一類具有神經(jīng)保護(hù)作用的化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一類有神經(jīng)保護(hù)作用的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備保護(hù)神經(jīng)的藥物中的用途。本發(fā)明公開這類化合物及其藥物組合物的制備方法和用途，該類化合物進(jìn)行了保護(hù)神經(jīng)的動物實(shí)驗(yàn)，其神經(jīng)保護(hù)的作用效果非常顯著。
【專利說明】一類具有神經(jīng)保護(hù)作用的化合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類具有神經(jīng)保護(hù)作用的化合物及其制備方法和用途，由上述化合物 及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，在制備具有神經(jīng)保護(hù)作用的藥物中的用途非 常顯著。
[0002]

【背景技術(shù)】
[0003] 目前科學(xué)界在積極尋找神經(jīng)保護(hù)藥物，將其用于由于各種原因造成的神經(jīng)損傷， 開發(fā)神經(jīng)保護(hù)藥物，研究神經(jīng)保護(hù)的分子機(jī)制是目前廣泛受到國內(nèi)外學(xué)者關(guān)注的一個熱點(diǎn) 問題。神經(jīng)保護(hù)劑的重要性可想而知，目前報(bào)道的有神經(jīng)保護(hù)作用的藥物近百種，常用的神 經(jīng)保護(hù)劑包括鈣通道拮抗劑、自由基清除劑、谷氨酸拮抗劑、細(xì)胞膜穩(wěn)定劑等，但是目前由 于發(fā)病機(jī)制不清晰，因此目前為止并未有效果十分理想的神經(jīng)保護(hù)劑，由于患者群體大且 危害大，需要開發(fā)一種有效的具有非常好的神經(jīng)保護(hù)作用的藥物。
[0004] 本發(fā)明人合成一組新化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備具有神經(jīng)保護(hù) 作用的藥物上有意想不到的效果，目前對于這一類化合物具有神經(jīng)保護(hù)作用尚無報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明提供了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽的制備及其在制備神經(jīng) 保護(hù)的藥物中的新用途。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案如下： 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下：

【權(quán)利要求】
1. 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下：
其中：R1代表氫、甲基；R2代表氫、甲基；R代表氫、2-甲基磺?；一?、2-嗎啉基乙基、 2-羥基乙基、2-氨基乙基、2-氰基乙基、氨甲酰基甲基、2-吡啶甲基、羧甲基、氨基甲酰基、 2-吡啶甲酰基、3-吡啶甲?；?、4-吡啶甲酰基、乙?；?、2-二甲氨基乙?；?、2-羥乙氨基乙 酰基、2-OV-羥乙基甲氨基）乙酰基、2-(2-咪唑基）乙?；?、2, 3-二羥基丙?；?。
2. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，當(dāng)R1、R2代表氫、R代表2-二 甲氨基乙?；鶗r(shí)，該化合物的各種鹽；當(dāng)R 1、R2代表氫、R代表2-甲基磺?；一鶗r(shí)，該化 合物的各種鹽；當(dāng)R1、R 2代表氫、R代表2-嗎啉基乙基時(shí)，該化合物的各種鹽。
3. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其選自下述化合物：
化合物（A)，4-氰基tV-[2-[3-[1-[2-(二甲氨基）乙?；鵠哌啶-4-基]苯基]環(huán)己 烯基-1-基]-LY-咪唑-2-甲酰胺
化合物（B)，4-氰基tV-[2-[3-[I-[2-(甲基磺?；┮一鵠哌啶-4-基]苯基]環(huán)己 烯基-1-基]-LY-咪唑-2-甲酰胺；
化合物（C)，4-氰基tV-[2-[3-[1-[2-嗎啉基乙基]哌啶-4-基]苯基]環(huán)己烯 基-1-基]-LY-咪唑-2-甲酰胺。
4.權(quán)利要求1 一 3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述化合物的制備方法，其特征為按照下述的路 線合成：
其中：R1代表氫、甲基；R2代表氫、甲基；R代表氫、2-甲基磺?；一?-嗎啉基乙基、 2-羥基乙基、2-氨基乙基、2-氰基乙基、氨甲酰基甲基、2-吡啶甲基、羧甲基、氨基甲?；?、 2-吡啶甲酰基、3-吡啶甲?；?、4-吡啶甲酰基、乙酰基、2-二甲氨基乙?；?-羥乙氨基乙 ?；?、2-OV-羥乙基甲氨基）乙?；?、2-(2-咪唑基）乙?；?, 3-二羥基丙?；?。
5. 權(quán)利要求1 一 4任一項(xiàng)所述化合物或其藥用鹽及其類似物在制備神經(jīng)保護(hù)的藥物中 的用途。
6. 權(quán)利要求5所述應(yīng)用，所述神經(jīng)保護(hù)作用指對包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)的 神經(jīng)保護(hù)作用。
7. 權(quán)利要求6所述應(yīng)用，所述神經(jīng)保護(hù)指對面神經(jīng)、聽覺神經(jīng)、視神經(jīng)、腦神經(jīng)、脊神經(jīng) 等神經(jīng)的保護(hù)。
8. 如權(quán)利要求7所述應(yīng)用，所述神經(jīng)保護(hù)針對的是人、動物和細(xì)胞等。
9. 包含權(quán)利要求1 一 8中任一項(xiàng)化合物或其藥用鹽及其類似物的藥物組合物，其特征 在于將該藥物組合物制備成普通制劑、控釋制劑或靶向制劑。
10. 權(quán)利要求9的藥物組合物，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備成經(jīng)局部給 藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種制劑。
【文檔編號】C07D401/12GK104370881SQ201410031686
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年1月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月24日
【發(fā)明者】韓冰, 邢瑞娟 申請人:韓冰