專利名稱：用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于氨基葡萄糖醫(yī)藥保健品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種用于緩解和預(yù) 防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制備方法。
背景技術(shù)：
治療骨關(guān)節(jié)炎方法有藥物治療、手術(shù)治療、理療、體療以及其他輔助治療 等。其中，以藥物治療法應(yīng)用最多，非甾體類藥物是目前臨床上最常用治療骨
關(guān)節(jié)炎的藥物，包括布洛芬、雙氯芬酸、美洛昔康、奈丁美酮等。雖然此藥物 對于減輕癥狀是有效的，但是它并非針對骨關(guān)節(jié)炎病因的藥物。非甾體抗炎類 藥物的作用機理主要是通過抑制環(huán)氧化酶來達到消炎、鎮(zhèn)痛作用，然而，非甾 體類抗炎藥物的副作用也比較明顯，比如消化道不良反應(yīng)、腎功能損害等，尤 其是長期使用就可能產(chǎn)生胃腸道的出血和潰瘍?，F(xiàn)代科學(xué)研究表明，氨基葡萄 糖是治療和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎藥物，它選擇性地作用于骨性關(guān)節(jié)炎，具有治療與修 復(fù)結(jié)締組織、消炎止痛的作用，其消炎止痛作用與非甾體類消炎藥(如布洛芬) 相似，但無后者的胃出血等不良反應(yīng)，且耐受性良好。但是，目前的鹽酸氨基 葡萄糖一般都是口服的胃溶性吞服型制劑，藥物不能被迅速吸收，起效較慢， 而且服用不方便，特別對于老人以及吞咽困難的患者，普通片劑往往服用困難， 加重胃腸負擔(dān)而造成不適，長期服藥甚至?xí)蛊洚a(chǎn)生心理上的拒藥現(xiàn)象。另外， 由于藥物需要到胃腸道時才緩慢的崩解釋放，使得氨基葡萄糖在人體的生物利 用度不高。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制備方法，使消化吸收功能差、吞服困難的中老年關(guān)節(jié)炎及其關(guān)節(jié)疼痛患者能 夠方便的服用，提高氨基葡萄糖在人體生物利用度。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是包括活性成分以及輔料，其特征在于所述的活性 成分為氨基葡萄糖、維生素C以及二甲基砜，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸鹽 或鹽酸鹽或磷酸鹽或其混合物；維生素C是維生素C或其鈉鹽、鈣鹽、鎂鹽或
含天然維生素C的提取物或其混合物；輔料包括賦形劑、粘合劑、矯味劑以及
潤滑劑，.所述賦形劑為淀粉、山梨醇、微晶纖維素、白砂糖、乳糖、糊精、甘 露糖醇中的一種或兩種以上的組合，粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素
鈉、淀粉、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上的組合；矯味劑為山梨醇、 甘露糖醇、白砂糖、葡萄糖、枸櫞酸、木糖醇、蛋白糖、阿斯巴甜、甜菊糖、 羅漢果提取物、淀粉、甜蜜素、糖精鈉、無水檸檬酸、黑可可粉、食用香精中 的一種或兩種以上的組合；潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中的一種或
兩種以上的組合。
本發(fā)明所述各組份的重量配比如下氨基葡萄糖1 300份，二甲基砜 1 100份，維生素C 1 100份，賦形劑1 500份，矯味劑1 600份，粘合 劑1 300份，潤滑劑1 10份。
本發(fā)明用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片的制備方法，將氨基 葡萄糖粉碎過80 100目篩，用粘合劑溶液制粒，干燥，將該顆粒過12 20 目篩；將顆粒和維生素C、 二甲基砜、賦形劑以及矯味劑混合均勻后加入潤滑 劑壓制成片。
本發(fā)明通過咀嚼使藥物無需到胃腸道時才緩慢得崩解釋放，使藥量通過增 加服用次數(shù)解決了吸收問題，提高了有效藥物的藥效，減少了胃腸道功能差的患者由于吞服片加重胃腸負擔(dān)而造成的不適，具有口感好、生物利用度高、能
充分發(fā)揮產(chǎn)品功效，更加便利、攜帶方便等諸多優(yōu)點。
具體實施例方式
咀嚼片是一類可在口腔內(nèi)嚼碎后咽下的片劑，大小一般與普通片劑相同， 可根據(jù)需要制成不同形狀的異形片。藥片經(jīng)嚼碎后便于吞服，藥片表面積增大， 可促進藥物在體內(nèi)的溶解、吸收。對于難崩解的藥物，制成咀嚼片可加速其崩 解，提高藥效。
維生素C可以幫助關(guān)節(jié)內(nèi)軟骨中膠原蛋白順暢形成，使軟骨內(nèi)部的主要結(jié) 構(gòu)得以鞏固，同時研究表明，二甲基砜或維生素C單獨使用，其免疫調(diào)節(jié)作用 均不如兩者的復(fù)配物。
粘合劑的選擇某些藥物本身或輔料混合后缺乏黏性或黏性較小，可采用 聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素等親水性聚合物的水溶液為粘合劑，其中 以聚乙烯吡咯烷酮最為常用，很少采用淀粉漿。釆用聚乙烯吡咯烷酮做粘合劑 制得的顆粒表面親水性較大，壓片后水分易滲入片芯使其快速崩解溶出。制備 時應(yīng)考慮粘合劑的合適組成與比例，以利于片劑的崩解。
下面通過實施例對本發(fā)明做迸一步具體說明，但不僅限于以下實例。
實施例1氨基葡萄糖硫酸鹽 200g
聚乙烯吡咯烷酮 3g
維生素C 20g
二甲基砜 50g
淀粉 20g
白砂糖 100g山梨醇 450g
甘露糖醇 220g
阿斯巴甜 2g
食用香精 10g
無水檸檬酸 20g
硬脂酸鎂 5g
將氨基葡萄糖硫酸鹽粉碎過80 100目篩，用聚乙烯吡咯烷酮制粒，干燥， 將該顆粒過12 20目篩；將顆粒和維生素C、 二甲基砜、淀粉、白砂糖、山梨 醇、甘露糖醇、阿斯巴甜、食用香精及無水檸檬酸混合均勻后加入硬脂酸鎂壓 制成片。
實施例l中含有白砂糖，為含糖型氨基葡萄糖咀嚼片，口感好。
氨基葡萄糖硫酸鹽100g
氨基葡萄糖鹽酸鹽100g
聚乙烯吡咯烷酮30g
維生素c20g
二甲基砜50g
淀粉15g
山梨醇509g
甘露糖醇265g
木糖醇20g
食用香精30g
硬脂酸鎂8g將氨基葡萄糖硫酸鹽和鹽酸鹽粉碎過80 100目篩，用聚乙烯吡咯烷酮制 粒，干燥，將該顆粒過12 20目篩；將顆粒和維生素C、 二甲基砜、淀粉、山
梨醇、甘露糖醇、木糖醇、食用香精混合均勻后加入硬脂酸鎂壓制成片。
實施例2中不含白砂糖，為無糖型氨基葡萄糖咀嚼片，尤其適合如糖尿病 患者等特殊人群。
權(quán)利要求
1、一種用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片，包括活性成分以及輔料，其特征在于所述的活性成分為氨基葡萄糖、維生素C以及二甲基砜，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸鹽或鹽酸鹽或磷酸鹽或其混合物；維生素C是維生素C或其鈉鹽、鈣鹽、鎂鹽或含天然維生素C的提取物或其混合物；輔料包括賦形劑、粘合劑、矯味劑以及潤滑劑，所述賦形劑為淀粉、山梨醇、微晶纖維素、白砂糖、乳糖、糊精、甘露糖醇中的一種或兩種以上的組合，粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上的組合；矯味劑為山梨醇、甘露糖醇、白砂糖、葡萄糖、枸櫞酸、木糖醇、蛋白糖、阿斯巴甜、甜菊糖、羅漢果提取物、淀粉、甜蜜素、糖精鈉、無水檸檬酸、黑可可粉、食用香精中的一種或兩種以上的組合；潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中的一種或兩種以上的組合。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片，其特征在于所述各組份的重Jt配比如下氨基葡萄糖1 300份二甲基砜1 100份維生素c1 100份賦形劑1 500份矯味劑1 600份粘合劑1 300份潤滑劑1 10份
3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片 的制備方法，其特征在于將氨基葡萄糖粉碎過80 100目篩，用粘合劑 溶液制粒，干燥，將該顆粒過12 20目篩；將顆粒和維生素C、 二甲基砜、 賦形劑以及矯味劑混合均勻后加入潤滑劑壓制成片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于緩解和預(yù)防骨關(guān)節(jié)炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制備方法，包括活性成分氨基葡萄糖、維生素C以及二甲基砜，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸鹽或鹽酸鹽或磷酸鹽或其混合物；輔料包括賦形劑、粘合劑、矯味劑以及潤滑劑。本發(fā)明通過咀嚼使藥物無需到胃腸道時才緩慢得崩解釋放，使藥量通過增加服用次數(shù)解決了吸收問題，提高了有效藥物的藥效，減少了胃腸道功能差的患者由于吞服片加重胃腸負擔(dān)而造成的不適，具有口感好、生物利用度高、能充分發(fā)揮產(chǎn)品功效，更加便利、攜帶方便等諸多優(yōu)點。
文檔編號A61K31/7008GK101647805SQ20091016981
公開日2010年2月17日 申請日期2009年9月4日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月4日
發(fā)明者倪艷紅, 史解矛, 季衛(wèi)林, 濤 張, 張國棟 申請人:江蘇江山制藥有限公司