技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種恩格列凈的合成方法，包括：以2,3,4,6?四?O?芐基?D?吡喃葡萄糖酸?1,5?內(nèi)酯和對(duì)氯碘苯為原料，反應(yīng)得到式II所示中間體；還原消除式II所示中間體異頭碳上的羥基，得到式III所示中間體；以(S)?3?苯氧基四氫呋喃和式III所示中間體及多聚甲醛為原料，反應(yīng)得到式IV所示中間體；脫掉式IV所示中間體的芐基，得到恩格列凈。本發(fā)明先制備得到1?對(duì)氯苯基?2,3,4,6?四?O?芐基?D?吡喃葡萄糖，再以這個(gè)中間體、(S)?3?苯氧基四氫呋喃和多聚甲醛為原料，制得中間體芐基保護(hù)的恩格列凈，最后脫除芐基保護(hù)基，得到恩格列凈。本發(fā)明合成路線較短，總收率較高。

技術(shù)研發(fā)人員：陳學(xué)明;劉飛孟;王艷;尹博;潘俊鋒;劉建
受保護(hù)的技術(shù)使用者：甘肅成紀(jì)生物藥業(yè)有限公司
文檔號(hào)碼：201610463222
技術(shù)研發(fā)日：2016.06.23
技術(shù)公布日：2016.11.16