技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及式I的化合物,其中R1是氫、甲氧基或氟;R2/R2’彼此獨(dú)立地是氫、甲氧基或氟;R3/R4彼此獨(dú)立地是氫或鹵素;R是氫或氟;L1是–CH2?、?NR’?、?O?、?S?、CF2?或CH=;R’是氫或低級(jí)烷基;L2是鍵、?C(O)NH?、?NH?、?CH2NHC(O)?、?NHC(O)?或?NHC(O)NH?;R是氫、鹵素、低級(jí)烷氧基、氰基或者是任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基選自鹵素、被鹵素取代的低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基,或者是選自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或吡唑基的五元或六元雜芳基,所述雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、氰基、環(huán)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷氧基或被鹵素取代的苯基;N是在位置1或2處的環(huán)氮原子;或者涉及其藥用酸加成鹽。所述式I的化合物對(duì)于痕量胺相關(guān)受體(TAAR),尤其是對(duì)于TAAR1具有良好親和力并且可以用于治療抑郁癥、焦慮癥、雙相型精神障礙、注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)、應(yīng)激相關(guān)障礙、精神病性精神障礙如精神分裂癥、神經(jīng)病如帕金森病、神經(jīng)變性疾病如阿爾茨海默病、癲癇、偏頭痛、高血壓、精神作用物質(zhì)濫用和代謝性疾病如進(jìn)食障礙、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、肥胖癥、異常脂肪血癥、能量消耗和同化障礙、體溫穩(wěn)態(tài)紊亂和功能障礙、睡眠和晝夜節(jié)律障礙以及心血管疾病。
技術(shù)研發(fā)人員:朱塞佩·切切里;吉多·加利;羅杰·諾克羅斯;菲利普·普夫利格;艾蒂安納·羅貝爾
受保護(hù)的技術(shù)使用者:豪夫邁·羅氏有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2015.08.24
技術(shù)公布日:2017.08.01