專利名稱：一種布南色林的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及合成式⑴化合物布南色林，即2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯 基)-5，6，7，8，9，10-六氫環(huán)辛烷[b]吡啶的制備方法。
權(quán)利要求
一種制備式(I)化合物布南色林的方法，其特征為a)式(II)化合物與N 乙基哌嗪以非質(zhì)子極性溶劑做溶媒，在堿性催化劑和活化試劑的適宜溫度作用下轉(zhuǎn)化為式(I)化合物；b)反應(yīng)完畢后，反應(yīng)液經(jīng)過(guò)濾、加水萃取、濃縮、重結(jié)晶得到式(I)化合物的純品。F2009100893617C0000011.tif,F2009100893617C0000012.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中式(II)化合物與N-乙基哌嗪反應(yīng)的非質(zhì)子極性 溶劑為二甲亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮的一種或幾種混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中式(II)化合物與N-乙基哌嗪反應(yīng)的堿性催化劑 為無(wú)水碳酸鉀、無(wú)水碳酸鈉、無(wú)水碳酸氫鈉、無(wú)水碳酸氫鉀中的一種或幾種混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中式(II)化合物與N-乙基哌嗪反應(yīng)的適宜溫度為 溶媒回流溫度。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中式(II)化合物與N-乙基哌嗪反應(yīng)中的活化試劑 為碘化鉀、碘化鈉的一種或兩者混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中使用式(II)化合物中的Y代表鹵素。
7.藥物組合物，該藥物組合物包括作為活性組分的根據(jù)權(quán)利要求1-6制備的式(I)化 合物布南色林與一種或多種藥學(xué)上可接受的惰性無(wú)毒載體。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-6制備的式(I)化合物布南色林可用于精神分裂癥治療。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)化合物布南色林的制備方法，將式(II)化合物與N-乙基哌嗪在堿催化下轉(zhuǎn)化為式(I)化合物布南色林，布南色林在精神分裂癥治療方面具有極為有價(jià)值的藥理和治療特性。
文檔編號(hào)B01J27/236GK101955459SQ20091008936
公開(kāi)日2011年1月26日 申請(qǐng)日期2009年7月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月17日
發(fā)明者盧文, 張志強(qiáng), 李萍 申請(qǐng)人:北京德眾萬(wàn)全藥物技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司