專利名稱：制備孟魯司特中間體的方法
制備孟魯司特中間體的方法
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及一種制備化合物[S-(E)]-2-[3-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基] 苯基]3-羥丙基]苯甲酸甲酯的方法，該化合物可以用式(1)表示。
權(quán)利要求
1.一種方法，其包括在式(9)的釕催化劑或其二聚體的存在下
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述氫源是甲酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中所述甲酸以甲酸和三乙胺的組合存在。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的方法，其中所述釕催化劑是式(10)、(11)、(12)或(13)的絡(luò)合物
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的方法，其中所述反應(yīng)在20至60°C，尤其是30至50°C范圍內(nèi)的 溫度下進行。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的方法，其中進行所述反應(yīng)短于12小時，尤其是短于8小時。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項的方法，其中所述式(1)的化合物以至少95%，尤其是至少97%的對映異構(gòu)體純度產(chǎn)生。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項的方法，其進一步包括將所述式(1)的化合物轉(zhuǎn)化成孟魯 司特或其藥學上可接受的鹽。
9.權(quán)利要求1中所限定的式(9)的釕催化劑或其二聚體，特別是式(10)、(11)、(12) 和/或(1 的絡(luò)合物的用途，用于制備孟魯司特或其中間體和/或其藥學上可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備式(1)的孟魯司特中間體的方法，該方法通過如下步驟實現(xiàn)在式(9)的釕催化劑或其二聚體的存在下，使式(2)的化合物與氫源反應(yīng)，其中n表示1至3的數(shù)字，以形成式(1)的化合物。
文檔編號C07D215/18GK102046602SQ200980118963
公開日2011年5月4日 申請日期2009年4月23日 優(yōu)先權(quán)日2008年4月25日
發(fā)明者H·T·維嫩特, L·泰斯 申請人:斯索恩有限公司