專利名稱：梅花參總皂苷的制備及其在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種以梅花參為原料提取的總皂苷類化合物，含 有該提取物的制備方法和用途。
背景技術(shù)：
梅花參(7Tze/e朋to ""朋^ J)，又名"鳳梨參"，為海洋棘皮動物門海參綱刺 參科動物，其體形很大，長一般為700mm，寬約100mm，高約80mm，廣泛分布 于我國西沙群島和臺灣南端，具有補(bǔ)肝腎，益精，養(yǎng)血的功效。
皂苷是梅花參的主要次生代謝產(chǎn)物之一，是其化學(xué)防御的主要物質(zhì)基礎(chǔ)，具 有抗真菌，抗凝血、免疫調(diào)節(jié)，細(xì)胞毒和抗病毒等各種生物活性。在體外細(xì)胞毒 活性篩選中，發(fā)現(xiàn)梅花參的乙醇提取物具有強(qiáng)烈誘導(dǎo)稻瘟霉(iV^w/aha w^^)菌 絲體變形，最小變形濃度MMD08|ag/ml。
目前，關(guān)于梅花參的報道有巫軍、易楊華等，梅花參化學(xué)成分研究(I)，研 究了梅花參體內(nèi)的皂苷類化合物，通過從梅花參體內(nèi)提取得到總皂苷，應(yīng)用多種 色譜技術(shù)對其進(jìn)行分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定其結(jié)構(gòu)，結(jié) 果分離得到了 1個三萜皂苷類化合物，并將該化合物命名為ananaside A。該文 獻(xiàn)僅僅闡述了從梅花參體內(nèi)的皂苷類化合物中分離純化得到一種新的化合物，并 對該化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的鑒定，沒有活性成分的藥效證明實驗，也沒有詳細(xì)的提取 物制備工藝；劉學(xué)湘、陳建偉，梅花參中梅花參多糖的提取工藝研究，南京中醫(yī) 藥大學(xué)學(xué)報2003， 19(3)，該文獻(xiàn)僅綜述了優(yōu)選梅花參中梅花多糖的提取工藝。
王遠(yuǎn)紅，呂志華等，梅花參中多糖提取工藝及含量測定的研究，中國海洋大學(xué)學(xué) 報，2005年第6期，公開了 "采用正交設(shè)計L9(34)，研究梅花參(Thelenotaananas) 中多糖的提取工藝，探討并建立了測定海參多糖含量的方法"。結(jié)果表明最佳 提取條件為lg樣品加40mL 3%KOH溶液，40 45。C超聲2h;且提取溫度為首 要的影響因素；產(chǎn)物經(jīng)二次乙醇純化的結(jié)果較好，粗多糖得率20。 25%。多糖 經(jīng)單糖組成分析，巖藻糖含量達(dá)到70%以上。測得梅花參中總糖含量8。 79%; 糖醛酸含量O。 95%。
現(xiàn)有的文獻(xiàn)主要是梅花參中梅花參多糖的提取工藝及含量測定的研究，關(guān)于 梅花參總皂苷制備方法的研究很少。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案是提供一種梅花參總皂苷，本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供 了該提取物的制備方法和用途。
梅花參總皂苷是由下述方法提取原料梅花參，洗凈，切碎，乙醇提取，提取 液濃縮，通過大孔吸附樹脂，依次用水和乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑至 干，即得。
本發(fā)明還提供了該梅花參總皂苷的制備方法，它包括如下步驟
a、 干燥梅花參，加入85%~95%乙醇提取，提取液濃縮，提取液濃縮，得流 浸膏；
b、 將流浸膏溶于水中，通過大孔吸附樹脂，依次用水和50%乙醇洗脫，收 集乙醇洗脫液，回收溶劑至干，即得。
本發(fā)明還提供了一種藥物組合物，它是含有有效量的梅花參總皂苷為原料， 加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔料性成分制備而成的制劑。
其中，所述的制劑是口服制劑、注射劑。梅花參總皂苷或梅花參總皂苷加上 藥用輔料組成的醫(yī)學(xué)上可接受的各類制劑。如片劑、膠囊、顆粒、注射劑等。本 發(fā)明所用的輔料為制藥工程中常用的輔料如固體制劑所用的輔料糊精、淀粉、 淀粉衍生物、羧甲基纖維素、蔗糖、硫酸鈣、硬脂酸鎂、乳糖、微精纖維素、葡 萄糖、山梨醇、甘露醇等。液體制劑所用的輔料如水、乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等。
本發(fā)明提供了該藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
本發(fā)明梅花參總皂苷的生產(chǎn)工藝中，無需對產(chǎn)品進(jìn)行脫脂，采用樹脂吸附除 雜，在生產(chǎn)工程中的處理量大，且能夠經(jīng)過活化重復(fù)使用，節(jié)約了成本，所涉及 的有機(jī)溶劑只有乙醇，減少了有機(jī)溶劑對操作人員和生產(chǎn)管道的損害。本發(fā)明梅 花參總皂苷與其它方式制備所得的提取物相比，成本低、藥效顯著，可控性強(qiáng)， 貞i禾急定。
具體實施方式
實施例1
將梅花參10公斤克洗凈，切碎，分別用5倍量(重量)的95%、 85%、 85 %乙醇依次浸泡，每次浸泡7天，合并乙醇浸出液，減壓回收乙醇，得流浸膏。 將流浸膏溶于3倍量水中，過濾，濾液通過DA201-B大孔樹脂柱，依次用水和 50%乙醇洗脫，收集50%乙醇洗脫液，減壓回收乙醇至干，得總皂苷55克。 實施例2
取梅花參總皂苷20g,用適量注射用水分散，加入輔料適量，混勻，制成顆 粒，干燥。
按實施例所得的顆粒劑，按所需劑量分裝于空膠殼中，即得膠囊劑。按實施例所得的顆粒劑，直接壓片，薄膜包衣，即得片劑。 用于治療腫瘤疾病。 實施例3
將梅花參總皂苷適量加注射用水分散，噴霧干燥或真空干燥，得梅花參總苷
干粉。取聚乙二醇400，加梅花參總皂苷干粉，邊加邊攪拌至勻，采用壓制法， 制成軟膠囊。用于治療腫瘤疾病。 實施例4
取梅花參總皂苷400mg，加注射用水適量溶解。加甘露醇400mg，按照常規(guī) 凍干工藝凍干，即得梅花參總皂苷凍干粉。用于治療腫瘤疾病。
權(quán)利要求
1、一種從梅花參中提取的皂苷類化合物。
2、 根據(jù)權(quán)利要求書1所述的梅花參總皂苷，其特征在于梅花參來源于刺參科 動物梅花參去內(nèi)臟的全體。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的梅花參總皂苷，其特征在于它是由下述方法提取取干燥梅花參去內(nèi)臟的全體，用85%~95%乙醇提取，提取液濃縮，得 流浸膏，將流浸膏溶于水中，通過大孔吸附樹脂，依次用水和50%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑至干，即得。
4、 一種制備權(quán)利要求l所述的梅花參提取物的方法，它包括如下步驟a、 稱取梅花參去內(nèi)臟的全體，加入85%~95%乙醇提取，提取液濃縮，得 濃縮液；b、 通過大孔吸附樹脂，依次用水和50%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收 溶劑至干，即得。
5、 根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備梅花參提取物的方法，其特征在于步驟b所述的乙醇洗脫是用50%的乙醇洗脫。
6、 一種藥物組合物，它是含有有效量的權(quán)利要求1 4任一項所述的梅花參總皂 苷為原料，加入藥學(xué)上可以接受的輔料或輔料性成分制備而成的制劑。
7、 根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于所述的制劑是口服制劑、 注射劑。
8、 權(quán)利要求7所述的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種從梅花參中提取的梅花參總皂苷類化合物。本發(fā)明還提供了梅花參總皂苷的制備方法和用途。本發(fā)明具有梅花參提取物成本低、可控性強(qiáng)，質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號A61P35/00GK101375862SQ20081012075
公開日2009年3月4日 申請日期2008年9月11日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月11日
發(fā)明者軍 巫 申請人:寧波保稅區(qū)欣諾生物技術(shù)有限公司