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芳氨代葡萄糖衍生物、其制備方法及抗腫瘤用途與流程

文檔序號(hào):12342278閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種式Ⅰ的新化合物或其鹽:

其中,R1選自C1-C4烷基、氫;

R2選自鹵素、-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R6,R6獨(dú)立地選自C1-C4烷基;

R3選自鹵素、C1-C4烷基、-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R7,R7獨(dú)立地選自C1-C4烷基;

當(dāng)R2選自鹵素時(shí),R3選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R7,R7獨(dú)立地選自C1-C4烷基;

當(dāng)R2選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R6,R6獨(dú)立地選自C1-C4烷基時(shí),R3選自鹵素、C1-C4烷基;R4、R5各自獨(dú)立的選自氫、C1-C4烷基。

2.權(quán)利要求1所述的新化合物,其中R1選自甲基或氫。

3.權(quán)利要求1所述的新化合物,R2選自鹵素時(shí),其中R3選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R7,R7選自乙基。

4.權(quán)利要求3所述的新化合物,R2選自鹵素時(shí),其中R3選自-CH2-C4H4S-ph-F、4-乙氧基苯甲基、2-乙氧基苯甲基。

5.權(quán)利要求4所述的新化合物,R2選自鹵素時(shí),其中R3選自5-(4-氟苯基)噻吩-2-基甲基、4-乙氧基苯甲基、2-乙氧基苯甲基。

6.權(quán)利要求5所述的新化合物,R2選自氯。

7.權(quán)利要求1所述的新化合物,R2選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R6,R6獨(dú)立地選自C1-C4烷基時(shí),其中R3選自鹵素、甲基。

8.權(quán)利要求7所述的新化合物,R2選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R6,R6獨(dú)立地選自C1-C4烷基,R3選自氯、甲基。

9.權(quán)利要求8所述的新化合物,R2選自-CH2-C4H4S-ph-F、-CH2-ph-O-R6,R6選自乙基。

10.權(quán)利要求9所述的新化合物,R2選自-CH2-C4H4S-ph-F、4-乙氧基苯甲基、2-乙氧基苯甲基。

11.權(quán)利要求10所述的新化合物,R2選自5-(4-氟苯基)噻吩-2-基甲基、4-乙氧基苯甲基、2-乙氧基苯甲基。

12.權(quán)利要求1所述的新化合物,其中R4、R5各自獨(dú)立的選自氫、甲基。

13.權(quán)利要求12所述的新化合物,其中R4、R5各自獨(dú)立的選自氫。

14.式I化合物或其鹽選自下列化合物:

15.一種權(quán)利要求1的式Ⅰ化合物的制備方法,包括將化合物Ⅰ-5在還原劑存在下,與1,2-O-異丙叉基-5-氧代-α-呋喃葡萄糖發(fā)生反應(yīng),其中R1、R2、R3、R4、R5的定義同式Ⅰ:

16.權(quán)利要求15的制備方法,其中還原劑選自氰基硼氫化鈉。

17.式Ⅰ化合物或其鹽在制備治療腫瘤的藥物中的用途。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途,其中所述的腫瘤選自人表皮癌、宮頸癌、腎癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌、膀胱癌、肺癌、頭頸癌、卵巢癌、前列腺癌、生殖泌尿道癌、黑素瘤、鱗狀細(xì)胞癌、星形細(xì)胞癌、Kaposi肉瘤、成膠質(zhì)細(xì)胞癌。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的用途,其中所述的腫瘤選自人皮膚鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞、人肺癌細(xì)胞、人結(jié)腸癌細(xì)胞。

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