專利名稱：一種治療肝損傷的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物組合物領(lǐng)域，具體地涉及一種治療肝損傷的藥物組合物。
背景技術(shù)：
復(fù)方甘草酸苷注射液最早由日本開發(fā)生產(chǎn)，進口藥商品名為“美能”。在臨床上主要用于治療慢性肝炎、改善肝功能異常，同時具有抗炎抗過敏及免疫調(diào)節(jié)作用。在實際應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，復(fù)方甘草酸苷注射液容易產(chǎn)生結(jié)晶析出的情況，致使注射液的穩(wěn)定性不好。國內(nèi)曾有文獻報導(dǎo)，加入抗氧化劑亞硫酸氫鈉或鰲合劑依地酸鈣鈉以增強制劑的穩(wěn)定性；但由于兩者對人體有害，使用時需嚴格控制用量，容易帶來安全性隱患；且制成制劑后無法得到充分的穩(wěn)定性，長期存放后制劑的外觀性狀、有效成分、檢測指標均會產(chǎn)生較大的變化。因此，急需解決復(fù)方甘草酸苷注射液的穩(wěn)定性、水溶性及安全性問題。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述問題，本發(fā)明提供一種穩(wěn)定性高、水溶性好，便于做成制劑的治療肝損傷的藥物組合物。本發(fā)明通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)一種治療肝損傷的藥物組合物，包括I 200份甘草酸苷、I 200份L-胱氨酰二 L-門冬氨酸和I 200份甘氨酸制成。優(yōu)選的，治療肝損傷的藥物組合物，包括30 200份甘草酸苷、50 180份L-胱氨酰二 L-門冬氨酸和10 200份甘氨酸制成。上述的治療肝損傷的藥物組合物，藥物組合物的劑型為凍干粉針劑、最終滅菌的注射劑或非最終滅菌的注射劑。L-半胱氨酸與L-胱氨酸均為有生理活性的氨基酸，L-半胱氨酸結(jié)構(gòu)中因含有巰基(-SH)，其穩(wěn)定性較差，容易轉(zhuǎn)化為性質(zhì)較穩(wěn)定的L-胱氨酸。L-胱氨酸是由兩個半胱氨酸通過其側(cè)鏈巰基氧化成二硫鍵后形成的產(chǎn)物，因其結(jié)構(gòu)中含有二硫鍵(-S-S-)，故性質(zhì)較穩(wěn)定，但水溶性不好，制成注射劑易形成混濁。L-胱氨酸具有較廣泛的生理活性，能促進細胞氧化還原功能，使肝臟功能旺盛，并能中和毒素、促進細胞增生、阻止病原菌發(fā)育，用于慢性肝炎的輔助治療等。門冬氨酸是另一種在人體內(nèi)具有重要生理活性的氨基酸①門冬氨酸是草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)中起重要作用，促進能量代謝；②參與鳥氨酸循環(huán)，促進氨與二氧化碳結(jié)合生成尿素而排出，降低血氨濃度，達到解氨毒作用，這是肝細胞為維持其正常功能所必不可少的生化代謝；③參與生成核苷酸，是肝細胞修復(fù)和再生的重要物質(zhì)，并可促進膽汁及膽色素排泄，有排黃，減少肝脂肪，增加肝糖元等作用。同時門冬氨酸與細胞有高度親和力，能和金屬離子(如鉀離子、鎂離子)結(jié)合成牢固的復(fù)合物，作為載體使K+、Mg++進入細胞內(nèi)，提高其在細胞內(nèi)的濃度。因L-胱氨酸與門冬氨酸本身均具有肝臟保護作用，使得L-胱氨酰二 L-門冬氨酸在體內(nèi)能發(fā)揮協(xié)同藥理作用。L-胱氨酰二 L-門冬氨酸是將L-胱氨酸與門冬氨酸通過肽鍵連接，再進行多種結(jié)構(gòu)修飾，得到的一類新型的L-胱氨酰二 L-門冬氨酸。此化合物性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水，便于做成制劑。本發(fā)明由于采用了 L-胱氨酰二 L-門冬氨酸，使得藥物組合物的穩(wěn)定性強、水溶性好。本發(fā)明中L-胱氨酰二 L-門冬氨酸與甘草酸苷和甘氨酸發(fā)揮協(xié)同藥理作用，降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶，保肝作用增強，同時避免了轉(zhuǎn)氨酶反跳、浮腫、高血壓等副作用的發(fā)生。本發(fā)明所述的治療肝損傷的藥物組合物的成品制劑的劑型為藥劑學常規(guī)技術(shù)方法制備的可接受的劑型，如凍干粉針劑、最終滅菌的大容量注射劑、最終滅菌的小容量注射齊U、非最終滅菌的大容量注射劑、非最終滅菌的小容量注射劑等。
具體實施例方式下面用實施例進一步描述本發(fā)明，有利于對本發(fā)明及其優(yōu)點、效果更好的了解，但所述實施例僅用于說明本發(fā)明而不是限制本發(fā)明。
實施例I :
權(quán)利要求
1.一種治療肝損傷的藥物組合物，其特征在于按重量份配比，包括I 200份甘草酸苷、I 200份L-胱氨酰二 L-門冬氨酸和I 200份甘氨酸制成。
2.如權(quán)利要求I所述的治療肝損傷的藥物組合物，其特征在于包括30 200份甘草酸苷、50 180份L-胱氨酰二 L-門冬氨酸和10 200份甘氨酸制成。
3.如權(quán)利要求I或2所述的治療肝損傷的藥物組合物，其特征在于藥物組合物的劑型為凍干粉針劑、最終滅菌的注射劑或非最終滅菌的注射劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療肝損傷的藥物組合物。采用的技術(shù)方案是藥物組合物包括1～200份的甘草酸苷、1～200份的L-胱氨酰二L-門冬氨酸、1～200份的甘氨酸制成。本發(fā)明的組合物性質(zhì)穩(wěn)定、水溶性好，便于做成制劑。
文檔編號A61K31/704GK102920995SQ20111022795
公開日2013年2月13日 申請日期2011年8月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月10日
發(fā)明者于航 申請人:沈陽藥聯(lián)科技創(chuàng)新有限公司