技術特征：

1.一種奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體，其特征在于，所述光學異構體為(s)-奧拉西坦或(r)-奧拉西坦；所述奧拉西坦、(s)-奧拉西坦、(r)-奧拉西坦的關鍵中間體分別為結構式如式(ⅰ)所示的2-(4-羥基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸二苯甲酯、結構式如式(ⅱ)所示的2-((s)-4-羥基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸二苯甲酯、結構式如式(ⅲ)所示的2-((r)-4-羥基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸二苯甲酯，其中：

2.一種權利要求1所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

3.根據(jù)權利要求2所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，

4.根據(jù)權利要求2所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，

5.根據(jù)權利要求4所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，用酸調(diào)節(jié)ph值至3～4。

6.根據(jù)權利要求2所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的堿包括氫氧化鈉或氫氧化鉀。

7.根據(jù)權利要求2所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，

8.一種權利要求1所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體或權利要求2～7任意一項所述的制備方法制備的奧拉西坦或其光學異構體的關鍵中間體的應用，其特征在于，包括用于制備奧拉西坦、(s)-奧拉西坦或(r)-奧拉西坦。

9.根據(jù)權利要求8所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的應用，其特征在于，所述奧拉西坦、(s)-奧拉西坦或(r)-奧拉西坦的制備方法為：

10.根據(jù)權利要求9所述的奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體的應用，其特征在于，進行氨解反應時，在甲醇氨氣溶液或氨水中進行。

技術總結
本發(fā)明公開了一種奧拉西坦及其光學異構體的關鍵中間體及其制備方法和應用，涉及藥物合成技術領域，光學異構體為(S)?奧拉西坦或(R)?奧拉西坦；所述奧拉西坦、(S)?奧拉西坦或(R)?奧拉西坦的關鍵中間體分別為2?(4?羥基?2?氧代吡咯烷?1?基)乙酸二苯甲酯、2?((S)?4?羥基?2?氧代吡咯烷?1?基)乙酸二苯甲酯或2?((R)?4?羥基?2?氧代吡咯烷?1?基)乙酸二苯甲酯；該關鍵中間體使得合成奧拉西坦及其光學異構體(S)?奧拉西坦、(R)?奧拉西坦過程中更容易進行中間體的質量控制，并且通過對該中間體的分離純化，能夠提高終產(chǎn)物的純度，降低終產(chǎn)物的分離純化難度。

技術研發(fā)人員：彭宇,鐘丕
受保護的技術使用者：成都百途醫(yī)藥科技有限公司
技術研發(fā)日：
技術公布日：2025/1/2