Lycojaponicumin B在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了Lycojaponicumin?B在制備治療肝纖維化藥物的用途。藥理試驗證明，Lycojaponicumin?B可以明顯抑制肝纖維化的發(fā)生和發(fā)展，可用于制備抗肝纖維化、防治肝硬化的藥物。本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin?B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝臟成纖維細胞增殖抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗肝臟成纖維細胞增殖顯然具有顯著的進步。
【專利說明】Lycojaponicumin B在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的
應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及化合物經(jīng)藥理試驗證明可顯著抑制肝纖維化的發(fā)生和發(fā)展，更具體指化合物Lycojaponicumin B,它可在制備抗肝纖維化藥物中應用。
【背景技術】
[0002]肝纖維化是慢性肝損傷向肝硬化發(fā)展的動態(tài)過程，表現(xiàn)為細胞外基質(zhì)(ECM)大量合成、分泌，而降解絕對或相對不足，使ECM在肝臟內(nèi)彌漫沉積。其起始于肝細胞(HC)壞死，隨之是炎癥反應、纖維生成介質(zhì)釋放，肝星狀細胞(FSC)激活，最終以肝臟結締組織成分的合成與降解明顯失去平衡。肝纖維化是多種慢性肝病共同的病理過程，是影響預后的重要因素。
[0003]過去的20年間，肝纖維化的研究取得了長足進展，證實肝纖維化與一定程度的肝硬化都是可逆的。近年來陸續(xù)出現(xiàn)了一些抗肝纖維化治療方法，包括化學藥、生物制劑、中藥與基因療法等，但是理想的臨床治療手段仍然缺乏(劉平.加強抗肝纖維化作用機制的研究.中華肝病雜志，2005，8 (13):561)。目前防治肝纖維的關鍵是針對與肝星狀細胞激活相關的環(huán)節(jié)，主要是:減輕肝損傷；抑制星狀細胞激活，減少細胞外基質(zhì)產(chǎn)生；調(diào)節(jié)細胞因子紊亂，促進活化肝星狀細胞凋亡。
[0004]本發(fā)明涉及的化合物Lycojaponicumin B是一個2012年發(fā)表(Wang, X.J.etal.，2012.Lycojaponicumins A-Cj Three Alkaloids with an Unprecedented Skeletonfrom Lycopodium japonicum.0rganic Lettersl4 (10)，2614-2617.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝臟成纖維細胞增殖抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗肝臟成纖維細胞增殖顯然具有顯著的進步。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]化合物Lycojaponicumin B經(jīng)藥理試驗證明其能抗肝纖維化。
[0006]本發(fā)明Lycojaponicumin B的結構式如式(I)所示:
[0007]
【權利要求】
1.Lycojaponicumin B在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用，所述化合物Lycojaponicumin B 結構如式(I )所示:

【文檔編號】A61K31/424GK103446131SQ201310437223
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2013年9月23日 優(yōu)先權日:2013年9月23日
【發(fā)明者】江春平, 吳俊藝 申請人:南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術有限公司