一種廣譜殺滅病毒藥劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種廣譜殺滅病毒藥劑，它是由以下原料按下述重量份數(shù)比組成：濱蒿內(nèi)酯：蟲草素：穿心蓮內(nèi)酯：甘草酸：橄欖苦苷：葫蘆素Ⅰ：蘆?。喝パ跷逦蹲铀兀呼~腥草素：芝麻素：檸檬醛：龍膽苦苷=20：100：32：5：2：15：3：40：2：10：2：5。本發(fā)明由于采用生物脂性發(fā)酵技術(shù)進(jìn)行處理，藥物的有藥成分被油膜包覆，藥物在服用的過程中能有效防止口腔唾液、食道分泌液、胃酸、鹼性腸液、血液和淋巴液對(duì)其有效成份的分解。本發(fā)明藥劑在服用的過程中與體內(nèi)的液體發(fā)生乳化，使藥物的有效成份直接作用到細(xì)胞核上；沖破細(xì)胞核上磷脂層及病毒本身所帶有的磷脂保護(hù)層，分解磷脂層、殺滅病毒。
【專利說明】一種廣譜殺滅病毒藥劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種廣譜殺滅病毒藥劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]病毒性疾病現(xiàn)在是世界性難題，現(xiàn)在醫(yī)藥市場(chǎng)上所用的抗病毒藥品有:干擾素、阿糖腺苷，還有中藥的方劑及丹、散、膏、丸、沖劑、口服液、片劑。如:治肝炎的藥都是保肝、護(hù)肝、清熱、解毒、去黃膽等藥品。這些藥的本質(zhì)是使體內(nèi)產(chǎn)生抵抗力，減輕癥狀，維持病情穩(wěn)定方面的藥物；國(guó)外一些進(jìn)口西藥說是抑制病毒復(fù)制也到不了 60%，且時(shí)間長(zhǎng)、易反復(fù)。由于病毒大多在細(xì)胞核上，人體細(xì)胞核上有一層磷脂，病毒本身也帶有磷脂。一般的藥物有效成份作用不到那里。目前還沒有一種藥能殺滅病毒——病原體。就是現(xiàn)在最好效果的病毒疫苗，也是只能防，不能殺滅病毒，不能有效的治療。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種廣譜殺滅病毒藥劑，該藥劑直接殺滅病毒病原體，速度快、時(shí)間短、不反復(fù)。
[0004]本發(fā)明的另外一個(gè)目的在于提供一種廣譜殺滅病毒藥劑的制備方法。
[0005]為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:
[0006]一種廣譜殺滅病毒藥劑，是由以下原料按下述重量份數(shù)比組成:
[0007]濱蒿內(nèi)酯:蟲草素:穿心蓮內(nèi)酯:甘草酸:橄欖苦苷:葫蘆素1:蘆丁:去氧五味子素:魚腥草素:芝麻素:檸檬醛:龍膽苦苷=20:100:32:5:2:15:3:40:2:10:2:5。
[0008]所述的濱蒿內(nèi)酯是從茵陳中提取的；蟲草素是從蛹蟲草中提取的；穿心蓮內(nèi)酯是從穿心蓮中提取的；甘草酸是從甘草中提取的；橄欖苦苷是從油橄欖果實(shí)中提取的；葫蘆素I是從噴瓜果實(shí)中提取的；蘆丁是從蕓香草中提取的；去氧五味子素是從五味子果實(shí)中提取的；魚腥草素是從魚腥草中提取的；芝麻素是從芝麻中提取的；檸檬醛是從辛夷或者姜的根莖或者大蒜中提取的；龍膽苦苷是從龍膽根中提取的。
[0009]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑的劑型為混懸劑。
[0010]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療帶狀皰疹的藥中的應(yīng)用。
[0011]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療扁平疣的藥中的應(yīng)用。
[0012]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療性病皰疹的藥中的應(yīng)用。
[0013]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療濕疹的藥中的應(yīng)用。
[0014]所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療乙肝病毒的藥中的應(yīng)用。
[0015]一種廣譜殺滅病毒藥劑的制備方法，包括以下步驟:
[0016]①將固態(tài)中藥有效成分:濱蒿內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯、甘草酸、葫蘆素1、去氧五味子素和龍膽苦苷分別利用納米技術(shù)進(jìn)行粉碎，粉碎至顆粒尺寸為100-500nm，達(dá)到全部破壁；
[0017]②生物脂性發(fā)酵處理:
[0018]將納米粉碎后的固態(tài)中藥有效成分以及油態(tài)液態(tài)中藥有效成分:蟲草素、橄欖苦苷、蘆丁、魚腥草素、芝麻素和檸檬醛按照所述比例混合均勻后放入反應(yīng)釜中，在一個(gè)大氣壓下25°C—28°C中，發(fā)酵溶脂120小時(shí)后灌裝。
[0019]本發(fā)明所具有的優(yōu)點(diǎn)與效果是:
[0020]本發(fā)明由于采用生物脂性發(fā)酵技術(shù)進(jìn)行處理，藥物的有藥成分被油膜包覆，藥物在服用的過程中能有效防止口腔唾液、食道分泌液、胃酸、鹼性腸液、血液和淋巴液對(duì)其有效成份的分解。本發(fā)明藥劑在服用的過程中與體內(nèi)的液體發(fā)生乳化，使藥物的有效成份直接作用到細(xì)胞核上；沖破細(xì)胞核上磷脂層及病毒本身所帶有的磷脂保護(hù)層，分解磷脂層、殺滅病毒。本發(fā)明由于采用納米技術(shù)進(jìn)行破壁，因此能夠緩釋性存在繼續(xù)殺滅病毒、防止病毒復(fù)制，使病情不再復(fù)發(fā)。本發(fā)明藥物富含硒，1500微克/kg左右。
[0021]本發(fā)明藥物由于采用生物脂性發(fā)酵技術(shù)進(jìn)行處理，藥物的有藥成分被油膜包覆，在服用體內(nèi)的過程中與體內(nèi)的液體發(fā)生乳化，使殺滅病毒劑形成靶向定性。本發(fā)明藥物采用納米技術(shù)進(jìn)行破壁，微乳、毫微膠粒與脂質(zhì)體作為藥物的載體，可以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，增加藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，降低藥物的毒性，微乳作為藥物的載體，可以增加難溶性藥物的溶解度，提高水溶性藥物的穩(wěn)定性。
[0022]本發(fā)明以中藥的有效成分為原料，再加上合理的組方，采用生物脂性處理和納米技術(shù)，使本藥增效4-10倍左右；加快治療速度2-3倍。
[0023](一)口服本發(fā)明藥物治療乙肝病毒臨床治療效果:
[0024]臨床治療病例共28人，其中男性13人，女性15人。其中:
[0025]1、每毫升 血液內(nèi)病毒數(shù)100萬以內(nèi)的有22人。用藥方法:口服一次5毫升,一日三次，用藥一個(gè)療程30天，PCR檢查病毒數(shù)達(dá)到正常值〈1.0E+03copies/ml的20人，占病毒數(shù)100萬以內(nèi)病毒數(shù)病例91%，另外兩人用藥兩個(gè)療程60天PCR檢查病毒數(shù)達(dá)到正常值，占病毒數(shù)100萬以內(nèi)病毒數(shù)病例9%,治療效果達(dá)100%。一年后復(fù)查病毒數(shù)量均在正常值內(nèi)，保持正常值率100%。
[0026]2、PCR檢查每毫升血液中病毒數(shù)量在100-2000萬的病例4人。用藥方法:口服一次5毫升，一日三次，用藥兩個(gè)療程60天，四人的病毒PCR檢查均達(dá)到正常值，治療效果達(dá)100%。一年后復(fù)查PCR檢查四人病毒數(shù)量均在正常值內(nèi)，保持正常值率100%。
[0027]3、PCR檢查血液內(nèi)每毫升病毒數(shù)6000萬-9000萬以內(nèi)患者2人。用藥方法:口服一次5毫升，一日三次，一個(gè)療程30天，其中一人服用三個(gè)療程后血液內(nèi)病毒降至正常值。一年后復(fù)查病毒數(shù)量保持正常值的50%。另一人服用一個(gè)療程后PCR檢查每毫升血液內(nèi)病毒降低7000萬(從8220萬降至1220萬)。此人服用第二個(gè)療程時(shí)因飲酒違反用藥規(guī)定，每天飲酒一市斤。至第三次PCR檢查病毒數(shù)仍在1220萬，因此給其停藥。
[0028]總治療病例28人，服藥后PCR檢查總有效率100%，治療后PCR檢查恢復(fù)正常值率96.5%，未恢復(fù)正常值率3.5%。
[0029](二)外用本發(fā)明藥物臨床治療效果:
[0030]1.治療帶狀皰疹:
[0031]總計(jì)治療病例48人，其中男性31人，女性17人，20-40歲間39人，40-60歲9人。發(fā)病部位在頸胸部位的32人，腹部2人，腰部(火蛇腰)9人，發(fā)病部位在四肢的5人。病情中輕型，病灶在真皮表層沒有或輕度小水泡者38人，病情很重，病變達(dá)整個(gè)真皮層紅腫很嚴(yán)重，丘疹，多處有大水泡，小水泡甚至潰爛情況者10人。用藥方法:將患處用注射用水清洗干凈，把藥均勻涂在患處，用塑料膜蓋住患處保濕，紗布包扎固定。一天涂?jī)纱危挥每诜幖捌渌幤贰?-5天治愈13人，6-8天治愈25人，10-16天治愈10人?？傆行?00%，總治愈率100%。采用本藥治療后，沒有發(fā)現(xiàn)帶狀皰疹治療后遺癥。
[0032]2.治療扁平疣:
[0033]總計(jì)治療病人33人，其中男性17人，女性16人，20-40歲25人，41-63歲8人。患病時(shí)間長(zhǎng)，疣體硬度高，顏色黑者且數(shù)量多者9人，患病時(shí)間稍短，疣體稍軟，顏色稍深24人。用藥方法:患者在電針治療后涂用本藥，一個(gè)療程為一日，一日兩次，兩次后結(jié)痂。待痂自行脫落而愈。一個(gè)療程治愈無殘留26人，兩個(gè)療程治愈7人。兩個(gè)月后復(fù)查沒有復(fù)發(fā)病例，控制疣體治療后不再復(fù)發(fā)率達(dá)100%。
[0034]3.性病皰疹:
[0035]總治療人數(shù)45人，男性6人，女性39人，20-35歲36人，36-50歲9人。用藥方法:
患者在電針治療后涂用本藥，一個(gè)療程為一日，一日兩次，兩次后結(jié)痂。待痂自行脫落而愈。一個(gè)療程一次性治愈45人，一次性治愈率100%，兩個(gè)月后復(fù)查均無復(fù)發(fā)，復(fù)發(fā)率0%。在其它沒有發(fā)病，沒有治療，沒有涂過部位，有6例因再次感染病毒而發(fā)病，這說明用過本藥的部位再度碰上性病皰疹病毒也不會(huì)發(fā)病。藥品的緩釋性功效，預(yù)防作用最少在2個(gè)月內(nèi)是有效的。
[0036]4.面部過敏、濕疹:
[0037]總治療人數(shù)48人，其中男性9人，女性39人。20-30歲27人，31-40歲9人，41-50歲2人。用藥方法:將臉清洗干凈，把藥均勻涂在患處，一天涂一至兩次，不用口服藥及其它藥品。24小時(shí)內(nèi)治愈的40人，占總治療人數(shù)的83.3%。48小時(shí)內(nèi)治愈的8人，占總治療人數(shù)的16.7%, 48小時(shí)內(nèi)治愈率達(dá)到100%，在所有這些病例的治療中病人無其他不良反應(yīng)。對(duì)臉部過敏性紅腫、癢、疼痛也同樣有很好的治療效果。
[0038]5本發(fā)明藥物水劑急性皮膚刺激試驗(yàn):
[0039]5.1試驗(yàn)?zāi)康?求出本發(fā)明藥物水劑對(duì)大耳白兔的急性經(jīng)皮刺激情況。本實(shí)驗(yàn)以《中華人民共和國(guó)藥品管理法》藥品登記毒理學(xué)試驗(yàn)方法為準(zhǔn)則，在本中心GLP (Goodlaboratory practice standard)實(shí)驗(yàn)條件下進(jìn)行。
[0040]5.2試驗(yàn)單位:沈陽市疾病預(yù)防控制中心。
[0041]5.3材料與方法:
[0042]5.3.1實(shí)驗(yàn)動(dòng)物:大耳白兔4只，由沈陽市于洪區(qū)前民動(dòng)物實(shí)驗(yàn)飼料廠提供，動(dòng)物合格證號(hào):遼實(shí)動(dòng)字第032號(hào)。雌雄各兩只。體重范圍1.8-2.2kg。動(dòng)物健康，符合實(shí)驗(yàn)動(dòng)物質(zhì)量要求。
[0043]5.3.2品系選擇理由:白兔為這類眼刺激試驗(yàn)的公認(rèn)的首選動(dòng)物，對(duì)被試樣品敏感。
[0044]5.3.3動(dòng)物飼養(yǎng):動(dòng)物單獨(dú)標(biāo)號(hào)，飼養(yǎng)于籠具內(nèi)，自由進(jìn)食飲水；飼料為全價(jià)顆粒飼料，由沈陽市于洪區(qū)前民動(dòng)物實(shí)驗(yàn)飼料廠提供，合格證號(hào):遼實(shí)動(dòng)字第032號(hào)；動(dòng)物室溫度20±2°C，濕度55±10%，自然光照，條件始終保持恒定，以保證試驗(yàn)結(jié)果的可靠性。
[0045]5.3.4劑量設(shè)計(jì):按“藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范”毒理急性試驗(yàn)方法，每只兔子藥品用藥量為5克。
[0046]5.3.5樣品配制:量取原藥，直接熬藥。[0047]5.3.6染藥方法:動(dòng)物背部?jī)蓚?cè)各以電推剪去動(dòng)物背毛，制造兩個(gè)脫毛區(qū)，面積
3X 4cm2，觀察24小時(shí)，先用無損傷部位進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。將受試動(dòng)物人工固定,將5g樣品調(diào)成糊狀，均勻涂于2X 3cm2紗布上，將此紗布貼于左側(cè)脫毛區(qū)皮膚上，外面再覆蓋I層聚乙烯薄膜，用膠布固定。右側(cè)脫毛區(qū)作為自身對(duì)照。4小時(shí)后，去掉所有覆蓋物，以溫水洗凈藥物。動(dòng)物放回籠內(nèi)，自由進(jìn)食飲水。
[0048]5.3.7癥狀觀察:于染藥后4小時(shí)、1、2、3、4、7天和14天進(jìn)行觀察，進(jìn)行刺激反應(yīng)評(píng)分。
[0049]5.3.8統(tǒng)計(jì)分析方法:按我國(guó)“藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)定” “皮膚刺激分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)”，分別以紅斑、水腫進(jìn)行定時(shí)計(jì)分，求出總積分和平均分，以積分作為刺激強(qiáng)度分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)。
[0050]5.3.9動(dòng)物處理:觀察結(jié)束后，存活動(dòng)物以乙醚麻醉致死，然后焚燒處理。
[0051]5.4結(jié)果與討論:
[0052]5.4.1刺激反應(yīng)評(píng)分:動(dòng)物給藥后觀察，所有動(dòng)物均無明顯刺激反應(yīng)；結(jié)果詳見附表1，動(dòng)物平均積分如下:
[0053]動(dòng)物皮膚刺激平均積分簡(jiǎn)表
[0054]
【權(quán)利要求】
1.一種廣譜殺滅病毒藥劑，其特征在于是由以下原料按下述重量份數(shù)比組成:濱蒿內(nèi)酯:蟲草素:穿心蓮內(nèi)酯:甘草酸:橄欖苦苷:葫蘆素1:蘆丁:去氧五味子素:魚腥草素:芝麻素:檸檬醛:龍膽苦苷=20:100:32:5:2:15:3:40:2:10:2:5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑，其特征在于所述的濱蒿內(nèi)酯是從茵陳中提取的；蟲草素是從蛹蟲草中提取的；穿心蓮內(nèi)酯是從穿心蓮中提取的；甘草酸是從甘草中提取的；橄欖苦苷是從油橄欖果實(shí)中提取的；葫蘆素I是從噴瓜果實(shí)中提取的；蘆丁是從蕓香草中提取的；去氧五味子素是從五味子果實(shí)中提取的；魚腥草素是從魚腥草中提取的；芝麻素是從芝麻中提取的；檸檬醛是從辛夷或者姜的根莖或者大蒜中提取的；龍膽苦苷是從龍膽根中提取的。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑，其特征在于劑型為混懸劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療帶狀皰疫的藥中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療扁平疣的藥中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療性病皰疹的藥中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療濕疹的藥中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種廣譜殺滅病毒藥劑在制備治療乙肝病毒的藥中的應(yīng)用。
9.一種廣譜殺滅病毒藥劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟: ①將固態(tài)中藥有效成分:濱蒿內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯、甘草酸、葫蘆素1、去氧五味子素和龍膽苦苷分別利用納米技術(shù)進(jìn)行粉碎，粉碎至顆粒尺寸為100-500nm，達(dá)到全部破壁； ②生物脂性發(fā)酵處理: 將納米粉碎后的固態(tài)中藥有效成分以及油態(tài)液態(tài)中藥有效成分:蟲草素、橄欖苦苷、蘆丁、魚腥草素、芝麻素和檸檬醛按照所述比例混合均勻后放入反應(yīng)釜中，在一個(gè)大氣壓下25°C—28°C中，發(fā)酵溶脂120小時(shí)后灌裝。
【文檔編號(hào)】A61P31/22GK103830260SQ201410062770
【公開日】2014年6月4日 申請(qǐng)日期:2014年2月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月21日
【發(fā)明者】李君印 申請(qǐng)人:李君印