專利名稱：含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑，具體地說是一類含1，4-二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的 順式新煙堿類化合物及其制備。
背景技術(shù)：
新煙堿殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)可以被認為是在過去三十年農(nóng)用化學研究中的一個里程碑。 新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代殺蟲劑。 新煙堿類物質(zhì)作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑，對昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)(nAChRs)選擇 性地起作用，它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和中等水溶性等 物理化學特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能，迅速成為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)需要的 高效低毒農(nóng)藥新品種。烯啶蟲胺是繼吡蟲啉之后開發(fā)的一種煙酰亞胺類殺蟲劑，是目前最新的煙堿類殺 蟲劑之一。它具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu) 點，是替代高毒有機磷農(nóng)藥的新品種。但是由于具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點，推廣和 應(yīng)用受到限制；同時害蟲對它的抗性越來越嚴重。為了克服烯啶蟲胺光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點，本發(fā)明通過在烯啶蟲胺上引入 一個二氫吡啶環(huán)而提高了光穩(wěn)定性，改善了抗性。經(jīng)檢索已有專利文獻和公開出版物，本發(fā) 明在世界上首次以丙二腈、芳香醛和烯啶蟲胺為原料合成了一系列含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的 具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物，并測定了該殺蟲劑的高效殺蟲活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是為了提供一類含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類 化合物；本發(fā)明的另一個目的是提供上述含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙 堿類化合物的制備方法。本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)。含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的新煙堿類化合物，通式為(I)
權(quán)利要求
1.含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物，通式為⑴
2.含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，步驟如下a.在圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈溶液；向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香 醛、烯啶蟲胺；加入催化劑哌啶；烯啶蟲胺丙二腈芳香醛的摩爾比為1 1.2 1.2;b.將裝有上述混合液的圓底三頸燒瓶放入微波反應(yīng)器中，溫度65°C，微波反應(yīng)30分 鐘，制得通式⑴含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物；反應(yīng)式為
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征 在于步驟b中，微波功率1000W—1050W。
4.含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物可制成乳劑、水懸劑和水乳劑殺蟲劑農(nóng)藥。
5.含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物制成的農(nóng)藥在殺滅糧食、蔬菜、果樹作物 害蟲上的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑，一類含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備。烯啶蟲胺具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點。本發(fā)明結(jié)構(gòu)為通式(I)。本發(fā)明制備方法如下在圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈溶液；向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香醛、烯啶蟲胺；加入催化劑哌啶；烯啶蟲胺∶丙二腈∶芳香醛的摩爾比為1∶1.2∶1.2；將裝有上述混合液的圓底三頸燒瓶放入微波反應(yīng)器中，溫度65℃，微波反應(yīng)30分鐘，制得通式(I)含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物。本發(fā)明的優(yōu)點是具有高效殺蟲活性，殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；使用方法簡便；制備方法簡單；反應(yīng)時間短。
文檔編號A01N43/40GK102070610SQ20101060837
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月28日
發(fā)明者薛思佳, 陳燕霞 申請人:上海師范大學