Lycojaponicumin B在單胺氧化酶抑制劑藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了LycojaponicuminB在制備單胺氧化酶（MAO）抑制劑中的應(yīng)用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的LycojaponicuminB在制備單胺氧化酶（MAO）抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
【專利說明】Lycojaponicumin B在單胺氧化酶抑制劑藥物中的應(yīng)用
1、【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及Lycojaponicumin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用。
2、【背景技術(shù)】
[0002]自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來，對MAO抑制劑的研究成為熱點。異煙酰異丙肼成為第一個MAO抑制劑，因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性；又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑，這類可稱為第二代。但因為“cheese reaction”引發(fā)高血壓，限制了其應(yīng)用。因此，發(fā)展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。
[0003]本發(fā)明涉及的化合物L(fēng)ycojaponicumin B是一個2012年發(fā)表(Wang, X.J.etal.，2012.Lycojaponicumins A-Cj Three Alkaloids with an Unprecedented Skeletonfrom Lycopodium japonicum.0rganicLettersl4 (10)，2614-2617.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin B在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
3、
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的是提供Lycojaponicumin B化合物的新用途,該化合物對MAO的抑制活性高、選擇性好。
[0005]本發(fā)明采用的技 術(shù)方案是:
[0006]化合物L(fēng)ycojaponicumin B在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物L(fēng)ycojaponicumin B 結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.Lycojaponicumin B在單胺氧化酶抑制劑藥物中的應(yīng)用，所述化合物L(fēng)ycojaponicumin B 結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
【文檔編號】A61P43/00GK103463036SQ201310436246
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年9月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月23日
【發(fā)明者】江春平, 吳俊藝 申請人:南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司