技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域,具體為一種天然產(chǎn)物(+)?負(fù)霉素的全合成方法。該方法采用曼尼奇(Mannich)反應(yīng)構(gòu)建C3位手性中心,將疊氮官能團(tuán)的引入放在合成路線后期來(lái)實(shí)現(xiàn),以避免易爆劇毒品疊氮化物的大量使用;采用(R)?(+)?3?羥基?4?氯丁酸乙酯為原料,以Ellman試劑(R)?(+)?叔丁基亞磺酰胺和曼尼奇反應(yīng)構(gòu)建C4位手性中心,通過(guò)簡(jiǎn)單的8步反應(yīng)實(shí)現(xiàn)該全合成,總產(chǎn)率達(dá)到30%。本發(fā)明合成路線簡(jiǎn)短、后處理簡(jiǎn)單,為基于(+)?負(fù)霉素的抗生素藥物開發(fā)提供原料來(lái)源。
技術(shù)研發(fā)人員:黃莎華;洪然;王燕;張世舉
受保護(hù)的技術(shù)使用者:上海應(yīng)用技術(shù)大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:2017.06.20
技術(shù)公布日:2017.09.05