專利名稱：一種新的復(fù)方抗高血壓藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，力、
x開了一種新的復(fù)方抗高血壓藥物。
背景技術(shù)：
高血壓是最常見的心血管疾病，是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題。我國目前約有1億高血壓病人。1991年流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，我國城市和農(nóng)村高血壓知曉率分別為36%和13%，治療率分別為17%和5%，高血壓防治的形式相當(dāng)嚴(yán)峻。據(jù)WT0預(yù)測，到2020年非傳染性疾病將占我國死亡原因的79%，其中心血管病將占首位。
氫-3，5-
常用的治療高血壓藥物有鈣拮抗劑尼群地平和P _受體阻滯劑美托洛爾'
尼群地平(Nitrendipine)，化學(xué)名為2，6-二吡啶二甲酸甲乙酯，分子式為C18H2ON206，分子量
甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二:360. 37，結(jié)構(gòu)式所示:
CH30 尼群地平結(jié)構(gòu)式 尼群地平為一種雙氫吡啶類鈣拮抗劑，本品血管選擇性高，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈與外周血管，起效快、安全、溫和、持久；較少出現(xiàn)水鈉潴留，可降低心肌耗氧量，對缺血心肌具有保護(hù)作用；大劑量時(shí)可出現(xiàn)反射性心率增快，無體位性低血壓；長期服用療效不減，無蓄積作用。 美托洛爾(Hydrochlorothiazide)，化學(xué)名為l-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)_酒石酸鹽，分子式為(C15H25N03)2 C4H606，分子量684. 82，結(jié)構(gòu)式所
不
美托洛爾結(jié)構(gòu)式 美托洛爾是一種以e 1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物，因
此很適合于治療高血壓和心絞痛，減少心肌梗塞的發(fā)生率，降低心肌梗塞后的死亡率。本品由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)引起的心律失常。在治療劑量時(shí)，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯，個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用Pl受體激動(dòng)劑即可糾正。主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞后的維持治療、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。 單用一種較大劑量的藥物來治療高血壓有時(shí)會(huì)帶來一些不良反應(yīng)，如單藥治療時(shí)血壓降低觸發(fā)的代償反應(yīng)，服藥后經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)乏力、頭暈、嗜睡、耳鳴、惡心、嘔吐、上腹部不適、便秘，有時(shí)也會(huì)出現(xiàn)體位性低血壓、肌痙攣、失眠等現(xiàn)象，雖然這些現(xiàn)象大都在連續(xù)服藥過程中自行消失，但也會(huì)給患者帶來諸多不便。
發(fā)明目的 本發(fā)明產(chǎn)品克服了現(xiàn)在臨床上使用尼群地平和美托洛爾時(shí)，單用一藥時(shí)為保證療效而增加藥物劑量，導(dǎo)致副作用明顯增加；聯(lián)合用藥時(shí)，因無符合聯(lián)合用藥劑量的藥物制劑，而使用臨床用藥劑量不準(zhǔn)確，影響藥物療效的缺陷。尼群地平和美托洛爾兩藥合用，療效有協(xié)同、互補(bǔ)作用；減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價(jià)格低廉。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，提供了 一種復(fù)方制劑。 本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的 —種治療高血壓的復(fù)方制劑，含有以下劑量的組分 尼群地平 5-20mg 美托洛爾 5-50mg 作為上述技術(shù)方案的一種優(yōu)選，一種治療高血壓的復(fù)方制劑含有以下劑量的組分 尼群地平 10-20mg
美托洛爾 12. 5-50mg 作為一種較優(yōu)的治療高血壓的復(fù)方制劑，其含有以下劑量的組分
尼群地平 10mg
美托洛爾 12. 5mg 作為一種較優(yōu)的治療高血壓的復(fù)方制劑，其含有以下劑量的組分
尼群地平 10mg
美托洛爾 25mg 本發(fā)明的有益效果在于本發(fā)明是小劑量聯(lián)合應(yīng)用兩種降壓藥物來治療高血壓
的，比單用較大劑量的其中一種藥物降壓效果更好且不良反應(yīng)較少，聯(lián)合格治療可提高降
壓療效，中和不同藥物引起的不良反應(yīng)，適用于不同程度的高血壓患者長期服用。 本制劑除含有以上兩種活性藥外，還含有一定量的輔料；在制藥過程中，輔料的添
加量可根據(jù)實(shí)際需要來確定。 本制劑常用的輔料有微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素、二氧化硅、滑石粉、乳糖、糊精、硬脂酸鎂、羧甲淀粉鈉、硫酸鈣等。 本發(fā)明的復(fù)方制劑可以有多種方式，如復(fù)方尼群地平-美托洛爾片(普通片、緩釋片及其他特殊片劑)、復(fù)方尼群地平_美托洛爾膠囊(普通膠囊、緩釋膠囊及其他特殊膠囊
4制劑)等劑型。實(shí)施例1一種復(fù)方制劑，含有以下組分
尼群地平10mg美托洛爾12. 5mg淀粉55mg硫酸鈣20mg滑石粉2mg硬脂酸鎂0. 5mg本實(shí)施例可制成復(fù)方尼群地平制備方法。實(shí)施例2一種復(fù)方制劑，含有以下組分
尼群地平10mg美托洛爾25mg淀粉40mg硫酸鈣20mg滑石粉4mg硬脂酸鎂lmg本實(shí)施例可制成復(fù)方尼群地平制備方法。
美托洛爾片，制備方法可采用普通的醫(yī)藥制劑的
美托洛爾片，制備方法可采用普通的醫(yī)藥制劑的
權(quán)利要求
一種治療高血壓的復(fù)方制劑，含有以下劑量的組分尼群地平5-20mg美托洛爾5-50mg。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療高血壓的復(fù)方制劑，其特征在于復(fù)方制劑含有以下劑量的組分尼群地平 10-20mg美托洛爾 12. 5-50mg。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療高血壓的復(fù)方制劑，其特征在于復(fù)方制劑含有以下劑量的組分尼群地平 10mg美托洛爾 12. 5mg。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療高血壓的復(fù)方制劑，其特征在于復(fù)方制劑含有以下劑量的組分尼群地平 20mg美托洛爾 12. 5mg。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療高血壓的復(fù)方制劑。本發(fā)明包括劑量為5-20mg的尼群地平和5-50mg的美托洛爾。本發(fā)明產(chǎn)品克服了現(xiàn)在臨床上使用尼群地平和美托洛爾時(shí)，單用一藥時(shí)為保證療效而增加藥物劑量，導(dǎo)致副作用明顯增加，提供了一種新的復(fù)方制劑。尼群地平和美托洛爾兩藥合用，療效有協(xié)同、互補(bǔ)作用；增加患者的耐受性，提高順從性，減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價(jià)格低廉。
文檔編號A61K31/138GK101756968SQ20081015578
公開日2010年6月30日 申請日期2008年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月15日
發(fā)明者吳修艮, 徐麗娟, 朱月華, 聶麗云, 陳進(jìn), 高瑞銀 申請人:江蘇吉貝爾藥業(yè)有限公司