專利名稱：甲磺酸伊馬替尼α晶型晶體的新制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及晶體晶型的控制技術(shù)，更具體而言，涉及甲磺酸伊馬替尼α晶型晶體的一種新制備方法。
背景技術(shù)：
如中國專利申請ZL93103566. X和ZL98807303. X所述，已知下式所示的甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate)用于治療慢性髓性白血病急變期、加速期或α -干擾素治療失敗后的慢性期患者和治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的成人患者。 甲磺酸伊馬替尼2001年5月31日獲得FDA批準(zhǔn)，2001年6月21日或EMEA批準(zhǔn)上市，由 Novartis公司生產(chǎn)，藥品商品名為格列衛(wèi)(Gleevec)。化學(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.甲磺酸伊馬替尼α晶型晶體的新制備方法，該方法包括伊馬替尼甲磺酸鹽在醇類溶劑中加熱溶解后，活性炭脫色，趁熱抽濾，待濾液自然冷至室溫后轉(zhuǎn)移入冰箱冷凍析晶， 得到甲磺酸伊馬替尼α晶型的晶體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是，溶解伊馬替尼甲磺酸鹽所用溶劑的量， 按伊馬替尼甲磺酸鹽的加入重量計，取相對于伊馬替尼甲磺酸鹽1 100倍的溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征是，所用溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇或上述任意兩種溶劑的任意比例的混合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是，加熱溶解溫度是50°C或更高，優(yōu)選回流溫度。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是，冷凍析晶時，在-20 10°C靜置冷凍析出晶體，優(yōu)選在0°c靜置冷凍析出晶體。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是，晶體析出之后，在20 100°C溫度下真空干燥，優(yōu)選60°C溫度下干燥。
全文摘要
本發(fā)明涉及晶體晶型的控制技術(shù)，更具體而言，涉及甲磺酸伊馬替尼α晶型晶體的一種新的制備方法。其制備方法包括伊馬替尼甲磺酸鹽在醇類溶劑中加熱溶解后，活性炭脫色，趁熱抽濾，待濾液自然冷至室溫后轉(zhuǎn)移入冰箱冷凍析晶，得到甲磺酸伊馬替尼α晶型的晶體。本發(fā)明具有操作簡單、析晶容易，并且制備過程中所用的溶劑安全性高等優(yōu)點。
文檔編號C07D401/04GK102199143SQ20101013011
公開日2011年9月28日 申請日期2010年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月22日
發(fā)明者朱驟海, 杜狄崢, 齊創(chuàng)宇 申請人:上海秀新臣邦醫(yī)藥科技有限公司