一種利奈唑胺片及其制備工藝的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種利奈唑胺片及其制備工藝。
【背景技術(shù)】
[0002] 利奈唑胺是人工合成的唑烷酮類抗生素，2000年獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療革 蘭陽性（G )球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎（HAP)、社區(qū) 獲得性肺炎（CAP)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染（SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌（VRE)感 染。
[0003] 利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，并且最接近 作用部位。與其它藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起 始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的 合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細(xì)菌 中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的 產(chǎn)生。
[0004] 研究表明，通常導(dǎo)致陽性細(xì)菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性 的基因?qū)芜虬肪鶡o影響，包括存在修飾酶、主動外流機制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作 用。
[0005] 利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素 敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用，對厭氧菌亦具抗菌活性。有關(guān)利奈唑胺 敏感性的分析表明，利奈唑胺對從皮膚、血液和肺中分離到的3382株細(xì)菌中的甲氧西林敏 感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌（Streptococcuspyogenes，一種A 組茁溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明旨在提供一種副作用小、安全性高、穩(wěn)定性好、溶出迅速的利奈唑胺片及其 制備工藝。
[0007] 本發(fā)明制劑制備原理：原輔料的混合均勻性及片劑的硬度對制劑的質(zhì)量有較大影 響。原輔料如果混合時間不夠，會導(dǎo)致主藥分布不均，所制樣品含量、溶出度差異會比較大。 片劑的硬度增加，脆碎度減小，崩解時間會增加，導(dǎo)致溶出速度變慢；相反，片劑的硬度減 小，脆碎度增加，崩解加快，溶出速度變快，但硬度過小，片子在生產(chǎn)運輸過程中易碎。
[0008] 為實現(xiàn)發(fā)明目的，基于上述認(rèn)識，本發(fā)明一種利奈唑胺片及其制備工藝，其具體實 施方案為： 本發(fā)明所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該利奈唑胺片原輔料重量百 分比計為：利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸鎂0. 3-2. 5%。
[0009] 本發(fā)明所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該利奈唑胺片原輔料重 量百分比計為：利奈唑胺1-70%、乳糖23-30%、淀粉5-15%、硬脂酸鎂0. 3-1%。
[0010] 本發(fā)明所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該方法制備利奈唑胺片 的步驟為： 1) 取原輔料過100篩備用，按處方稱取利奈唑胺，淀粉混合，過65目篩3次，混勻，再加 入處方量的乳糖混勻，加入水制軟材； 2) 過20篩網(wǎng)制粒，60°C干燥后用24目篩整粒。加入硬脂酸鎂混合均勻，用6mm沖進(jìn)行 壓片，調(diào)整壓片壓力與片重，壓制成片，即成。
[0011] 本發(fā)明所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該方法制備的利奈唑胺 片硬度約為5kg/cm2,片重約為2. 99g。
[0012] 本發(fā)明利奈唑胺片優(yōu)點： 1、 原輔料組分簡單易得，生產(chǎn)成本低； 2、 制備工藝簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)； 3、 片劑安全性高、副作用小，生物利用度高。
【具體實施方式】
[0013] 下面實施例只為具體說明本發(fā)明，不以任何形式限制本發(fā)明。 實施例
[0014] 利奈唑胺的處方如下制片1000片：
【主權(quán)項】
1. 一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該利奈唑胺片原輔料重量百分比計為： 利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸鎂0. 3-2. 5%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該利奈唑胺片原 輔料重量百分比計為：利奈唑胺1-70%、乳糖23-30%、淀粉5-15%、硬脂酸鎂0. 3-1%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該方法制備利奈 唑胺片的步驟為： 1) 取原輔料過100篩備用，按處方稱取利奈唑胺，淀粉混合，過65目篩3次，混勻，再加 入處方量的乳糖混勻，加入水制軟材； 2) 過20篩網(wǎng)制粒，60°C干燥后用24目篩整粒。加入硬脂酸鎂混合均勻，用6mm沖進(jìn)行 壓片，調(diào)整壓片壓力與片重，壓制成片，即成。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述一種利奈唑胺片及其制備工藝，其特征在于，該方法制備的利 奈唑胺片硬度約為5kg/cm2,片重為2. 99g。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種利奈唑胺片及其制備工藝，該方法制備利奈唑胺片原輔料重量百分比計為：利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸鎂0.3-2.5%。本發(fā)明研究了一種制備利奈唑胺片的新型工藝，降低了制劑的副作用，提高了制劑的安全性，同時藥物穩(wěn)定性好，溶出迅速，此工藝簡單易行，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【IPC分類】A61P31-04, A61K9-20, A61K47-36, A61K47-26, A61K31-5377
【公開號】CN104666256
【申請?zhí)枴緾N201310619083
【發(fā)明人】曾培安, 周群, 吳健民, 賀蓮, 張靜, 劉娟
【申請人】康普藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2013年11月29日