專利名稱:一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種苦瓜多糖的藥效新用途,特別是一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
苦瓜(Momordica charantia,MC),別名涼瓜、錦蒸枝、癲瓜,為葫蘆科苦瓜屬植物。苦瓜為著名的民間中草藥。苦瓜的藥用記載最早始于明代《滇南本草》,以后又有許多記載?!侗静菥V目》曰“去邪熱,解勞乏,清心明目,益氣壯陽”。國內(nèi)外對苦瓜的藥用價值研究已經(jīng)取得了重要進展,目前苦瓜的活性成分的研究仍然在進行之中。
文獻I :H Okabe, Y Miyahara, T Yamauchi, K Miyahara, T Kawasaki. Chem Pharm Bull [J], 1980,28(9): 2753-2762.研究表明,苦瓜中含有的多種活性成分具有降低血糖、抗突變、抗HIV、抗腫瘤以及提高人體免疫力的功效。
文獻2 :J Pitipanapong, S Chitprasert, M Goto. Separation and Purification Technology [J]. 2007, 52(3): 416-422.研究發(fā)現(xiàn),苦瓜多糖對某些病原菌有顯著的抑制效果,如金黃色葡萄球菌,但對志賀氏菌、真菌等效果不明顯。
文獻3 :程霜,崔慶新,王勇.水溶性苦瓜多糖的提取與測定[J].鄭州糧食學院學報,食品科學,2000,21⑵53-56.研究證明,苦瓜多糖對超氧陰離子自由基以及羥基自由基有顯著的抑制作用。
但是,至今尚無任何數(shù)據(jù)支持苦瓜多糖可有效地用作癲癇病的預防或治療作用, 癲癇病是一種慢性的神經(jīng)系統(tǒng)疾病,而目前我國約有900萬癲癇病患者,每年新增患者40 萬人。消除異常放電及加強神經(jīng)元保護是治療癲癇病病的兩大策略,但是迄今這兩種策略臨床效果都并不太理想。因此,尋求理想的癲癇病預防或治療藥物一直是醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點之一。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)的不足之處,提供一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用。近期研究發(fā)現(xiàn)許多中藥多糖具有自由基清除功能。多糖的抗氧化功能主要通過兩種途徑,第一,增強機體超氧化物歧化酶S0D、過氧化氫酶CAT、谷胱甘肽過氧化物酶GSH-Px等內(nèi)源性抗氧化酶類的活性,第二,直接清除和降低脂質(zhì)過氧化物 LP0、丙二醛MDA的作用。本發(fā)明通過對癲癇病模型前加藥,證明苦瓜多糖對癲癇病具有很好的預防作用模型前分別對SD大鼠腹腔注射苦瓜多糖50、100mg/kg,海馬CA3區(qū)神經(jīng)元存活率增加分別為59%、24% ;通過癲癇病模型后加藥,證明苦瓜多糖具有很好的治療作用 模型后分別對SD大鼠腹腔注射苦瓜多糖50、75mg/kg,海馬CA3區(qū)神經(jīng)元存活率增加分別為 33%、17%,模型后加藥的實驗研究,表明苦瓜多糖臨床治療癲癇病的可行性。因此,苦瓜多糖不但有可能用作癲癇病的預防藥物,也有可能作為治療藥物使用,以提高癲癇病的治愈率和生存率。3
本發(fā)明是以如下技術(shù)方案實現(xiàn)的一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用,其特征是所述的苦瓜多糖在預防原發(fā)性癲癇病藥物的劑量為50-100mg/kg o
所述的苦瓜多糖在治療原發(fā)性癲癇病藥物的劑量為50_75mg/kg。
所述的藥物為水溶性的,根據(jù)體重按劑量稀釋(50-100mg/kg或者50-75mg/kg), 稀釋比例為1:100 (mg/ml)。
本發(fā)明的原理是苦瓜多糖能夠消除癲癇病應(yīng)激狀態(tài)下產(chǎn)生的過多自由基。
正常情況下,動物機體內(nèi)自由基生成量較小。但動物在受到應(yīng)激、微生物入侵、患病、衰老或特殊生理情況下,機體內(nèi)自由基會大量產(chǎn)生。在腦癲癇病狀態(tài)下,大腦海馬內(nèi)超氧化物歧化酶(S0D),過氧化氫酶(CAT)活性顯著下降,丙二醛MDA顯著上升,因此,癲癇病狀態(tài)下,動物本身不能有效地清除因異常放電體內(nèi)自由基的堆積,造成細胞膜、線粒體、溶酶體等生物膜損傷,最終導致細胞腫脹變性、壞死,構(gòu)成神經(jīng)元損傷。
研究發(fā)現(xiàn)許多中藥多糖具有自由基清除功能。多糖的抗氧化功能主要通過兩種途徑,第一,增強機體超氧化物歧化酶S0D、過氧化氫酶CAT、谷胱甘肽過氧化物酶GSH-Px等內(nèi)源性抗氧化酶類的活性,第二,直接清除和降低脂質(zhì)過氧化物LP0、丙二醛MDA的作用。實驗證明了苦瓜多糖可以增加癲癇狀態(tài)下的SOD、CAT的活性,降低MDA的作用,見下表I :苦瓜多糖在癲癇病模型(KA,海人藻酸)中對海馬組織中SOD、CAT活性及MDA含量的影響
權(quán)利要求
1.一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用,其特征是所述的苦瓜多糖在預防原發(fā)性癲癇病藥物的劑量為50-100mg/kg。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用,其特征是所述的苦瓜多糖在治療原發(fā)性癲癇病藥物的劑量為50-75mg/kg。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用,其特征是所述的藥物為水溶性的,根據(jù)體重按劑量稀釋(50-100mg/kg或者50-75mg/kg),稀釋比例為 1:100 (mg/ml)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種苦瓜多糖的藥效新用途,特別是一種苦瓜多糖在治療或預防原發(fā)性癲癇病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過對癲癇病模型前加藥,說明苦瓜多糖對癲癇病具有很好的預防作用(50、100mg/kg海馬CA3區(qū)神經(jīng)元存活率增加分別為59%、24%);通過對癲癇病模型后加藥,說明苦瓜多糖具有很好的治療作用(50、75mg/kg海馬CA3區(qū)神經(jīng)元存活率增加分別為33%、17%)。無論癲癇病模型前還是癲癇病模型后加藥,都對神經(jīng)元存活率有明顯的增加作用;表明了苦瓜多糖臨床治療癲癇病的可行性,不但有可能用作預防藥物使用,也有可能作為治療藥物,以提高癲癇病的治愈率和生存率。
文檔編號A61P25/08GK102526091SQ20121004377
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月26日
發(fā)明者孫福謀, 鞏娟娟, 齊素華 申請人:徐州醫(yī)學院