一種洛伐他汀組合物凍干片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種洛伐他汀組合物凍干片及其制備方法，涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，包含洛伐他汀、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做輔料，對(duì)普通玉米淀粉進(jìn)行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，洛伐他汀組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。洛伐他汀組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度；該片劑克服了普通洛伐他汀片的缺點(diǎn)，減少了洛伐他汀片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【專利說(shuō)明】一種洛伐他訂組合物凍干片及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種洛伐他汀組合物凍干片及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 洛伐他汀又名美降脂。主要用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固 醇血癥和以膽固醇增高為主的混合型高脂血癥。也用于治療2型糖尿病伴有多種脂蛋白代 謝異常，特別是血清LDL-膽固醇（LDL-C)和VLDL水平過(guò)高的患者。對(duì)腎功能有一定的保 護(hù)和改善作用。

【權(quán)利要求】
1. 一種洛伐他汀組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成： 洛伐他汀 IOg 淀粉 100-130g 蔗糖 85g 純化水 1000ml 。
2. -種權(quán)利要求1所述的洛伐他汀組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)嚢瑁胮H調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在 5-7. 5之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100°C，用精制棉濾 過(guò)，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL， 攪勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，降至常溫得到玉 米-蔗糖溶液； D、 稱取洛伐他汀10克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，攪拌25?35分鐘； E、 藥液測(cè)定洛伐他汀含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝LOml; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，抽真空， 然后逐漸升溫至〇°C，保持2小時(shí)，再降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至(TC，保持 2?4小時(shí)，再逐漸升溫至28?32°C干燥4?6小時(shí)，整個(gè)過(guò)程真空度保持在10帕；最后 將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到洛伐他汀組合物凍干片。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK104434836SQ201410736967
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年12月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月5日
【發(fā)明者】程媛媛, 饒經(jīng)緯, 李彪, 石金友, 汪金燦 申請(qǐng)人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司