苯并氮雜*化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明的課題在于提供一種苯并氮雜化合物，所述苯并氮雜化合物選自N-(4-(7-氯-5-羥基-2，3，4-三氫-5-氘代-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、N-(4-(7-氯-2，3-二氫-5-羥基-4，4，5-三氘代-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、及N-(4-(7-氯-5-羥基-2，2-二氘代-3，4，5-三氫-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺。
【專利說明】苯并氮雜辜化合物
[0001] 本申請是申請日為2010年10月25日、申請?zhí)枮?01080048410. 3(國際申請?zhí)枮?PCT/JP2010/068807)、發(fā)明名稱為"苯并氮雜草化合物"的申請的分案申請。

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明設(shè)及苯并氮雜草（benzaz巧ine)化合物。

【背景技術(shù)】
[0003] 目前為止，已經(jīng)開發(fā)出了幾種具有加壓素括抗作用（vasopressin antagonistic activity)的化合物（例如專利文獻(xiàn)1?3及非專利文獻(xiàn)1?2)，但期望開發(fā)出具有更優(yōu) 異的加壓素括抗作用的化合物。
[0004] 專利文獻(xiàn)3的實(shí)施例430中公開了一種具有優(yōu)異的加壓素括抗作用的化合物，其 中，還公開了下式表示的托伐普坦（Tolvaptan)。
[0005]

【權(quán)利要求】
1. 選自下述⑴?（3)中的苯并氮雜革化合物或其鹽， (1) N- (4- (7-氯-5-羥基-2, 3,4-三氫-5-氘代-IH-苯并[b]氮雜革-1-羰基）-3-甲 基苯基）-2-甲基苯甲酰胺、 (2)N-(4-(7-氯-2,3-二氫-5-羥基_4,4,5_三氘代-IH-苯并[b]氮雜革-1-羰 基）-3-甲基苯基）-2-甲基苯甲酰胺、及 (3)N-(4-(7-氯-5-羥基-2,2-二氘代_3,4,5_三氫-IH-苯并[b]氮雜革-1-羰 基）-3-甲基苯基）-2-甲基苯甲酰胺。
2. -種藥物組合物，含有權(quán)利要求1所述的苯并氮雜革化合物或其鹽作為有效成分、 及藥理學(xué)上允許的載體。
3. -種加壓素拮抗劑，含有權(quán)利要求1所述的苯并氮雜革化合物或其鹽作為有效成 分。
4. 如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，所述藥物組合物用于預(yù)防或治療下述疾病，所述 疾病為選自高血壓、浮腫、腹水、心力衰竭、腎功能障礙、加壓素分泌異常癥候群（SIADH)、肝 硬化、低鈉血癥、低鉀血癥、糖尿病、循環(huán)衰竭、暈動病、水代謝障礙、腎衰竭、腦梗塞、心肌梗 塞及多囊腎（PKD)中的疾病。
5. 如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，所述藥物組合物作為選自血管擴(kuò)張劑、降壓劑、水 利尿劑、血小板凝集抑制劑、尿素排泄促進(jìn)劑、抗心力衰竭劑及抗腎衰竭劑中的藥物使用。
【文檔編號】A61P3/12GK104447555SQ201410616974
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2010年10月25日 優(yōu)先權(quán)日:2009年10月26日
【發(fā)明者】菅慶三, 大谷直明 申請人:大塚制藥株式會社