取代3-羥基聯(lián)苯-2,4-二羧酸二乙酯類化合物及其合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種取代3-羥基聯(lián)苯-2,4-二羧酸二乙酯類化合物及其合成方法。本發(fā)明的技術(shù)方案要點(diǎn)為：取代3-羥基聯(lián)苯-2,4-二羧酸二乙酯類化合物，其結(jié)構(gòu)式如下：，其中R為H或取代基，所述的取代基為甲基、三氟甲基、甲氧基、二甲氧基、氟、氯、溴或氰基，取代基的位置為苯環(huán)上的鄰位、間位或?qū)ξ?。本發(fā)明還公開(kāi)了該取代3-羥基聯(lián)苯-2,4-二羧酸二乙酯類化合物的合成方法。本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)：1）反應(yīng)條件溫和、簡(jiǎn)單，不需要無(wú)水無(wú)氧的條件，室溫下即可有效反應(yīng)；2）不需要昂貴的金屬催化劑和特殊試劑；3）起始原料芳基1,2-聯(lián)烯酮類化合物的制備方法簡(jiǎn)便；4）制得的產(chǎn)物易分離純化。
【專利說(shuō)明】取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯類化合物及其合成方 法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機(jī)合成【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙 酯類化合物及其合成方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯骨架廣泛存在于天然產(chǎn)物中，具有廣譜的生物活 性，同時(shí)，也是構(gòu)造其它復(fù)雜天然產(chǎn)物的重要結(jié)構(gòu)單元，在生物技術(shù)和醫(yī)藥等領(lǐng)域具有重要 的開(kāi)發(fā)應(yīng)用價(jià)值。到目前為止，還沒(méi)有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道其合成方法。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明解決的技術(shù)問(wèn)題是首次提供了一種取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯 類化合物及其合成方法，該合成方法中起始原料簡(jiǎn)單易制備，無(wú)需昂貴的金屬催化劑和試 齊?，產(chǎn)率高，反應(yīng)條件溫和且操作簡(jiǎn)便。

【權(quán)利要求】
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯類化合物的制備方法， 其特征在于：所述的丙酮二羧酸二乙酯、芳基1，2-聯(lián)烯酮類化合物和堿的投料物質(zhì)的量之 比為1:1: 1。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯類化合物的制備方法， 其特征在于：所述的有機(jī)溶劑的用量為每毫摩爾芳基1，2-聯(lián)烯酮類化合物用3mL有機(jī)溶 劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯類化合物的制備方法， 其特征在于室溫下反應(yīng)完全后產(chǎn)物的后續(xù)處理方法分別為：（1)加飽和氯化銨溶液終止反 應(yīng)，用乙酸乙酯萃取、干燥、濃縮、快速柱層析即制得取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯 類化合物；（2)用裝有無(wú)水硫酸鈉的砂芯漏斗過(guò)濾反應(yīng)液，然后直接加入硅膠，旋干，快速 柱層析制得取代3-羥基聯(lián)苯-2, 4-二羧酸二乙酯類化合物。
【文檔編號(hào)】C07C253/30GK104086419SQ201410324417
【公開(kāi)日】2014年10月8日 申請(qǐng)日期:2014年7月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月9日
【發(fā)明者】王強(qiáng), 徐周慶, 馬書(shū)啟, 范云場(chǎng) 申請(qǐng)人:河南理工大學(xué)