專利名稱：一種安妥沙星鹽酸鹽結(jié)晶形式、其制備方法和包含它的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及6)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10- -甲基-1-哌嗪 基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽的一種結(jié)晶形式及 其制備方法。本發(fā)明也涉及含有安妥沙星該晶型藥物組合物和所述的組合物在治療需要 抗菌治療的病人中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
安妥沙星鹽酸鹽為-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10-甲基-1-哌 嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽，具有如下的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一種式⑴化合物的結(jié)晶形式
2.制備根據(jù):X利要求1的鹽酸安妥沙星結(jié)晶形式的方法，其特征在于在回流下加熱鹽酸安妥沙星在水，甲醇，乙醇，異丙醇，DMF，DMSO，乙腈的溶液，然后將溶液冷卻至o°c并通過(guò)過(guò)濾收集所得固體。
3.制備根據(jù)權(quán)利要求1的鹽酸安妥沙星結(jié)晶形式的方法，其特征在于在回流下加熱鹽 酸安妥沙星在不同比例醇-水混合溶劑的溶液，然后將溶液冷卻至o°c并通過(guò)過(guò)濾收集所 得固體。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，所選溶劑為水或甲醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，所述醇選自甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，所述混合溶劑選自甲醇-水或乙醇-水的混合溶液。
7.—種藥物組合體，包含根據(jù)權(quán)利要求1的結(jié)晶形式作為活性成分以及一種或多種可 藥用載體。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物在制造用于治療細(xì)菌感染的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽的一種結(jié)晶形式及其制備方法。本發(fā)明也涉及含有安妥沙星該晶型藥物組合物和所述的組合物在治療需要抗菌治療的病人中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102020660SQ201010140218
公開(kāi)日2011年4月20日 申請(qǐng)日期2010年4月7日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月7日
發(fā)明者呂伏生, 李守忠, 王召 申請(qǐng)人:安徽環(huán)球藥業(yè)股份有限公司, 王召