技術(shù)總結(jié)
一種膦氧基吲哚化合物及其衍生物的制備方法，步驟如下：稱取1eq重氮吲哚化合物并溶解于有機(jī)溶劑，濃度為0.3～0.5mol/L，得到重氮溶液；在燒瓶中加入1～1.2eq的膦氧基化合物和0.05～0.10eq的六氟磷酸乙腈銅，加入有機(jī)溶劑，溶液中膦氧基化合物的濃度為0.3～0.5mol/L；將重氮溶液緩慢滴加入圓底燒瓶中，反應(yīng)得到粗產(chǎn)物，將粗產(chǎn)物用體積比為乙酸乙酯：石油醚＝6～3∶1的溶液進(jìn)行柱層析，即得。本發(fā)明采用金屬催化、一步直接構(gòu)建C(sp2)?P鍵的路線，反應(yīng)條件溫且能實(shí)現(xiàn)克量級(jí)反應(yīng)，能快速簡(jiǎn)單的合成出一系列膦氧基吲哚衍生物，提供多樣性的化合物骨架，對(duì)新藥篩選和制藥工藝有很大的意義。

技術(shù)研發(fā)人員：江俊;吳毅;王立升;劉揚(yáng);楊華;劉旭;王堅(jiān)毅
受保護(hù)的技術(shù)使用者：廣西大學(xué)
文檔號(hào)碼：201611169250
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.16
技術(shù)公布日：2017.05.17