專利名稱：新型黃烷酮衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新型黃烷酮衍生物，更加具體來說，涉及作為合成抗菌藥有用的新型黃烷酮衍生物。本申請要求以通過參照援引于此的日本申請?zhí)卦?009-178718號作為優(yōu)先權(quán)。
背景技術(shù)：
近年來，出現(xiàn)了對青霉素、頭孢菌素等具有抗性的細(xì)菌，多重耐藥性 (multi-resistance)禾口而 甲氧西林金黃色葡萄球菌(Methici11 in-resistant Staphylococcus aureus ；MRSA)感染在醫(yī)療現(xiàn)場引起了重要問題。在MRSA的治療和預(yù)防中，作為代表性藥劑使用了萬古霉素、替考拉寧、阿貝卡星、利奈唑胺等。特別是萬古霉素這樣的糖肽類抗生素，作為耐藥菌少的抗菌藥被廣泛應(yīng)用于MRSA的治療中。但是，自從1996 年萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌(VISA)的發(fā)現(xiàn)起，到目前為止已有報告稱出現(xiàn)了耐萬古霉素腸球菌(VRE)或耐萬古霉素金黃色葡萄球菌(VRSA)，因此，在其使用時需要充分注意。因此，期待開發(fā)出對于耐藥菌也顯現(xiàn)出足夠效果的新型化合物。關(guān)于針對MRSA的抗菌藥進(jìn)行了大量討論。有報告稱從月桂樹中提取的某種黃烷酮衍生物對MRSA顯現(xiàn)出抗菌活性(非專利文獻(xiàn)1)。另外，關(guān)于植物性化合物 (phytochemical)黃烷酮衍生物也有對MRSA的抗菌活性進(jìn)行了比較(非專利文獻(xiàn)幻的報告。但是，還未有報告稱對VRSA等耐藥性更強(qiáng)的細(xì)菌具有效果，從而期待開發(fā)出更加有效的新型化合物。非專利文獻(xiàn)1 =Biol. Pharm. Bull.，31 (9)，1794-1797 (2008)非專利文獻(xiàn) 2 :J. Ethnopharmacology, 50, 27—34 (1996)

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的課題在于提供一種具有抗菌作用的新型化合物。更加詳細(xì)來說，其課題在于提供一種除了 VSSA之外對MRSA、VISA、VRE、VRSA等各種耐藥菌也能夠有效地發(fā)揮作用的新型合成抗菌藥。為了解決上述課題，本發(fā)明者們從黃烷酮衍生物進(jìn)一步合成新型化合物并反復(fù)專心研究的結(jié)果發(fā)現(xiàn)具有六元環(huán)的單糖類的衍生物，具體而言是發(fā)現(xiàn)具有葡萄糖衍生物或半乳糖衍生物的新型黃烷酮衍生物對上述各種細(xì)菌能夠有效地發(fā)揮作用，從而完成了本發(fā)明。S卩，本發(fā)明包含如下內(nèi)容1. 一種黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，以下述通式I進(jìn)行表示，[化學(xué)式1]
權(quán)利要求
1.一種黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，以下述通式I進(jìn)行表示， [化學(xué)式1]
2.如權(quán)利要求1所述的黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，六元環(huán)的單糖類的衍生物是葡萄糖衍生物或半乳糖衍生物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，以下述通式II進(jìn)行表示，[化學(xué)式2]
4.如權(quán)利要求3所述的黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，在通式II 所表示的化合物中，禮、&、民、1 4單獨(dú)以氫原子或表示，R5為酰基，Z為氫原子或可具有取代基的苯基。
5.如權(quán)利要求4所述的黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽，其特征在于，以下述式 III V中的任意一個式進(jìn)行表示。[化學(xué)式3]
6.一種新型合成抗菌藥，其特征在于，包含權(quán)利要求1 5中的任一項所記載的黃烷酮衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽。
7.如權(quán)利要求6所述的新型合成抗菌藥，其特征在于，新型合成抗菌藥對金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。
8.如權(quán)利要求7所述的新型合成抗菌藥，其特征在于，金黃色葡萄球菌是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和/或耐萬古霉素金黃色葡萄球菌。
9.一種合成抗菌劑，其特征在于，將權(quán)利要求6 8中的任一項所記載的新型合成抗菌藥作為活性成分而含有。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新型抗菌藥。更加詳細(xì)地說，提供一種除了VSSA之外對于MRSA、VISA、VRE、VRSA等各種耐藥菌也能夠有效地發(fā)揮作用的新型抗菌藥。具有六元環(huán)的單糖類的衍生物，具體地說具有葡萄糖衍生物或半乳糖衍生物的新型黃烷酮衍生物對上述各種菌能夠有效地發(fā)揮作用。具體地以通式I進(jìn)行表示。式中，X為六元環(huán)的單糖類的衍生物，Y被羥基所取代。
文檔編號A61K31/7048GK102471363SQ20108003415
公開日2012年5月23日 申請日期2010年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月31日
發(fā)明者佐佐木健二, 土屋友房, 大塚菜緒, 座間味義人, 阿布加法爾·姆德·勒克曼·霍西翁, 黑崎勇二 申請人:國立大學(xué)法人岡山大學(xué)