技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種吡咯并[3,2?d]嘧啶類化合物(式Ⅰ化合物)的制備方法及其中間體。式Ⅰ化合物的制備方法包括式Ⅵ化合物通過脫羥基得式Ⅰ化合物的步驟。作為優(yōu)選的實施方式,所述方法以式Ⅱ化合物為原料,在堿的作用下與式Ⅲ化合物反應(yīng)得式Ⅳ化合物,式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物在還原劑的存在下反應(yīng)得式Ⅵ化合物,式Ⅵ化合物通過脫羥基得式Ⅰ化合物;或者式Ⅱ化合物在堿的作用下與式Ⅲ’化合物反應(yīng)得式Ⅵ化合物,式Ⅵ化合物通過脫羥基得式Ⅰ化合物。該方法反應(yīng)條件溫和,避免使用價格昂貴和危險性高的試劑,特別適合工業(yè)化生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:丁照中;孫飛;胡迎虎;周義龍;趙銳;楊玲
受保護(hù)的技術(shù)使用者:正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2016.02.05
技術(shù)公布日:2017.08.15