專利名稱：α受體激動類藥在制藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及α受體激動類藥的用途，尤其涉及在制藥領(lǐng)域中的用途。
腎上腺素受體激動藥與腎上腺素受體結(jié)合，激動受體，產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類，而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類，其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺。按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類1、α受體激動藥，2、α、β受體激動藥，3、β受體激動類藥。其中的α受體激動藥已知可以用作抗休克和止血藥。
本發(fā)明的目的在于提供α受體激動類藥的新用途，即在制藥中的新應(yīng)用。
實(shí)際上，本發(fā)明涉及α受體激動類藥作為制備粘膜皮膚放射防護(hù)劑的應(yīng)用。
為了更好地理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面通過實(shí)驗(yàn)及結(jié)果來說明α受體激動類藥在制藥領(lǐng)域中的新用途。
實(shí)驗(yàn)?zāi)康脑陬^頸部腫瘤及胸部腫瘤放療過程中，特別是在加速超分割放療時(shí)，經(jīng)常發(fā)生粘膜及皮膚的急性放射反應(yīng)，給病人帶來痛苦甚至影響療程的順利完成。本實(shí)驗(yàn)的目的在于探討α受體激動類藥對粘膜皮膚的放射防護(hù)作用。
實(shí)驗(yàn)方法(1)動物C 57black 小鼠20只，體重20±1.0克(2)用藥方法1、對照組(10只)小鼠面部及口腔涂布生理鹽水，每5分鐘1次，共3次。
2、用藥組(10只)同樣方法涂布藥物。
(3)照射在同樣條件下照射兩組動物，范圍為小鼠兩眼連線以前部分，用6Mev電子線劑量20Gy。
(4)觀察項(xiàng)目1、體重的變化。
2、照射部位脫毛的程度。
3、照射第10天的小鼠舌的病理變化。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果(1)病理變化對照組可見粘膜上皮層變薄不完整，有上皮層脫落現(xiàn)象。用藥組粘膜完整，未見明顯受損。
(2)體重的變化用藥組無明顯變化。照射組從照射第5天開始體重急劇下降，最低體重僅為照射前的70％。
(3)脫毛對照組照射后2周開始大量脫毛，到第3周幾乎脫光。用藥組無明顯脫毛現(xiàn)象。
實(shí)驗(yàn)結(jié)論由于α受體激動類藥保護(hù)了粘膜，使小鼠的口腔粘膜不受損，不影響小鼠的進(jìn)食也就不會造成體重下降，同時(shí)對皮膚也有明顯的放射防護(hù)作用。
以上結(jié)果表明α受體激動類藥在減輕射線對粘膜皮膚的損傷，達(dá)到保護(hù)正常組織的有效性。所述的α受體激動類藥有去甲腎上腺素、腎上腺素、麻黃素等。這與目前臨床應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和抗菌素來減輕癥狀，不能從根本上抑制射線對正常組織的殺傷相比具有明顯的進(jìn)步。由于α受體激動類藥有收縮血管的作用，局部應(yīng)用后吸收很少，不會對人體的血壓等造成大的影響。
下面將描述本發(fā)明的幾個實(shí)施例，但本發(fā)明的內(nèi)容完全不局限于此。
實(shí)施例1取腎上腺素的2％的水溶液制成口服液，裝入藥瓶中密封，消毒制成產(chǎn)品。這種口服液用于口腔和食管粘膜皮膚的放射防護(hù)。
實(shí)施例2取去甲腎上腺素的5％的水溶液制成噴霧劑，裝入藥瓶中密封，消毒制成產(chǎn)品。這種噴霧劑用于食管粘膜皮膚的放射防護(hù)。
權(quán)利要求
1.α受體激動類藥在制備粘膜皮膚放射防護(hù)劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種α受體激動類藥的用途,尤其涉及在制藥領(lǐng)域中的用途。實(shí)際上本發(fā)明涉及α受體激動類藥作為制備粘膜皮膚放射防護(hù)劑的應(yīng)用。通過動物實(shí)驗(yàn)可表明:α受體激動類藥在減輕射線對粘膜皮膚的損傷,達(dá)到保護(hù)正常組織的有效性。這與目前臨床應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和抗菌素來減輕癥狀,不能從根本上抑制射線對正常組織的殺傷相比具有明顯的進(jìn)步。
文檔編號A61K38/35GK1382489SQ0111673
公開日2002年12月4日 申請日期2001年4月20日 優(yōu)先權(quán)日2001年4月20日
發(fā)明者高獻(xiàn)書 申請人:高獻(xiàn)書