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單環(huán)吡啶衍生物的鹽及其晶體的制作方法

文檔序號(hào):11106892閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種鹽,由通過(guò)化學(xué)式(I)表示的5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺:

和琥珀酸或馬來(lái)酸組成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽,該鹽是琥珀酸鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽,該鹽是5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽,該鹽是5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺0.5琥珀酸鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽,該鹽是5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺馬來(lái)酸鹽。

6.一種鹽的晶體,由通過(guò)化學(xué)式(I)表示的5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺:

和琥珀酸組成。

7.一種鹽的晶體,由通過(guò)化學(xué)式(I)表示的5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺:

和馬來(lái)酸組成。

8.5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸鹽的一種晶體,該晶體在粉末X射線衍射中在衍射角(2θ±0.2°)22.4°處具有衍射峰。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的晶體,該晶體在粉末X射線衍射中在衍射角(2θ±0.2°)22.4°、25.3°和23.3°處具有衍射峰。

10.5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺0.5琥珀酸鹽的一種晶體(α),該晶體在粉末X射線衍射中在衍射角(2θ±0.2°)19.8°處具有衍射峰。

11.5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺馬來(lái)酸鹽的一種晶體,該晶體在粉末X射線衍射中在衍射角(2θ±0.2°)20.1°處具有衍射峰。

12.5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸鹽的一種晶體,該晶體在13C固態(tài)NMR譜中在化學(xué)位移(±0.5ppm)108.5ppm、155.1ppm和179.9ppm處具有峰。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的晶體,該晶體在13C固態(tài)NMR譜中在化學(xué)位移(±0.5ppm)27.1ppm、34.8ppm、108.5ppm、155.1ppm以及179.9ppm處具有峰。

14.5-({2-[({4-[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]苯基}羰基)氨基]吡啶-4-基}氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺1.5琥珀酸鹽的一種晶體,該晶體具有如圖1中所示的粉末X射線衍射圖。

15.一種藥物組合物,包含根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的鹽或晶體作為活性成分。

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