專利名稱：千金藤素軟膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種千金藤素軟膠囊及其制備方法，屬于千金藤素劑型改進。
背景技術：
千金藤素可以促進白細胞的生長，促進網狀內皮系統、抗病態(tài)反應等作用，用于預防和治療腫瘤病人等因放療、化療引起的白細胞減少癥，目前，只有片劑。千金藤素穩(wěn)定性不好，遇光顏色變深，影響了治療效果；另一方面千金藤素不溶于水，制成片劑，其溶出速率很低，也影響了千金藤素的治療效果。

發(fā)明內容本發(fā)明為了克服千金藤素片劑穩(wěn)定性差、溶出度和生物利用度差的不足，提供了一種千金藤素軟膠囊。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述軟膠囊的制備方法。
本發(fā)明的千金藤素軟膠囊，是由藥液和囊材組成，所述的藥液是由2-40％的千金藤素、0-80％的聚乙二醇、0-60％的植物油組成，所述的囊材是由膠料、增塑劑、水和二氧化鈦組成，二氧化鈦占囊材重量的0.2～1.2％。
本發(fā)明的千金藤素軟膠囊，更優(yōu)選的方案為所述的千金藤素的重量比為10-30％的、聚乙二醇的重量比為30-60％、所述的植物油重量比為10-40％，所述的二氧化鈦的重量比為0.5～0.7％。
上述的聚乙二醇最好為聚乙二醇400。
上述的植物油可以為精制大豆油、精制花生油、葡萄籽油、紅花油、月見草油的一種或一種以上的混合物。最好使用含不飽和脂肪酸多的紅花油、月見草油或其混合物，可以防止千金藤素氧化變質，提高千金藤素的治療效果。
上述的膠料可以為明膠、阿拉伯膠或其組合；增塑劑為甘油、山梨醇或其組合。
本發(fā)明的千金藤素軟膠囊的制備方法為取千金藤素，加入聚乙二醇、植物油混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫；按一定比例取膠料、增塑劑、水、二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫；于制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥即得。
本發(fā)明的千金藤素軟膠囊，穩(wěn)定性好，長期保存不變色，溶出度和生物利用度有較大的提高。
本發(fā)明的制備方法，具有操作簡單、適于工業(yè)化生產。
具體實施方式
實施例1取20g千金藤素，加入40g聚乙二醇400、30g月見草油混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫。
取10g明膠、5g甘油、10g純化水、0.25g二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。
在制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥，制得1000粒軟膠囊。
用法與用量口服，一次一粒，一日三次。
實施例2取30g千金藤素，加入25g聚乙二醇400、50g紅花油混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫。
取10g明膠、5g山梨醇、10g純化水、0.10g二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。
在制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥，制得1000粒軟膠囊。
用法與用量口服，一次一粒，一日二次。
實施例3取20g千金藤素，加入30g紅花油中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫。
取10g阿拉伯膠、5g甘油、10g純化水、0.15g二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。
在制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥，制得1000粒軟膠囊。
用法與用量口服，一次一粒，一日三次。
實施例4取40g千金藤素，加入50g聚乙二醇600、20g聚乙二醇2000混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫。
取10g明膠、5g甘油、10g純化水、0.20g二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。
在制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥，制得1000粒軟膠囊。
用法與用量口服，一次一粒，一日二次。
實施例5取5g千金藤素，加入40g聚乙二醇600、30g精制花生油混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫。
取10g明膠、5g甘油、10g純化水、0.25g二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。
在制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥，制得1000粒軟膠囊。
用法與用量口服，一次二粒，一日四次。
測試例1取上述軟膠囊與市售的千金藤素片進行以下溶出度比較按中國藥典2000版溶出度測定方法，取6片(粒)放入溶出儀中，按千金藤素片的國家標準，用高效液相液相色譜法測定溶出度。結果見表1表1 不同制劑的溶出度數據(標示量％)
結果千金藤素軟膠囊的溶出度較市售千金藤素片高。千金藤素軟膠囊具有應用意義。
測試例2 千金藤素軟膠囊的生物利用度測定采用高效液相色譜法測定三組(18·只)Wistar大鼠分別灌胃，70mg/kg給予實施例1的千金藤素軟膠囊和千金藤素片后不同時間血漿中千金藤素的濃度，測定結果如表2表2.三組大鼠給予千金藤素不同制劑后的主要藥動學統計(n＝6)
與市售千金藤素片比較，千金藤素的生物利用度明顯提高。千金藤素軟膠囊具有應用意義。
測試例3 千金藤素軟膠囊及千金藤素片穩(wěn)定性的測定按照國家有關中藥新藥研究穩(wěn)定性考察要求，在室溫條件下，分不同時間，采用高效液相色譜法測定實施例1的千金藤素軟膠囊及市售千金藤素片中千金藤素含量，測定結果如下
結果千金藤素軟膠囊的穩(wěn)定性較片劑好。
權利要求
1.一種千金藤素軟膠囊，是由藥液和囊材組成，其特征在于所述的藥液是由2-40％的千金藤素、0-80％的聚乙二醇、0-60％的植物油組成，所述的囊材是由膠料、增塑劑、水和二氧化鈦組成，二氧化鈦占囊材重量的0.2～1.2％。
2.根據權利要求1所述的千金藤素軟膠囊，其特征在于所述的千金藤素的重量比為10-30％、聚乙二醇的重量比為30-60％、所述的植物油重量比為10-40％，所述的二氧化鈦的重量比為0.5～0.7％。
3.根據權利要求1所述的千金藤素軟膠囊，其特征在于所述的聚乙二醇為聚乙二醇400。
4.一種權利要求1所述的千金藤素軟膠囊的制備方法，其特征在于取千金藤素，加入聚乙二醇、植物油混合物中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，保溫；按一定比例取膠料、增塑劑、水、二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫；于制丸機中壓丸、定型，在溫度38℃的干燥室內通風干燥即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種千金藤素軟膠囊及其制備方法，屬于千金藤素劑型改進。本發(fā)明的千金藤素軟膠囊，是由藥液和囊材組成，所述的藥液是由2－40％的千金藤素、0－80％的聚乙二醇、0－60％的植物油組成，所述的囊材是由膠料、增塑劑、水和二氧化鈦組成，二氧化鈦占囊材重量的0.2～1.2％。本發(fā)明的千金藤素軟膠囊的制備方法為藥料加熱溶解、壓丸、定型。本發(fā)明的千金藤素軟膠囊，穩(wěn)定性好，長期保存不變色，溶出度和生物利用度有較大的提高。本發(fā)明的制備方法，具有操作簡單、適于工業(yè)化生產。
文檔編號A61P35/00GK1723900SQ20051004400
公開日2006年1月25日 申請日期2005年7月8日 優(yōu)先權日2005年7月8日
發(fā)明者閆雪生 申請人:閆雪生