(s)-3-(4-((4-(嗎啉代甲基)芐基)氧基)-1-氧代異二氫吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的鹽 ...的制作方法
【專利說明】(S)-3-(4-((4-(嗎啉代甲基）芐基）氧基）-1-氧代異二 氫吲哚-2-基）脈啶-2, 6-二酮的鹽和固體形式及包含所 述鹽和固體形式的組合物及其使用方法
[0001] 本申請要求2012年8月9日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/681,484的優(yōu)先權， 所述專利的整體內容通過引用結合到本文中。 1.發(fā)明領域
[0002] 本文提供式（I)化合物的鹽和固體形式或其立體異構體、所述鹽的固體形式及合 成所述鹽和固體形式的方法。
【主權項】
1. 一種包含化合物（I-S)的無水合物的固體形式：
2. 權利要求1的固體形式，其具有與圖1中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射圖 型。
3. -種包括化合物（I-S)的水合物的固體形式：
4. 權利要求3的固體形式，其具有與圖5中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射圖 型。
5. -種包括化合物（I-S)的THF溶劑合物的固體形式：
6. 權利要求5的固體形式，其具有與圖8中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射圖 型。
7. -種包括化合物（I-S)的苯磺酸鹽的固體形式：
8. 權利要求7的固體形式，其具有與圖11中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射圖 型。
9. 一種包括化合物（I-S)的苯磺酸鹽的DMSO溶劑合物的固體形式：
10. 權利要求9的固體形式，其具有與圖16中所示XRH)圖型相符的X射線粉末衍射圖 型。
11. 一種包括化合物（I-S)的D-酒石酸鹽的固體形式：
12. 權利要求11的固體形式，其具有與圖20中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
13. -種包括化合物（I-S)的D-酒石酸鹽的固體形式，其為半D-酒石酸鹽：
14. 權利要求13的固體形式，其具有與圖23中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
15. -種包括化合物（I-S)的L-酒石酸鹽的固體形式：
16. 權利要求15的固體形式，其具有與圖26中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
17. -種包括化合物（I-S)的甲苯磺酸鹽的固體形式：
18. 權利要求17的固體形式，其具有與圖29中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
19. 一種包括化合物（I-S)的（+)樟腦磺酸鹽的固體形式：
20. 權利要求19的固體形式，其具有與圖32中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
21. -種包括化合物（I-S)的HC1鹽的固體形式：
22. 權利要求21的固體形式，其中所述固體形式是水合物、無水合物或溶劑合物。
23. 權利要求21的固體形式，其中所述固體形式是結晶。
24. 權利要求21的固體形式，其中所述固體形式是A型晶型。
25. 權利要求24的固體形式，其具有與圖36中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
26. 權利要求21的固體形式，其中所述固體形式是B型晶型、C型晶型、D型晶型、E型 晶型、F型晶型、G型晶型、H型晶型、I型晶型、J型晶型或K型晶型。
27. -種包括外消旋化合物（I)的無水合物的固體形式：
28. 權利要求26的固體形式，其具有與圖97中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
29. -種包括化合物（I-S)HCl鹽的水合物的固體形式：
30. 權利要求29的固體形式，其具有與圖64中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
31. -種包括外消旋化合物（I)的水合物的固體形式：
32. 權利要求31的固體形式，其具有與圖73中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
33. -種包括外消旋化合物（I)的水合物的固體形式：
34. 權利要求28的固體形式，其具有與圖99中所示XRPD圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
35. -種包括外消旋化合物（I)HC1鹽的水合物的固體形式：
36. 權利要求30的固體形式，其具有與圖101中所示XRH)圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
37. -種包括外消旋化合物（I)HC1鹽的甲醇溶劑合物的固體形式：
38. 權利要求32的固體形式，其具有與圖104中所示XRH)圖型相符的X射線粉末衍射 圖型。
【專利摘要】本文公開了3-(4-((4-(嗎啉代甲基)芐基)氧基)-1-氧代異二氫吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的鹽和固體形式或其立體異構體。還公開了包含所述鹽和固體形式的組合物和使用所述鹽和固體形式的方法。
【IPC分類】C07D401-04
【公開號】CN104703978
【申請?zhí)枴緾N201380052471
【發(fā)明人】本杰明·M·科恩, 約翰·F·特拉弗斯, 珍·徐, 李英
【申請人】細胞基因公司
【公開日】2015年6月10日
【申請日】2013年8月8日
【公告號】CA2878954A1, EP2882737A2, US20140046057, WO2014025964A2, WO2014025964A3