稱為咳寧沖劑，包含了顆粒與方塊兩種劑型。下 文引用時(shí)《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑》筒稱為部頒標(biāo)準(zhǔn)。
原來的咳寧顆粒每包重10g，運(yùn)用的輔料為蔗糖，蔗糖的含量占了整體制劑 的95%。蔗糖含有高熱量，多吃不利于健康，且不適于忌糖人群服用。同時(shí)每 一小包裝10g也不方便患者攜帶和服用。
因此，為了解決現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，對咳寧顆粒的配方與工藝進(jìn)行改進(jìn)，是4艮 有必要的。 . '

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種咳寧顆粒的配方及其制備工藝，彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)不便于攜帶 與服用的缺點(diǎn)。
本發(fā)明所述的咳寧顆粒是由活性成分與輔料組成的，其活性成分與輔料的重 量^分配比如下
活性成份 300 ~ 600稀釋劑800-1800 粘合劑 0.1-0.4 所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的6 ~ 10: 1的混合物； 所述的粘合劑為羧曱基纖維素鈉。
本發(fā)明所述的咳寧顆粒優(yōu)選的活性成分與輔料的重量份配比如下
活性成份450 稀釋劑1000粘合劑 0.3
所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的9:1的混合物； 所述的粘合劑為羧甲基纖維素鈉。
所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的
松塔60 - 120 棉花才艮40 - 70枇杷葉 10~40
所述用來制備活性成分的原料的最佳配比為
4+>塔93 棉花才艮56枇杷葉 28 所述的咳寧顆粒的制備方法為
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1 3次，每次加水量為 松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮時(shí)間為1 ~ 3小時(shí)， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相當(dāng)于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的0. 2 ~ 0.5倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比濃度為40% ~60%,攪勻，靜置24 小時(shí)，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10-1. 30的清膏，即得到活性成分；
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與稀釋劑混合，然后加入重量體積百分比濃度為1%的.羧甲 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒。
所述的咳寧顆粒的優(yōu)選制備方法為
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為松:塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的IO倍，每次煎煮時(shí)間為2小時(shí)，合并煎液，濾 過，濾液濃縮至相當(dāng)于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過，濾液濃縮至 相對密度為1. 25的清膏，即得到活性成分；
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧甲基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與稀釋劑混合，然后加入重量體積百分比濃度為1 %的羧曱' 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，千燥，即得到咳寧顆粒。 '
本發(fā)明通過將顆粒的輔料蔗糖粉變更成可溶性淀粉、糊精和羧甲基纖維素 鈉，使得最終成品的重量大大減輕，由原來部頒標(biāo)準(zhǔn)第8冊中記載的l重量份 的活性成分，制成20重量份的咳寧顆粒，變更成為1重量份的活性成分，制成 2. 3~6重量份的咳寧顆粒，方便了患者攜帶和服用，經(jīng)過藥理實(shí)驗(yàn)對比，改進(jìn) 后的咳寧顆粒祛痰止咳的效果更好，取得了顯著的進(jìn)步和意想不到的效果。 具體實(shí)施例
實(shí)施例一
活性成分原料配方
松塔930g 棉花根 560g枇杷葉 280g 稀釋劑可溶性淀4分100g 黏合劑羧曱基纖維素鈉 0. 03g 制法
1、將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為17700ml,
5母;欠燕煮時(shí)間為2小時(shí)，合升煎液，濾過，濾液濃縮至600ml,方文冷，加乙-醇至 含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過，濾液濃縮至相對 密度為1. 25的清膏，即得到活性成分45g;
2、 將羧甲基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖
維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧甲 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒140g。
實(shí)施例二
活性成分原料配方
松塔600g 棉花根 400g枇杷葉 100g 稀釋劑可溶性淀粉80g糊精10g 黏合劑羧甲基纖維素鈉 0. Olg 制法
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1次，加水量為6600ml, 煎煮時(shí)間為l小時(shí)，煎液濾過，濾液濃縮至220ml,;改冷，加乙醇至含乙醇的重 量百分比濃度為40°/。，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 10 的清膏，即得到活性成分30g;
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉、糊精混合，然后加入重量體積百分比為1 % 的羧曱基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒110g。
實(shí)施例三
活性成分原料配方
松塔12QGg 棉花根 7G0g枇杷葉 400g 稀釋劑可溶性淀粉180g 黏合劑羧甲基纖維素鈉 0. 04g 制法
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮3次，每次加水量為23000ml, 每次煎煮時(shí)間為3小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至1150ml,放冷，加乙醇 至含乙醇的重量百分比濃度為60%,攪勻，靜置24小時(shí)，濾過，濾液濃縮至相 對密度為1. 30的清膏，即得到活性成分63g; -
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒235g。
實(shí)施例四
原部頒標(biāo)準(zhǔn)第8冊收載咳寧顆粒與本發(fā)明實(shí)施例一的咳寧顆粒藥效學(xué)對比試驗(yàn) 實(shí)驗(yàn)動物昆明種系小鼠； 體重17~22g; 性別雌雄各半
1、對小鼠祛痰作用的影響(氣管段酚紅法)
選取昆明種系小鼠20只，體重18 ~ 22g，隨機(jī)分成2組，每組10只，雌雄 各半。分別給與按原部頒標(biāo)準(zhǔn)第8冊中的方法制備的咳寧顆粒和本發(fā)明改進(jìn)后 的咳寧顆粒。以上兩組用藥方法均為灌胃法，每天一次，連續(xù)給藥5天。末次 藥后30分鐘，腹腔注射酚紅5mg/lGg體重，注射酚紅30分鐘后，處死動物，. 剝離氣管周圍組織，剪下自甲狀軟管下至氣管分支出的一段氣管，放入盛有2ml 生理鹽水的試管中，再加0. lml氫氧化鈉(lmol/L)，用分光光度計(jì)，波長546nm 測0D值，以酚紅作標(biāo)準(zhǔn)曲線，計(jì)算酚紅含量。
_____兩種咳寧顆粒對小鼠氣管段酚紅排泌量的影響(x ±s)_
組別 劑量(g/kg)實(shí)驗(yàn)動物數(shù)氣管酚紅排泌量(iug)
部頒標(biāo)準(zhǔn)8冊工藝的
、 8,85 10 0.50 ±0. 17
"》亍顆粒
本發(fā)明實(shí)施例-工藝的咳寧 1Q Q，62±Q,3
顆粒
2、對小鼠濃氨水引咳的影響 .
選取昆明種系小鼠20只，體重18 ~ 22g,隨機(jī)分成2組，每組10只，雌雄 各半。分別給與按原部頒標(biāo)準(zhǔn)第8冊中的方法制備的咳寧顆粒和本發(fā)明改進(jìn)后 的咳寧顆粒。以上兩組用藥方法均為灌胃法，每天一次，連續(xù)給藥5天。第3 日給藥1小時(shí)后，把小鼠放入500ml寬口瓶內(nèi)(每次一只)，用注射器吸耳又O. lml 濃氨水注入大小相等棉球，接受濃氨水刺激，記錄至咳潛伏期(秒)(從刺激開 始至出現(xiàn)咳嗽的時(shí)間)和3分鐘內(nèi)咳嗽次數(shù)。
兩種咳寧顆粒對小鼠濃氨水引咳的影響(x ±s)
組別劑量(g/kg)實(shí)驗(yàn)動物數(shù)潛伏時(shí)間3分鐘內(nèi)咳嗽次數(shù)
部頒標(biāo)準(zhǔn)8冊工 藝的咳寧顆粒8. 851071. 9023. 7910.50±2.95 .
本發(fā)明實(shí)施例一 工藝的咳寧顆粒1. 241079. 20 ±28. 708. 60± 3. 96
7實(shí)驗(yàn)結(jié)論本發(fā)明實(shí)施例一的咳寧顆粒相較于原部頒標(biāo)準(zhǔn)第8冊中收載的 咳寧顆粒祛痰止咳的效果更好。
權(quán)利要求
1、一種用于鎮(zhèn)咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑，其特征在于由活性成分和輔料組成，其活性成分和輔料的重量份為活性成份 300～600 稀釋劑 800～1800粘合劑 0.1～0.4所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的松塔 60～120 棉花根40～70 枇杷葉 10～40所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的6～10:1的混合物；所述的粘合劑為羧甲基纖維素鈉。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分和輔料的優(yōu)逸 配比為 '活性成份 450 稀釋劑1000粘合劑 0. 3所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的松塔93 棉花根 56枇杷葉 28 所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的9: 1的混合物； 所述的粘合劑為羧曱基纖維素鈉。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分是用以下 方法制備而成的將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1 ~ 3次，每次加水量為松塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮時(shí)間為1 ~ 3小時(shí)，合并煎 液，濾過，濾液濃縮至相當(dāng)于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的0.2-0. 5 倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比濃度為40% ~60%,攪勻，靜置24小 時(shí)，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10 ~ 1.30的清膏，即得到活性成分。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分的優(yōu)選制備方 法為將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為松塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的IO倍，每次煎煮時(shí)間為2小時(shí)，合并煎液，濾 過，濾液濃縮至相當(dāng)于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過，濾液濃縮至 相對密度為1. 25的清膏，即得到活性成分； .
5、 根據(jù)權(quán)利要求3所述的中藥顆粒劑，其特征在于其制備方法包括了.以下 步驟將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素 鈉水溶液；將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧 甲基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，千燥，即得'到該中藥顆粒劑。
6、 根據(jù)權(quán)利要求4所述的中藥顆粒劑，其特征在于其制備方法包括了以下步驟將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素 鈉水溶液；將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加重量體積百分比為1%的羧曱 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到該中藥顆粒劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種用于鎮(zhèn)咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法，主要是在原產(chǎn)品的基礎(chǔ)上進(jìn)行了改進(jìn)而獲得。本發(fā)明所采用的配方和制備方法大大減小了該中藥顆粒劑每次服用量。與原配方和工藝相比，本發(fā)明提供的配方和工藝所生產(chǎn)出來的中藥顆粒劑，不但更加便于患者攜帶和服用，而且其祛痰止咳效果更加出色，取得了顯著的進(jìn)步和意想不到的效果。
文檔編號A61K36/73GK101461853SQ200710160509
公開日2009年6月24日 申請日期2007年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月20日
發(fā)明者晟 周, 進(jìn) 聶, 韋飛燕 申請人:廣西壯族自治區(qū)花紅藥業(yè)股份有限公司