專(zhuān)利名稱:吡啶并[4,3-b]吲哚類(lèi)和使用方法
吡啶并[4,3-b]吲哚類(lèi)和使用方法相關(guān)申請(qǐng)的交叉參考本申請(qǐng)要求2009年4月29日提交的印度專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?135/MUM/2009和2009年5 月26日提交的美國(guó)臨時(shí)專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?1/181,259的優(yōu)先權(quán),其各自的公開(kāi)內(nèi)容全部并入本文作為參考。警聯(lián)邦政府資助的研究中所做出的發(fā)明的權(quán)利的聲明不適用。
背景技術(shù):
神經(jīng)遞質(zhì)諸如組胺、血清素、多巴胺和去甲腎上腺素介導(dǎo)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS) 之中以及CNS之外的大量過(guò)程。異常的神經(jīng)遞質(zhì)水平與多種疾病和病癥相關(guān),其包括但不限于阿爾茨海默病、帕金森病、孤獨(dú)癥、吉蘭巴雷綜合征、輕度認(rèn)知損害、精神分裂癥(例如與精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知損害(CIAQ、精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀、紊亂癥狀和陰性癥狀)、焦慮、多發(fā)性硬化、中風(fēng)、創(chuàng)傷性腦損傷、脊髓損傷、糖尿病性神經(jīng)病、纖維肌痛、雙相性精神障礙、精神病、抑郁癥、注意力缺陷障礙(ADD)、注意力缺陷多動(dòng)癥(ADHD)和多種過(guò)敏性疾病。 調(diào)節(jié)這些神經(jīng)遞質(zhì)的化合物可以是有用的治療劑。組胺受體屬于G蛋白偶聯(lián)七跨膜蛋白的超家族。G蛋白偶聯(lián)受體構(gòu)成真核細(xì)胞中主要的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)之一。在被認(rèn)為參與激動(dòng)劑-拮抗劑結(jié)合位點(diǎn)的那些區(qū)域中的這些受體的編碼序列在哺乳動(dòng)物物種中是高度保守的。在大多數(shù)外周組織中及中樞神經(jīng)系統(tǒng)中發(fā)現(xiàn)了組胺受體。能調(diào)節(jié)組胺受體的化合物可用于治療中,例如可發(fā)現(xiàn)組胺拮抗劑用作抗組胺藥。Dimebon是一種已知的抗-組胺藥,還被鑒定為一種神經(jīng)保護(hù)劑,可用于治療尤其是神經(jīng)變性疾病。在阿爾茨海默病和亨廷頓病的臨床前模型中,Dimebon已顯示出抑制腦細(xì)胞(神經(jīng)元)的死亡,這使得它成為這些和其它的神經(jīng)變性疾病的新的潛在的治療方法。此外,在細(xì)胞應(yīng)激情況下Dimebon顯示可高效地改善細(xì)胞的線粒體功能。例如,用細(xì)胞毒素離子霉素處理后,Dimebon治療可劑量依賴性地改善線粒體功能并增加存活細(xì)胞的數(shù)量。Dimebon還顯示出促進(jìn)神經(jīng)突向外生長(zhǎng)和神經(jīng)發(fā)生(其在形成新的和/或增強(qiáng)的神經(jīng)元細(xì)胞連接中是重要的過(guò)程),以及Dimebon用于另外的疾病或病癥的潛能的證據(jù)。參見(jiàn)例如,U.S.專(zhuān)利6,187,785和7,071,206和?01專(zhuān)利申請(qǐng)?07舊2004/041081、 PCT/US2007/020483、PCT/US2006/039077、PCT/US2008/077090、PCT/US2007/020516、PCT/ US2007/022645、PCT/US2007/002117、PCT/US2008/006667、PCT/US2007/024626, PCT/ US2008/009357, PCT/US2007/024623 和 PCT/US2008/008121。氫化的吡啶并[4,3_b]吲哚類(lèi)藥物及其用途在 PCT 專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?PCT/US2008/081390、PCT/US2009/032065、PCT/ US2009/038142和PCT/US2009/06^69中公開(kāi)。本文所公開(kāi)的所有的參考文獻(xiàn)諸如出版物、 專(zhuān)利、專(zhuān)利申請(qǐng)和公布的專(zhuān)利申請(qǐng)的全部?jī)?nèi)容被引入本文作為參考。盡管Dimebon很有希望作為藥物用于治療神經(jīng)變性疾病和/或其中在治療中可能牽涉神經(jīng)突向外生長(zhǎng)和/或神經(jīng)發(fā)生的疾病,但人們?nèi)匀恍枰糜谥委煷祟?lèi)疾病或病癥的新的和可選擇的治療劑。此外,人們?nèi)匀恍枰碌暮涂蛇x擇的抗組胺藥,優(yōu)選沒(méi)有副作用(諸如嗜睡)或副作用減少的抗組胺藥。相比于Dimebon顯示出增強(qiáng)的和/或更期望的性質(zhì)(例如,更好的安全和有效性)的化合物可特別用于治療至少是那些Dimebon被認(rèn)為對(duì)其有利的適應(yīng)癥。而且,通過(guò)例如體外和/或體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定顯示出不同于Dimebon的治療特性的化合物可用于另外的疾病和病癥。發(fā)明簡(jiǎn)述本文詳細(xì)描述的化合物被描述為組胺受體調(diào)節(jié)劑。一方面,所述組胺受體調(diào)節(jié)劑是結(jié)合組胺受體或者抑制配體與組胺(例如H1和/或H2和/或H3)受體結(jié)合或者模擬此類(lèi)組胺受體的活性的化合物。在某些實(shí)施方案中,該組胺受體調(diào)節(jié)劑抑制如本文所述的試驗(yàn)中所測(cè)定的至少大約或者大約10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95% 或100%中任意之一的程度的配體結(jié)合。提供了包含此類(lèi)化合物的組合物,以及包含此類(lèi)化合物的藥盒以及使用和制備該化合物的方法。發(fā)現(xiàn)本文提供的化合物在治療神經(jīng)變性疾病中的用途。還發(fā)現(xiàn)本文提供的化合物在治療其中在治療中可能牽涉調(diào)節(jié)胺能G蛋白偶聯(lián)受體和/或神經(jīng)突向外生長(zhǎng)的疾病和/或病癥中的用途。本文所公開(kāi)的化合物可用于本文所公開(kāi)的方法中,其包括用于在有需要的個(gè)體諸如人中治療、預(yù)防認(rèn)知障礙、精神病性障礙、 神經(jīng)遞質(zhì)-介導(dǎo)的障礙和/或神經(jīng)元病癥、延緩其發(fā)作和/或延緩其發(fā)展的用途。本文詳細(xì)描述了式(A)化合物,包括其鹽,例如其可藥用鹽和前述化合物的溶劑化物,或其鹽或溶劑化物,
權(quán)利要求
1.式(A)化合物或其鹽或溶劑化物
2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中X是OH且Y是未取代的芳基。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(I)
4.如權(quán)利要求3所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中R1和R2獨(dú)立地是未取代的C1-C8 烷基或鹵素,且R3是取代的芳基或未取代的雜芳基。
5.如權(quán)利要求4所述的化合物,其中R1是甲基。
6.如權(quán)利要求4所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
7.如權(quán)利要求4所述的化合物,其中R3是取代的苯基或未取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、唑基、巧惡二唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
8.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(II)
9.如權(quán)利要求8所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中R1是未取代的C1-C8烷基,R2是 H、未取代的C1-C8烷基或鹵素,且R3是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基。
10.如權(quán)利要求9所述的化合物,其中R1是甲基。
11.如權(quán)利要求9所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
12.如權(quán)利要求9所述的化合物,其中R3是取代或未取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、巧惡唑基、巧i 二唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
13.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中X是H且Y是被羰基烷氧基、 羧基或酰基氨基取代的C1-C8烷基。
14.如權(quán)利要求13所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中Y是選自以下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)
15.如權(quán)利要求14所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(III)
16.如權(quán)利要求15所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中R1是未取代的C1-C8烷基,R2 是未取代的C1-C8烷基或鹵素,且R3是取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基。
17.如權(quán)利要求16所述的化合物,其中R1是甲基。
18.如權(quán)利要求16所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
19.如權(quán)利要求16所述的化合物,其中R3是取代的苯基或者取代或未取代的吡啶基、 嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、巧悉唑基、二巧悉唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
20.如權(quán)利要求14所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(IV)
21.如權(quán)利要求20所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中R1是未取代的C1-C8烷基,R2是未取代的C1-C8烷基或鹵素,且 R3是取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基。
22.如權(quán)利要求21所述的化合物,其中R1是甲基。
23.如權(quán)利要求21所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
24.如權(quán)利要求21所述的化合物,其中R3是取代的苯基或者取代或未取代的吡啶基、 嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、P惡唑基、二 Wi、唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
25.如權(quán)利要求14所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(V)
26.如權(quán)利要求25所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中R1是未取代的C1-C8烷基,R2 是未取代的C1-C8烷基或鹵素,且R3是取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基。
27.如權(quán)利要求沈所述的化合物,其中R1是甲基。
28.如權(quán)利要求沈所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
29.如權(quán)利要求沈所述的化合物,其中R3是取代的苯基或者取代或未取代的吡啶基、 嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、唑基、二 Wl唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
30.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中X是H或未取代的C1-C8烷基且Y是鹵素。
31.如權(quán)利要求30所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(VI)
32.如權(quán)利要求31所述的化合物,其中R1是未取代的C1-C8烷基,R2是未取代的C1-C8 烷基或鹵素,且R3是未取代的雜芳基。
33.如權(quán)利要求32所述的化合物,其中R1是甲基。
34.如權(quán)利要求32所述的化合物,其中R2是甲基或氯。
35.如權(quán)利要求32所述的化合物,其中R3是未取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、 P惡唑基、,1 二唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
36.如權(quán)利要求30所述的化合物或其鹽或溶劑化物,其中化合物是式(VII)
37.如權(quán)利要求30所述的化合物,其中R1和R2獨(dú)立地是未取代的C1-C8烷基,且R3是未取代的雜芳基。
38.如權(quán)利要求37所述的化合物,其中R1是甲基。
39.如權(quán)利要求37所述的化合物,其中R2是甲基。
40.如權(quán)利要求37所述的化合物,其中R3是未取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、 氣i唑基、巧惡二唑基、呋喃基、吡咯基或噻吩基。
41.化合物或其可藥用鹽,其選自下述2-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-1-氟苯基)-1-苯基乙醇;·2,8- 二甲基-5- ((2-苯基-1,3- 二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;5-((2-(4-氟苯基)-1,3- 二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,8- 二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;8-氯-5-((4-氟苯基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;8-氯-5-((4-氯苯基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-3-(4-氟苯基)丁酸乙酯;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-3-(4-氟苯基)丁酸;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b] 口引哚 _5 QH)-基)-3-(4-氟苯基)-N-甲基丁酰胺;5-(2-氟-2-(吡啶-4-基)丙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3_b] 口引哚;8-氯-5-(2-氟-2-(吡啶-4-基)丙基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4, 3-b]吲哚;2-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-1-苯基-1-(吡啶-4-基)乙醇;、2-甲基-5-G2-(吡啶-4-基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,3,4,5_四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;、2,8- 二甲基-5- ((2-(吡啶-3-基)-1,3- 二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚;5- ((2- (2,4- 二氟苯基)-1,3- 二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,8- 二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;、2,8- 二甲基-5- ((嘧啶-4-基)-1,3- 二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚;8-氯-5-((2-氯苯基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;8-氯-2-甲基-5-( (2-甲基吡啶-4-基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)_2, 3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b] 口引哚;8-氯-5-((2-氟苯基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;8-氯-2-甲基-5-( (6-甲基吡啶-3-基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)_2, 3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b] 口引哚;8-氯-2-甲基-5-( (3-甲基吡啶-4-基)-1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)_2, 3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b] 口引哚;8-氯-5-G2-(4-甲氧基苯基)_1,3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基)甲基)-2-甲基_2,3,4, 5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;4-(8-氯-2-甲基_3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚-5 QH)-基)-3-甲氧基苯基)丁酸異丙酯;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-(4-氯苯基) 丁酸異丙酯;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)丁酸異丙酯;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-3-(4-氟苯基)丁酸叔丁基酯;3-(2,4-二氟苯基)-4- ,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 -基) 丁酸甲酯;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5QH)-基)-3-(3-甲基吡啶-4-基)丁酸乙酯;4- (2,8- 二甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (吡啶-4-基) 丁酸乙酯;4- (2,8- 二甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (吡啶-3-基) 丁酸乙酯;4- (8-氯-2-甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (嘧啶-4-基) 丁酸乙酯;4- (2-乙基-8-甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (2-甲基吡啶-4-基)丁酸乙酯;4- (2,8- 二甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (吡啶-4-基) 丁酸;4- (2,8- 二甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (吡啶-3-基) 丁酸;4- (8-氯-2-甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)_3_ (嘧啶-4-基) 丁酸;4-(2-乙基-8-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-甲基吡啶-4-基)丁酸;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)丁酸;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚 _5 QH)-基)-3-(2-氟苯基)丁酸;3-(2,4-二氟苯基)-4- ,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 -基) 丁酸;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚_5QH)-基)-3-(3-甲基吡啶-4-基)丁酸;4-(8-氯-2-甲基_3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚-5 QH)-基)-3-甲氧基苯基)丁酸;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-(4-氯苯基) 丁酸;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 QH)-基)-N-甲基 _3_(吡啶-4-基)丁酰胺;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 QH)-基)-N-甲基 _3_(吡啶-3-基)丁酰胺;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-N-甲基-3-(嘧啶-4-基)丁酰胺;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 QH)-基)-N-甲基-3-(2-甲基吡啶-4-基)丁酰胺;4- (8-氯-2-甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)-N-甲基-3- (6-甲基吡啶-3-基)丁酰胺;4-(2,8-二甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚-5 QH)-基)-3-氟苯基)-N-甲基丁酰胺;3-(2,4-二氟苯基)-4-O,8- 二甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并 W,3_b] 口引哚-5 QH)-基)-N-甲基丁酰胺;4-(8-氯-2-甲基-3,4- 二氫-IH-吡啶并[4,3_b]吲哚-5 (2H)-基)-N-甲基-3- (3-甲基吡啶-4-基)丁酰胺;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-甲氧基苯基)-N-甲基丁酰胺;4-(8-氯-2-甲基-3,4-二氫-IH-吡啶并[4,3-b]吲哚_5 QH)-基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基丁酰胺;5-(2-氟-2-(4-氟苯基)丙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b]口引哚;8-氯-5-(2-O,4-二氟苯基)-2-氟丙基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4, 3-b]吲哚;5-(4-氯苯基)-2-氟丙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3_b] 口引哚;8-氯-5-(2-氟-2-(吡啶-3-基)丙基)-2-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4, 3-b]吲哚;2-乙基-5-(2-氟-2-(吡啶-3-基)丙基)-8-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4, 3-b]吲哚;5-(2-氟-2-(嘧啶-4-基)丙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3_b] 口引哚;8-氯-5-(2-氟-2-(6-甲基吡啶-3-基)丙基)-2-甲基_2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并 [4,3-b]吲哚;5-(2-氟-2-(2-甲基吡啶-4-基)丙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并 [4,3-b]吲哚;2-環(huán)丙基-5- (2-氟-2- (4-甲氧基苯基)丙基)-8-甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并 [4,3-b]吲哚;8-氯-5- (2-氟-2- (3-甲基吡啶-4-基)丙基)-2-異丙基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并W,3-b]吲哚;和5-(2-氟-2-(吡啶-4-基)乙基)-2,8-二甲基-2,3,4,5-四氫-IH-吡啶并[4,3-b] 吲哚。
42.在個(gè)體中調(diào)節(jié)組胺受體的方法,包括向有需要的個(gè)體施用如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的化合物。
43.藥物組合物,其包含(a)如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的化合物或其可藥用鹽,和 (b)可藥用載體。
44.藥盒,其包含如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的化合物以及使用說(shuō)明。
45.治療認(rèn)知障礙或特征為引起至少一種與受損的認(rèn)知相關(guān)的癥狀的病癥的方法,其包括向有需要的個(gè)體施用有效量的如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的化合物或其可藥用Τττ . ο
全文摘要
描述了可以用于在個(gè)體中調(diào)節(jié)組胺受體的新的雜環(huán)化合物。描述了吡啶并[4,3-b]吲哚類(lèi),和包含所述化合物的藥物組合物,以及在許多治療應(yīng)用,包括治療認(rèn)知障礙、精神病性障礙、神經(jīng)遞質(zhì)-介導(dǎo)的障礙和/或神經(jīng)元病癥中使用所述化合物的方法。
文檔編號(hào)A01N43/42GK102480956SQ201080029084
公開(kāi)日2012年5月30日 申請(qǐng)日期2010年4月29日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月29日
發(fā)明者R·P·賈殷, S·查克拉瓦蒂 申請(qǐng)人:梅迪維新技術(shù)公司