專(zhuān)利名稱(chēng)：一種眼外用制劑及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及人參皂甙首次制成眼外用制劑，在制備治療干眼癥的眼外用藥物或者眼保健用品中用途。
背景技術(shù)：
角膜結(jié)膜干燥癥(Keratoconjunctivitissicca),俗稱(chēng)干眼癥(dry eyesyndrome)或者干眼病或者干眼或者干眼綜合癥，是常見(jiàn)的眼表疾病。目前對(duì)于干眼癥的傳統(tǒng)治療是滴用人工淚液，人工淚液是模仿淚液，主要成分是增稠劑，例如右旋糖酐(潤(rùn)齊滴眼液)、聚乙烯醇(瑞珠、利奎芬滴眼液)、透明質(zhì)酸鈉(愛(ài)麗、海露滴眼液)、卡波姆(唯地息滴眼液)、羧甲基纖維素納(瀟萊威滴眼液)、羥丙甲纖維素(怡然、盈潤(rùn)滴眼液)、硫酸軟骨素(潤(rùn)潔、潤(rùn)爾樂(lè)滴眼液)，或者復(fù)方制劑，如淚然滴眼液(含右旋糖酐和羥丙基甲基纖維素與甘油)、新淚然滴眼液(含右旋糖酐和羥丙甲纖維素)、思然滴眼液(含聚乙二醇和丙二醇)?，F(xiàn)有人工淚液對(duì)角膜結(jié)膜起到暫時(shí)潤(rùn)滑作用，但是對(duì)于角膜神經(jīng)、角膜結(jié)膜上皮細(xì)胞凋亡無(wú)有修復(fù)作用，療效有限。通過(guò)以下文獻(xiàn)(金龍山2009年3期228 231頁(yè)；羅麗輝中國(guó)眼耳鼻喉科雜志，2004年2期75 78頁(yè)；桑珊國(guó)際眼科雜志，2008年8期1664 1666頁(yè)；肖位保中國(guó)病理生理雜志，2008年5期1035 1037頁(yè)；程燕國(guó)際眼科雜志，2012年7期1266 1269頁(yè)；董白霞中國(guó)實(shí)用眼科雜志，2006年10期1066 1067頁(yè))引證說(shuō)明干眼癥是由于角膜感覺(jué)神經(jīng)受損，淚腺腺皰、角膜和結(jié)膜上皮細(xì)胞凋亡，杯狀細(xì)胞數(shù)量減少和磷狀化生，表皮生長(zhǎng)因子減少等病理改變，引起干眼癥狀，結(jié)膜印跡細(xì)胞學(xué)檢查是干眼癥診斷和療效評(píng)估的最可靠、最確切金標(biāo)準(zhǔn)。雖然有文獻(xiàn)(劉明華醫(yī)學(xué)創(chuàng)新研究，2008年13期100 101頁(yè)；徐風(fēng)金中國(guó)中醫(yī)藥信息雜志，2012年5期69 70頁(yè))報(bào)道應(yīng)用含人參的復(fù)方中藥湯劑口服治療干眼癥。李向軍等發(fā)明人的中國(guó) 專(zhuān)利號(hào)2008100554384還披露了，含人參的復(fù)方中藥口服制劑治療干眼癥。中藥口服治療干眼癥，藥物到達(dá)結(jié)膜的濃度極低，由于角膜無(wú)血管，藥物更不能到達(dá)角膜局部，口服藥物治療干眼癥的療效有限。通過(guò)以下文獻(xiàn)(葉波江西醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2001年5期39 42頁(yè)；李?lèi)?ài)紅江蘇醫(yī)藥，2005年11期834 836頁(yè)；尚建偉廣西醫(yī)學(xué)，2006年I期37 39頁(yè)；劉紅梅大連醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2009年5期595 598頁(yè))引證說(shuō)明人參皂甙具有抑制神經(jīng)細(xì)胞和晶狀體上皮細(xì)胞等多種細(xì)胞凋亡、加強(qiáng)神經(jīng)生長(zhǎng)因子作用。結(jié)膜杯狀細(xì)胞是單細(xì)胞粘液腺，分泌粘蛋白，粘蛋白是淚膜最內(nèi)層的主要成分，對(duì)維持眼表功能起重要作用。如果摘除淚腺，但是結(jié)膜杯狀細(xì)胞正常，仍然不發(fā)生干眼癥。若杯狀細(xì)胞受到破壞，將導(dǎo)致淚液成分異常，導(dǎo)致干眼癥。我們?cè)O(shè)想將具有保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞和抑制細(xì)胞凋亡的人參皂甙，制備成眼外用制劑，可以減少杯狀細(xì)胞凋亡，能夠治療干眼癥。目前，未見(jiàn)有人參皂甙保護(hù)角膜結(jié)膜細(xì)胞、抑制杯狀細(xì)胞凋亡，治療干眼癥的研究和文獻(xiàn)報(bào)道，也未見(jiàn)有治療干眼癥的人參皂甙眼外用制劑的藥品上市。干眼癥的藥物治療仍是國(guó)際眼科用藥的一個(gè)技術(shù)難題。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服上述技術(shù)難題，本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種治療干眼癥的眼外用制齊U ;另一目的是這種眼外用制劑的制備方法；還有一目的是人參皂甙在制備治療干眼癥的眼外用制劑的藥物或者眼保健品中的用途。為了實(shí)現(xiàn)上述的發(fā)明目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這種治療干眼癥的眼外用制劑，它由藥物活性物質(zhì)人參皂甙和藥物可接受載體組成，按重量百分比它含有人參皂甙0.1 5. 0wt%、余量為藥物可接受載體，它的藥劑形式為滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液。所述的人參皂甙是指從人參根中提取的人參總皂甙，還指從人參莖葉中提取的人參莖葉總皂甙,也還指從三七根莖葉中提取的人參皂甙。這種眼外用制劑中，按重量百分比它優(yōu)選含有人參皂甙0. 5 1.0wt%。這種眼外用制劑中，選擇添加金銀花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一種或多種藥物活性物質(zhì)。這種眼外用制劑中藥物可接受載體為注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑中的一種或多種，按重量百分比，藥物可接受載體用量增稠劑0.1 40. 0wt %、酸堿調(diào)節(jié)劑0.1 5. 0wt %、調(diào)節(jié)PH值至4. O 9. 0，等滲調(diào)節(jié)劑O
8.0wt %、調(diào)節(jié)滲透壓至250 350m0sm/L或者滲透壓比值至0. 9 1. 1，電解質(zhì)劑O 0. 2Wt%、防腐劑 0 0. 2%0具體藥物可接受載體選擇如下增稠劑選自卡泊姆、硫酸軟骨素、甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素納、乙基纖維素、氫化硬性蓖麻油、右旋糖酐、甘油、泊洛沙姆、吐溫、殼聚糖、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯醇、聚乙二醇、丙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酰胺、交聯(lián)型聚丙烯酰胺中的一種或多種。酸堿調(diào)節(jié)劑選自硼酸、硼砂、冰醋酸、鹽酸、氫氧化鈉、三乙醇胺、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、乙酸、乙酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸中的一種或多種。等滲調(diào)節(jié)劑選自甘油、丙二醇、丙三醇、氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種。電解質(zhì)劑選自氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鎂、氯化鋅、甘氨酸中的一種或多種。防腐劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、三氯叔丁醇、硫柳汞、氧氰化汞、苯氧乙醇、氯己定、苯甲酸、苯甲酸鈉、氯甲酚、苯扎溴銨、苯扎氯銨、羥苯乙酯中的一種或多種。增稠劑用量，按重量百分比玻璃酸鈉O.1 %或0.3%、羥丙甲纖維素0. 3%或0. 5 %、羧甲基纖維素鈉0. 5 %、聚乙烯醇1. 4%、硫酸軟骨素1%或5. 0 %、卡波姆0. 2 %、右旋糖酐0. 1%、右旋糖酐0. 1%和羥丙基甲基纖維素0. 3%與甘油0. 2%的組合物、聚乙二醇0. 4%和丙二醇0. 3%的組合物。這種眼外用制劑的制備方法是稱(chēng)取有效劑量的人參皂甙和按照處方配比的注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑，按照現(xiàn)代制藥工藝制備成滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液。具體制備步驟如下人參皂甙滴眼液制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與增稠劑、電解質(zhì)齊 、防腐劑一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 7. 8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌，或者采用O. 22 μ m微孔濾膜過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下分裝于滴眼液瓶中密封，即得人參皂甙滴眼液成品。人參皂甙眼膏制備步驟是將凡士林80份、液體石蠟10份、羊毛脂10份，于低溫加熱熔化，加入苯扎氯銨，經(jīng)保溫濾斗過(guò)濾，采用溫度160 180°C，時(shí)間60min熱壓滅菌，待其冷卻后得眼膏·基質(zhì)，將人參皂甙用注射用水溶解，攪伴均勻成糊狀，逐漸加入眼膏基質(zhì)之內(nèi)，攪拌均勻，無(wú)菌條件下分裝于眼膏管中密封，即得人參皂甙眼膏成品。人參皂甙眼用凝膠制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與羥丙甲基纖維素、氫化硬性蓖麻油、丙二醇、氯化鈉、硼酸、羥苯乙酯一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，形成人參皂甙溶液；將卡泊姆撒于注射用水中，溶脹成凝膠溶液，加入上述人參皂甙溶液，充分?jǐn)嚢?，?00目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌，或者采用O. 45 μ m微孔濾膜過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下分裝，即得人參皂甙眼用凝膠成品O人參皂甙眼外用濕敷巾制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與金銀花提取物、紫草提取物、蒲公英提取物、菊花提取物、冰片一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 7. 8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用高壓滅菌或過(guò)濾除菌，即得人參皂甙溶液；將醫(yī)用無(wú)紡布剪成5 X IOcm長(zhǎng)條形狀，以溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌備用，將無(wú)紡布浸泡于人參皂甙溶液之內(nèi)，塑料袋和塑料密封機(jī)用紫外線(xiàn)照射滅菌消毒，將浸泡過(guò)藥液的無(wú)紡布放入塑料袋之內(nèi)，I條無(wú)紡布密封于I個(gè)小塑料袋內(nèi)，12小袋密封在I個(gè)大塑料袋之內(nèi)，密封即得人參皂甙眼外用濕敷巾成品，或者采用預(yù)包裝后鈷-60輻照滅菌。人參皂甙眼外用霧化液制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與金銀花提取物、紫草提取物、蒲公英提取物、菊花提取物、冰片一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 7. 8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用高壓滅菌或過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下，分裝于密封瓶?jī)?nèi)，即得人參皂甙眼外用霧化液成品。這種治療干眼癥的眼外用制劑還是人參皂甙在制備治療干眼癥的眼外用制劑的藥物或者眼保健用品中用途，按重量百分比它含有人參皂甙O.1 5. Owt %，余量為藥物可接受載體，它的藥劑形式為滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液。按重量百分比它優(yōu)選含有人參皂甙O. 5 1. Owt %，藥物可接受載體為注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑中的一種或多種。在這種眼外用制劑中，還選擇添加金銀花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一種或多種藥物活性物質(zhì)。下面對(duì)本發(fā)明中的人參皂甙、藥物可接受的載體和制備方法做進(jìn)一步詳細(xì)描述本發(fā)明的眼外用制劑是采用人參皂甙作為主要藥物活性物質(zhì)，選擇藥物可接受載體，經(jīng)現(xiàn)代制藥工藝，制備成滴眼液(eye drops)、眼膏(eye ointment)、眼用凝膠(Ophthalmic Gel)、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液五種類(lèi)型眼外用制劑。滴眼液、眼膏和眼用凝膠為國(guó)家藥物劑型，滴眼液、眼外用濕敷巾和眼外用霧化液為眼保健用品。根據(jù)制劑名稱(chēng)與原料相一致的原則，藥物制劑命名為人參皂甙滴眼液、人參皂甙眼膏、人參皂甙眼用凝膠、人參皂甙眼外用濕敷巾和人參皂甙眼外用霧化液。眼用凝膠還稱(chēng)為凝膠型滴眼液、膠化型滴眼液、凝膠型眼膏，即凝膠型人參皂甙滴眼液。下面對(duì)藥物活性物質(zhì)做進(jìn)一步描述人參總皂甙簡(jiǎn)稱(chēng)人參皂甙(ginsenoside ;GS)，是從五加科人參屬植物人參(Ginseng)的干燥根莖葉中，通過(guò)現(xiàn)代制藥工藝分離和精制提取的主要藥物活性成分，也稱(chēng)為人參提取物。從人參根提取的稱(chēng)為人參根總皂甙，從人參莖葉提取的稱(chēng)為人參莖葉總皂甙。三七同屬五加科人參屬植物，也富含人參皂甙，本發(fā)明實(shí)施時(shí)優(yōu)選從人參提取的人參皂甙。人參皂甙是從人參中提取的已知化學(xué)活性物質(zhì)，其結(jié)構(gòu)及有關(guān)生物活性已有文獻(xiàn)報(bào)道。人參皂甙的產(chǎn)品規(guī)格人參總皂甙彡80% (UV檢測(cè))，人參皂甙的分子式C42H72013，分子量785. 02，熔點(diǎn)為315 318°C，為白色或者淡黃色無(wú)定形粉末，占人參中的含量4%左右，溶于水，易溶解于乙醇。人參皂甙富含多余種單體皂甙。人參皂甙屬于現(xiàn)有技術(shù)的物質(zhì)，可購(gòu)置藥用人參皂甙粉劑，有效成分更精準(zhǔn)、有效含量更大，使制劑更加標(biāo)準(zhǔn)化。金銀花、紫草、蒲公英和菊花具有明目潤(rùn)燥、疏通經(jīng)絡(luò)、調(diào)節(jié)氣血功效，有助于治療干眼癥，購(gòu)置上述藥物藥用級(jí)提取物作為藥物原料。冰片促進(jìn)藥物透入吸收，制劑制備過(guò)程中將冰片用乙醇溶解應(yīng)用。下面對(duì)藥物可接受的載體做進(jìn)一步描述注射用水為蒸餾水或者去離子經(jīng)蒸餾所得的水，也稱(chēng)為重蒸餾水，用于溶解人參皂甙和其他藥用輔料。眼膏基質(zhì)是制備 眼膏的必備藥用輔料，制備過(guò)程過(guò)濾除去大于50 μ m的顆粒，以減少大顆粒對(duì)眼部刺激。羊毛脂可誘發(fā)結(jié)膜過(guò)敏反應(yīng)，干眼癥患者盡量不用含有羊毛脂眼膏，可用增稠劑制備成滴眼液或者眼用凝膠，代替羊毛脂眼膏。增稠劑又稱(chēng)為保濕劑，本發(fā)明實(shí)施中的滴眼液或者眼用凝膠，常規(guī)添加增稠劑，目的是增加滴眼液的粘稠度和作為眼用凝膠基質(zhì)，延長(zhǎng)藥物在結(jié)膜囊內(nèi)的時(shí)間、潤(rùn)滑和保濕角膜結(jié)膜。根據(jù)選擇不同增稠劑，制備不同藥物配方組成的滴眼液，以I %人參皂甙為例，見(jiàn)表1:表I不同增稠劑組方的滴眼液
權(quán)利要求
1.一種治療干眼癥的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于它由藥物活性物質(zhì)人參皂甙和藥物可接受載體組成，按重量百分比它含有人參皂甙O.1 5. 0wt%、余量為藥物可接受載體，它的藥劑形式為滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液。
2.按權(quán)利要求1所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的人參皂甙是指從人參根中提取的人參總皂甙，還指從人參莖葉中提取的人參莖葉總皂甙，也還指從三七根莖葉中提取的人參皂甙。
3.按權(quán)利要求1所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的眼外用制劑中，按重量百分比它含有人參皂甙O. 5 1. Owt%。
4.按權(quán)利要求1所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的眼外用制劑中，選擇添加金銀花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一種或多種藥物活性物質(zhì)。
5.按權(quán)利要求1所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的藥物可接受載體為注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑中的一種或多種，按重量百分比，藥物可接受載體用量增稠劑O.1 40. Owt%、酸堿調(diào)節(jié)劑O.1 5. Owt%、周節(jié) PH值至4. O 9. O，等滲調(diào)節(jié)劑O 8. Owt %、調(diào)節(jié)滲透壓至250 350m0sm/L或滲透壓比值至O. 9 L 1，電解質(zhì)劑O O. 2Wt%、防腐劑O O. 2%。
6.按權(quán)利要求1或5任意一項(xiàng)所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的藥物可接受載體是指a、增稠劑選自卡泊姆、硫酸軟骨素、甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素納、乙基纖維素、氫化硬性蓖麻油、右旋糖酐、甘油、泊洛沙姆、吐溫、殼聚糖、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯醇、聚乙二醇、丙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酰胺、交聯(lián)型聚丙烯酰胺中的一種或多種；b、酸堿調(diào)節(jié)劑選自硼酸、硼砂、冰醋酸、鹽酸、氫氧化鈉、三乙醇胺、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、 乙酸、乙酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸中的一種或多種；C、等滲調(diào)節(jié)劑選自甘油、丙二醇、丙三醇、氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種；d、電解質(zhì)劑選自氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鎂、氯化鋅、甘氨酸中的一種或多種；e、防腐劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、三氯叔丁醇、硫柳汞、氧氰化汞、 苯氧乙醇、氯己定、苯甲酸、苯甲酸鈉、氯甲酚、苯扎溴銨、苯扎氯銨、羥苯乙酯中的一種或多種。
7.按權(quán)利要求5或6任意一項(xiàng)所述的眼外用制劑，其技術(shù)特征在于所述的增稠劑用量，按重量百分比玻璃酸鈉O. 1%或0.3%、羥丙甲纖維素O. 3%或0.5%、羧甲基纖維素鈉0.5%、聚乙烯醇1.4%、硫酸軟骨素I %或5.0%、卡波姆O. 2 %、右旋糖酐O.1 %、右旋糖酐O.1%和羥丙基甲基纖維素O. 3%與甘油O. 2%的組合物、聚乙二醇O. 4%和丙二醇O. 3%的組合物。
8.按權(quán)利要求1 7任意一項(xiàng)所述的眼外用制劑的制備方法，其技術(shù)特征在于稱(chēng)取有效劑量的人參皂甙和按照處方配比的注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑，按照現(xiàn)代制藥工藝制備成滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、 眼外用霧化液，具體制備步驟如下a、人參皂甙滴眼液制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與增稠劑、電解質(zhì)劑、防腐劑一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 7. 8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌，或者采用O. 22 μ m微孔濾膜過(guò)濾除菌， 無(wú)菌條件下分裝于滴眼液瓶中密封，即得人參皂甙滴眼液成品；b、人參皂甙眼膏制備步驟是將凡士林80份、液體石蠟10份、羊毛脂10份，于低溫加熱熔化，加入苯扎氯銨，經(jīng)保溫濾斗過(guò)濾，采用溫度160 180°C，時(shí)間60min熱壓滅菌，待其冷卻后得眼膏基質(zhì)，將人參皂甙用注射用水溶解，攪伴均勻成糊狀，逐漸加入眼膏基質(zhì)之內(nèi)，攪拌均勻，無(wú)菌條件下分裝于眼膏管中密封，即得人參皂甙眼膏成品；C、人參皂甙眼用凝膠制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與羥丙甲基纖維素、氫化硬性蓖麻油、丙二醇、氯化鈉、硼酸、羥苯乙酯一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，形成人參皂甙溶液；將卡泊姆撒于注射用水中，溶脹成凝膠溶液，加入上述人參皂甙溶液，充分?jǐn)嚢?，?00目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌，或者采用O. 45 μ m微孔濾膜過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下分裝，即得人參皂甙眼用凝膠成品；d、人參皂甙眼外用濕敷巾制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與金銀花提取物、紫草提取物、蒲公英提取物、菊花提取物、冰片一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 .7.8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用高壓滅菌或過(guò)濾除菌，即得人參皂甙溶液；將醫(yī)用無(wú)紡布剪成5 X IOcm長(zhǎng)條形狀，以溫度為100 120°C，時(shí)間為30 40min高壓滅菌備用， 將無(wú)紡布浸泡人參皂甙溶液之內(nèi)，塑料袋和塑料密封機(jī)用紫外線(xiàn)照射滅菌消毒，將浸泡過(guò)藥液的無(wú)紡布放入塑料袋之內(nèi)，I條無(wú)紡布密封于I個(gè)小塑料袋內(nèi)，12小袋密封在I個(gè)大塑料袋之內(nèi)，密封即得人參皂甙眼外用濕敷巾成品，或者采用預(yù)包裝后鈷-60輻照滅菌；e、人參皂甙眼外用霧化液制備步驟是將人參皂甙用注射用水溶解，分別與金銀花提取物、紫草提取物、蒲公英提取物、菊花提取物、冰片一起攪拌均勻，加熱使其完全溶解，加注射用水至全量，等滲調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓至280 320m0sm/L，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至6. 5 .7.8，用200目篩布過(guò)濾，得過(guò)濾液，采用高壓滅菌或過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下，分裝于密封瓶?jī)?nèi)，即得人參皂甙眼外用霧化液成品。
9.一種治療干眼癥的眼外用制劑的用途，其技術(shù)特征在于人參皂甙在制備治療干眼癥的眼外用制劑的藥物或眼保健用品中用途，按重量百分比它含有人參皂甙O.1 .5.0wt%，余量為藥物可接受載體，它的藥劑形式為滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、 眼外用霧化液。
10.按權(quán)利要求9所述的眼外用制劑的用途，其技術(shù)特征在于按重量百分比它含有人參皂甙O. 5 1. 0wt%，藥物可接受載體為注射用水、眼膏基質(zhì)、增稠劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、電解質(zhì)劑、防腐劑中的一種或多種，在這種眼外用制劑中，還選擇添加金銀花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一種或多種藥物活性物質(zhì)。
全文摘要
一種眼外用制劑及其制備方法和用途，所屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及藥物活性物質(zhì)人參皂甙，首次制成治療干眼癥的滴眼液、眼膏、眼用凝膠、眼外用濕敷巾、眼外用霧化液。按重量百分比，人參皂甙用量為0.1～5.0wt％，這種眼外用制劑還選擇添加金銀花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一種或多種藥物活性物質(zhì)。該制劑經(jīng)藥效學(xué)及試驗(yàn)研究，人參皂甙具有增加結(jié)膜杯狀細(xì)胞作用，有效治療干眼癥，該制劑安全有效，優(yōu)于傳統(tǒng)單純?cè)龀韯┑娜斯I液，具有極大推廣應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)A61P27/02GK103040888SQ20131001611
公開(kāi)日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2013年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月13日
發(fā)明者段亞?wèn)| 申請(qǐng)人:段亞?wèn)|